Ginokaps

So'rilishi
Qin ichiga yuborilganidan keyin metronidazol tizimli qon aylanishiga so'riladi. “Ginokaps” kapsulasini qin ichiga qo'llanilganda metronidazolning biokiraolishligi yuborilgan dozaning 20% ni tashkil qiladi.
Bu yuborish usulida mikonazol nitratining tizimli so'rilishi juda past (taxminan dozaning 1,4%).
Metabolizmi va chiqarilishi
Metronidazol jigarda gidroksilizatsiya, oksidlanish va glyukuronizatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitining (2-oksimetronidazol) faolligi – dastlabki birikma faolligining 30% ni tashkil qiladi.
Metronidazolning T1/2 6-11 soatni tashkil qiladi. Tizimli ta'sirga ega preparatning 60-80% dozasi buyraklar orqali chiqariladi (bu miqdorning 20% o'zgarmagan ko'rinishda). Metronidazolning metaboliti 2-oksimetronidazol metronidazolning metabolizmi oqibatida hosil bo'luvchi suvda eruvchan pigment mavjudligi tufayli siydikni qizil-jigarrangga bo'yaydi. Tizimli ta'sir etuvchi preparat dozasining 6-15% ichak orqali chiqariladi.
Ko'krak sutiga va ko'pchilik to'qimalarga kiradi, GET va yo'ldosh orqali o'tadi.
Mikonazol jigarda faol bo'lmagan metabolitlarini hosil qilib metabolizmga uchraydi. Mikonazol gistogematik to'siqlardan yomon o'tadi, orqa miya suyuqligiga deyarli o'tmaydi.
Preparat qo'llanilgandan 8 soatdan keyin mikonazolning 90% qinda mavjud bo'ladi. O'zgarmagan mikonazol plazmada ham, siydikda ham aniqlanmaydi.

Preparat bilan davolash vaqtida va davolagandan keyin kamida bir oy davomida alkogolni iste'mol qilish taqiqlanadi (disulьfiramsimon reaktsiya: spastik xarakterdagi abdominal og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, yuzga to'satdan qon quyilishlari) va jinsiy aloqadan saqlanish tavsiya etiladi.
Trixomoniazni davolaganda jinsiy sherikni metronidazolning ichga qabul qilish uchun tabletkalari bilan davolashni bir vaqtda o'tkazish maqsadga muvofiq.
Qin kapsulalarini metronidazolning peroral shakllari bilan majmuada buyurish maqsadga muvofiq.
Preparatni ichga qabul qilish uchun metronidazol bilan birga qo'llanilgan hollarda, ayniqsa takroran davolash kurslarida periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak (leykopeniya xavfi).
Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik (II va III uch oyliklar), anamnezidagi leykopeniya.
Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi
Preparatni homiladorlikning birinchi uch oyligida qo'llash mumkin emas.
Metronidazol gemato-yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi.
Kalamushlarda tadqiqotlar o'tkazilgan, ularda besh martalik doza kalamushlarga yuborilganda preparatni katta kalamushlarning fertilligiga ham, homilaga ham salbiy ta'siri aniqlanmaganligini ko'rsatdi. Homilador sichqonlarga odamlarni davolash uchun buyuriladigan oddiy doza intraperitoneal yuborilganda fetotoksiklikni oshishi kuzatilgan, lekin xuddi shunday doza peroral yuborilganda og'ishlar kuzatilmagan.
Shunga qaramasdan homilador ayollarda tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Homiladorlikning birinchi uch oyligida metronidazolni yuborilganda meta-tahlil o'tkazilgan va homilaga salbiy ta'sirni tezlashishi aniqlanmaganligi haqida xulosa qilingan.
Shunga qaramasdan, metronidazolni homiladorlik vaqtida faqat preparatni qo'llashning kutilayotgan afzalliklari va salbiy tomonlarini sinchkovlik bilan baholagandan keyingina buyurish mumkin.
Emizish:
Peroral metronidazol plazmadagi kontsentratsiyadagi kabi kontsentratsiyada ko'krak sutida aniqlanadi. U sutga achchiq ta'm berishi mumkin. Preparatni bolaga salbiy ta'siridan saqlanish uchun ona uchun davolash kursini o'tkazish zaruratiga qarab, davolash vaqtida va davolash kursi tugaganidan keyin yana 1-2 sutka davomida emizishni yoki preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Preparatni keksa patsiyentlarda qo'llanishi
Metronidazolning farmakokinetikasini yoshga doir o'zgarishlari tufayli, keksa yoshdagi patsiyentlarda qo'llash ehtiyotkorlikni talab etadi.
Avtomobilni haydash, texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach ishlatilmasin.

Гинокапс қин ичига қўлланади ва қинга чуқур киритилади.
Трихомониазда 1 капсуладан суткада 1 марта кечқурун, уйқудан олдин 10 кун давомида метронидазолни ичга қабул қилиш билан бирга буюрилади.
Бактериал вагинозда 1 қин капсуласидан суткада 1-2 марта 10 кун давомида буюрилади, зарурати бўлганида метронидазолни ичга қабул билан бирга буюрилади.
Кандидоз вульвовагинитда 1 қин капсуласи қинга чуқур қилиб кунига 1 марта 10 кун давомида юборилади.

Маҳаллий: кам ҳолларда – қин шиллиқ қаватини таъсирланиши ва юқори сезувчанлик реакциялари.
Тизимли самаралар ривожланиши мумкин.
МИЙ томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши, қориннинг пастки соҳасида санчиқсимон оғриқлар, диарея, тилни караш билан қопланиши, оғизда аччиқ, металл таъми.
Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчан нейтропения (лейкопения).
МНТ томонидан: периферик невропатия (қўл-оёқда увишиш ҳисси), кам ҳолларда ва узоқ вақт қўллаганда бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, бош айланиши, координацияни бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши кузатилган.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, тери қичишиши, кўп шаклли экссудатив эритема, нисбатан кам ҳолларда ангионевротик шиш ва анафилактик реакциялар кузатилган.
Препаратнинг жигарга таъсири: жигар ферментлари фаоллигини ошиши, холестаз, сариқлик ҳақида кам ҳолларда хабар берилган.
Бошқалар: тана ҳароратини ошиши, сийдикни тўқлашиши (метронидазолнинг метаболити чақиради, клиник аҳамиятга эга эмас).
Ножўя самаралар пайдо бўлганда Гинокапс билан даволашни тўхтатиш керак.

Preparat peroral antikoagulyant preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Protrombin vaqti uzayishi mumkin, shuning uchun peroral antikoagulyantlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
Fermentlar induktorlari (masalan fenitoin, fenobarbital) metronidazolni chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, bu fenitoinning klirensini oshishi bilan bir vaqtda metronidazolning plazmadagi darajasini pasayishiga olib keladi.
Alkogolni bir vaqtda iste'mol qilish disulьfiramga o'xshash (qorinda sanchiqsimon og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'irig'i, terini qizarishi) reaktsiyalar chaqiradi.
Disulьfiram bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas (additiv ta'sir, psixotik holat, ongni chalkashishini chaqirishi mumkin).
Metronidazol bilan davolash kursi vaqtida qonda litiyning darajasi oshishi mumkin, shuning uchun Ginokapsni qo'llashni boshlashdan oldin litiyning dozasini kamaytirish yoki davolash vaqtida uni qo'llashni to'xtatish kerak.
Siklosporinni metronidazol bilan bir vaqtda yuborish plazmada siklosporinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu laborator nazoratni (qon plazmasida siklosporinning darajasini aniqlashni) talab etadi.
Metronidazol 5-ftoruratsilning klirensini kamaytiradi, shu sababli uning toksikligi oshadi.
Preparat laborator tekshiruvlarda ALT, AST, laktatdegidrogenaza, glyukoz-geksokinaza faolligi va triglitseridlar darajasini aniqlashda xalaqit berishi mumkin.

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: 100 mg metronidazol, 100 mg mikonazol nitrati.
yordamchi moddalar: - tozalangan letsitin (Solek V-10, soyali suyuq), asalari mumi, tozalangan suv, kungaboqar moyi.
jelatin kapsula qobig'ining tarkibi: jelatin, glitserin, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, tozalangan suv, titan dioksidi, sariq “quyosh shafag'i” Ye-110 bo'yovchisi.

Ginokaps dori vositasining farmakologik faolligi uning komponentlari - metronidazol va mikonazol nitratining ta'siri bilan bog'liq. Preparat zamburug'larga qarshi, protozoylarga qarshi va antibakterial ta'sir ko'rsatadi.
Metronidazol - mikroblarga qarshi va protozoylarga qarshi vosita, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi metronidazolning 5-nitroguruhini mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayrasi ichidagi anaerob transport proteinlarini bilan biokimyoviy tiklanishi bilan bog'liq.
Metronidazolning tiklangan 5-nitroguruhi mikroorganizm hujayrasining DNK bilan, ularni nuklein kislotasi sintezini ingibitsiya qilib, o'zaro ta'sirlashadi, bu bakteriyani nobud bo'lishiga olib keladi. Trichomonas vaginalis, Gardrenella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., hamda obligat anaeroblar Bacteroides spp, (Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Velionella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) va ayrim grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacter spp. Clostridium spp., Pertococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp) nisbatan faol. Metronidazolga aerob mikroorganizmlar sezuvchan emas.
Mikonazol - hujayra membranasining ergosteroli sintezini ingibitsiya qiluvchi zamburug'larga qarshi vosita. Dermatofitlar, achitqi va ayrim boshqa zamburug'larga nisbatan faol. Grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan mikroblarga qarshi faollik namoyon qiladi. Qichishishni bartaraf qiladi, u odatda zamburug' infektsiyasi bilan kechadi. Qin ichiga qo'llanganida asosan Candida albicans ga nisbatan faol.

Oxiri uchli, tuxumsimon shaklli, chokli, bukiluvchan, tiniq bo'lmagan , och-jigarrang rangli yumshoq jelatin kapsulalar.
Kapsula ichidagisi - och-sariqdan to to'q-sariqqacha bo'lgan rangdagi, oq rangli kiritmali va achimagan hidli moysimon suyuqlik. Saqlanganida aralashma qavatlanishi mumkin.

Faqat qin ichiga qo'llanadi. Yuqori dozada to'satdan ichga qabul qilinganda me'dani yuvish kerak.
Dozani oshirib yuborilishi simptomlari (ko'ngil aynishi, qusish, ataksiya) paydo bo'lganda faqat simptomatik davolash (me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mirni yuborish, gemodializni o'tkazish) amalga oshiriladi, chunki metronidazolning spetsifik antidoti yo'q. Metronidazol va uning metabolitlari gemodializ yordamida yaxshi chiqariladi.