Ginokaps

-жигар ва/ёки буйрак еишмовчилиги;
- ҳаракат координациясини бузилиши;
- марказий нерв тизмининг органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ);
- ҳомиладорликни I уч ойлиги, лактация даври;
- нитроимидазол ҳосилаларини ўзлаштиролмаслик;
- препаратни компонентларига юқори сезувчанлик.

Ginokaps forte dori vositasini farmakologik faolligi uning komponentlari – metronidazol i mikonazol nitratning kompleks ta'siri bilan bog'liq. Preparat zamburug'ga qarshi, protozoylarga qarshi va antibakterial ta'sirlarni ko'rsatadi.
Metronidazol mikrobga qarshi va protozoylarga qarshi vosita, 5-nitroimidazol hosilasi.
Ta'sir mexanizmi metronidazolni 5-nitroguruhini anaerob mikroorganizmlarni va soddalarni hujayra ichi transport proteinlari bilan biokimyoviy tiklanishiga bog'liq. Tiklangan metronidazolning 5-nitroguruhi nuklein kislotalarini sinetezini ingibitsiya qilib mikroorganizm hujayralarining DNK bilan o'zaro ta'sirlashadi, bu bakteriya hujayrasini halok bo'lishiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., hamda obligat anaeroblarga Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) va ayrim grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) nisbatan faol. Aerob mikroorganizmlar metronidazolga sezgir emas.
Mikonazol hujayra membranasining ergosterolini sintez qilinishini ingibitsiya qiluvchi zamburug'ga qarshi vosita. Dermatofitlarga, achitqilarga va ayrim boshqa zamburug'larga nisbatan faol. Grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan mikrobga qarshi faollikni namoyon qiladi. Odatda zamburug'li infektsiya bilan kechadigan qichishishni bartaraf qiladi. Intravaginal qo'llanganda asosan Candida albicans nisbatan faol.

So'rilishi
Intravaginal qo'llanganda metronidazol tizimli qon oqimiga so'riladi. «Ginokaps forte» qin kapsulalarini intravaginal qo'llanganda metronidazolni biokiraolishligi yuborilgan dozaning 20% tashkil qiladi.
Mikonazol nitratni bu yuborish usulida tizimli so'rilishi juda past (taxminan dozaning 1,4%).
Metabolizmi i chiqarilishi
Metronidazol jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan birikish yo'li orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitni (2-oksimetronidazol) faolligi dastlabki birikmaning 30% tashkil qiladi.
Metronidazolni T1/2 6-11 soatni tashkil qiladi. Tizimli ta'sirga ega preparat dozasini 60-80% (o'zgarmagan ko'rinishdagi bu miqdorni 20%) buyraklar orqali chiqariladi. Metronidazolni 2-oksimetronidazol metaboliti, metronidazolni metabolizmi natijasida hosil bo'ladigan suvda eriydigan pigment ishtirokida siydikni qizil-jigarrangga bo'yaydi. Tizimli ta'sirga ega preparat dozasining 6-15% ichak orqali chiqariladi.
Ko'krak sutiga va ko'pchilik to'qimalarga kiradi, GET va yo'ldosh orqali o'tadi.
Mikonazol jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Gistogematik to'siqlarni mikonazol yomon yengib o'tadi, orqa miya suyuqligiga deyarli o'tmaydi.
Preparat qo'llangandan keyin 8 soatdan so'ng 90% mikonazol hali qinda bo'ladi. O'zgarmagan mikonazol na plazmada, na siydikda aniqlanadi.

Ginokaps dori vositasining farmakologik faolligi uning komponentlari - metronidazol va mikonazol nitratining ta'siri bilan bog'liq. Preparat zamburug'larga qarshi, protozoylarga qarshi va antibakterial ta'sir ko'rsatadi.
Metronidazol - mikroblarga qarshi va protozoylarga qarshi vosita, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi metronidazolning 5-nitroguruhini mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayrasi ichidagi anaerob transport proteinlarini bilan biokimyoviy tiklanishi bilan bog'liq.
Metronidazolning tiklangan 5-nitroguruhi mikroorganizm hujayrasining DNK bilan, ularni nuklein kislotasi sintezini ingibitsiya qilib, o'zaro ta'sirlashadi, bu bakteriyani nobud bo'lishiga olib keladi. Trichomonas vaginalis, Gardrenella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., hamda obligat anaeroblar Bacteroides spp, (Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Velionella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) va ayrim grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacter spp. Clostridium spp., Pertococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp) nisbatan faol. Metronidazolga aerob mikroorganizmlar sezuvchan emas.
Mikonazol - hujayra membranasining ergosteroli sintezini ingibitsiya qiluvchi zamburug'larga qarshi vosita. Dermatofitlar, achitqi va ayrim boshqa zamburug'larga nisbatan faol. Grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan mikroblarga qarshi faollik namoyon qiladi. Qichishishni bartaraf qiladi, u odatda zamburug' infektsiyasi bilan kechadi. Qin ichiga qo'llanganida asosan Candida albicans ga nisbatan faol.

Homiladorlikning birinchi uch oyligida preparat qo'llanilmaydi.
Metronidazol gemato-yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi.
Kalamushlarda tadqiqotlar o'tkazilgan bo'lib, unda kalamushlarga besh barobar dozani yuborilganda preparatni na katta kalamushlarda, na homilaga salbiy ta'sirlari aniqlanmagan. Odamlarni davolash uchun tavsiya qilinadigan odatiy dozani homilador sichqonlarga intraperitoneal yuborilganda fetotoksiklikni oshishi aniqlangan, ammo xuddi shunday dozani peroral yuborilganda o'zgarishlar kuzatilmagan.
Shunga qaramay homilador ayollarda tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Metronidazolni homiladorlikni birinchi uch oyligida yuborilib meta-tahlil o'tkazilgan va homilaga nisbatan salbiy ta'sirni tezlashmasligi to'g'risida xulosa qilingan.
Shunga qaramay, metronidazolni homiladorlik vaqtida faqat preparatni qo'llangandan kutiladigan afzalliklari va salbiy tomonlari sinchkov baholangandan keyin buyurish mumkin.
Emizish:
Peroral qo'llangan metronidazol ona sutida uning plazmadagi kontsentratsiyasiga teng kontsentratsiyada aniqlanadi. U sutga achchiq ta'm berishi mumkin. Preparatni bolaga nisbatan salbiy ta'siridan saqlanish uchun davolash vaqtida va kurs tugagandan keyin yana 1-2 sutkadan so'ng yoki emizishni, yoki ona uchun davolash kursini o'tkazish qanchalik muhimligiga qarab preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.

Гинокапс форте интравагинал қўлланади ва у қинга чуқур юборилади.
Трихомониазда 1 қин капсуласини суткада 1марта кечқурун уйқудан олдин 10 кун давомида метронидазолни ичга қабули билан бирга қўлланади.
Бактериал вагинозда 1 қин капсуласини суткада 1-2 марта 10 кун давомида, зарур бўлганда – метронидазолни ичга қабули билан бирга буюрилади.
Кандидозли вульвовагинитда 1 қин капсуласини кунига 1 марта 10 кун давомида қинга чуқур юборилади.
Қайталанувчи вагинитларда ёки бошқа даволашга вагинитларда: 1 қин капсуласини кечқурун ва 1 қин капсуласини эрталаб 14 кун давомида буюрилади.
Болалар:болаларга тавсия қилинмайди.
Буйрак/жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар:
Буйрак етишмовчилиги: метронидазолни ярим чиқарилиш даври ўзгармайди. Дозани пасайтириш талаб этилмайди. Шу билан бирга гемодиализ муолажасини ўтказиш талаб қилинадиган оғир ҳолатларда дозани тўғрилаш зарур.
Жиддий жигар етишмовчилиги ҳолларида метронидазолни клиренси бузилиши мумкин. Метронидазолни қон плазмасида юқори даражаларида энцефалопатия симпомларининг кучайиши кузатилиши мумкин, шунинг учун метронидазолни жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда суткалик дозани 1/3 гача камайтириш лозим.

Faqat intravaginal qo'llaniladi.
Tasodifan katta dozalarda qabul qilinganda me'dani yuvish ko'rsatilgan.
Dozani oshirib yuborilish simptomlari (ko'ngil aynishi, qusish, ataksiya) paydo bo'lganida faqat simptomatik davolash (me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mirni yuborish, gemodializni o'tkazish) o'tkaziladi, chunki metronidazolni maxsus antidoti yo'q. Metronidazol va uning metabolitlari gemodializ yordamida yaxshi chiqariladi.

Preparat bilan davolash vaqtida va davolashdan keyin kamida uch kun davomida alkogolni ist'emol qilish taqiqlanadi (disulьfiramsimon reaktsiyalarni: spastik xarakterli abdominal og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, to'satdan yuzga qonni quyilishlari rivojlanishi mumkin) va jinsiy aloqalardan saqlanish tavsiya qilinadi.
Trixomoniazni davolashda bir vaqtda jinsiy sherikni ham metronidazol ichga qabul uchun tabletkalari bilan birga davolashni o'tkazish maqsadga muvofiq.
Qin kapsulalarini metronidazolni peroral shakllari bilan majmuaviy buyurish maqsadga muvofiq.
Preparatni metronidazol ichga qabul uchun bilan birga, ayniqsa takroriy kurslarda qo'llash hollarida, periferik qon manzarasini nazorati zarur (leykopeniya xavfi).
Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik (II-III uch oyligi), anamnezida leykopeniya.
Davolashda boshqa qin vositalarini (tamponlar, sprintsovka, spermitsid vositalari) qo'llash kerak emas.
Boshqa usul bilan yutilmasin va qo'llanilmasin!
Применение препарата у пожилых пациентов
Применение у пожилых пациентов требует осторожности в связи с возрастными изменениями фармакокинетики метронидазола.

Preparat peroral antikoagulyant vositalarini ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Protrombin vaqtini uzaytirishi mumkin, shuning uchun peroral antikoagulyantlarni dozasiga tuzatish kiritish zarur.
Fermentlarni induktorlari (masalan, fenitoin, fenobarbital) metronidazolni chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, bu uni bir vaqtda fenitoinni klirensini oshishi bilan kechadigan plazmadagi darajasini pasayishiga olib keladi.
Fermentlarni ingibitorlari (masalan, simetidin) yarim chiqarilish davrini oshishiga, metronidazolni klirensini pasayishiga olib keladi.
Alkogolni bir vaqtda ist'emol qilish disulьfiramga xos reaktsiyalarni
(qorinida to'lg'oqsimon og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, terini qizarishi) chaqirishi mumkin.
Disulьfiram bilan birga qo'llashga (additiv ta'siri psixotik holatlarni, ongni chalkashuvini chaqirishi mumkin) yo'l qo'yish mumkin emas.
Qonda litiyni darajasi metronidazol bilan davolash vaqtida oshishi mumkin, shuning uchun Ginokaps forteni qo'llashni boshlashdan avval litiyni dozasini kamaytirish yoki uni davolash vaqtida qabul qilishni to'xtatish kerak.
Siklosporinni metronidazol bilan bir vaqtda qo'llash siklosporinni plazmada darajasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu laborator nazoratni (qon plazmasida siklosporinni darajasini aniqlash) talab qiladi.
Metronidazol 5-ftoruratsilni klirensini kamaytiradi, shu sababli uning toksikligi oshadi.
Preparat ALT, ACT, laktatdegidrogenaza, glyukoz-geksokinazalar faolligini va triglitseridlar darajasini laborator tekshirishlarida aniqlanishiga halaqit qilishi mumkin.

bir kapsula 500 mg metronidazolni, 100 mg mikonazol nitratni saqlaydi.
Yordamchi moddalar – polisorbat 80, asalari mo'mi, kungaboqar moyi.
Jelatin kapsulaning qobig'i: jelatin, glitserin, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, tozalangan suv, titan dioksidi, «quyosh shafag'i» sariq Ye-110 bo'yog'i.

Mahalliy: kam hollarda qin shilliq qavatini ta'sirlanishi va yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.
Tizimli samaralarni rivojlanishi mumkin:
Me'da-ichak yo'llari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahani yo'qolishi, qorinning quyi qismida to'lg'oqsimon og'riqlar, diareya, tilni karashlanishi, og'izda achchiq, metall ta'm.
Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytuvchan neytropeniya (leykopeniya).
Markaziy nerv tizimi tomonidan: periferik nevropatiya (oyoq-qo'llarni uvishish hissi), kam hollarda va faqat uzoq qo'llanganda bosh og'rig'i, tirishishlar, uyquchanlik, bosh aylanishi, koordinatsiyani buzilishi, ataksiya, ongni chalkashuvi uchraydi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, ko'pshaklli ekssudativ eritema, juda kam angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiyalar uchragan.
Preparatni jigarga ta'siri: kam hollarda jigar fermentlarini faolligini oshishi, xolestaz, sariqlik to'g'risida xabar qilingan.
Boshqalar: haroratni ko'tarilishi, siydikni to'qlashishi (metronidazolni metaboliti chaqiradi, klinik ahamiyatga ega emas).
Bu nojo'ya samaralar Ginokaps Forte qin kapsulalarini intravaginal qo'llanganda metronidazolni qondagi past kontsentratsiyasi natijasida kuzatiladi. Mikonazol nitrat Ginokaps Forte qin kapsulalarini qinga qo'yilgandan keyin so'rilmaydi.
Nojo'ya samaralar paydo bo'lgan hollarda Ginokaps forte preparati bilan davolashni to'xtatish lozim.

Гинокапс форте трихомонадалар ва/ёки кандидалар чақирган қиннинг қуйидаги инфекцион касалликларини:
- бактериал вагинозни;
- трихомониазни;
- кандидозли вагинитни;
- қинни аралаш инфекцияларини маҳаллий даволаш учун қўлланади.

yumshoq, tuxumsimon shaklli o'tkir oxirli, chokli, egiluvchan, notiniq, och-jigarrang rangli kapsulalar.
Kapsula ichidagi oq rangli va o'tkir hidli kiritmalari bilan bo'lgan yorqin-sariq rangli moyli suspenziya. Aralashma saqlanganda qavatlanishi mumkin.