МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6
Миорелаксант центрального действия
Инструкция МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла. 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Фармакодинамика
Тиоколхикозид - полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с миорелаксантной активностью.
В радиологических исследованиях in vitro тиоколхикозид связывался только с рецептором гамма-аминомасляной кислоты А (ГАМКа) и стрихнин-чувствительным глициновым рецептором. В авторадиографических исследованиях показано, что он вытеснял связанный 3Н-стрихнин преимущественно в стволе головного мозга и спинном мозге крыс.
В электрофизиологических исследованиях (метод фиксации потенциала) на нативных или рекомбинантных ГАМКа рецепторах было показано, что тиоколхикозид в виде монотерапии не вызывает никаких нежелательных реакций, однако антагонизирует ГАМК-индуцированные хлорные каналы.
Тиоколхикозид не оказывает значимого влияния на глицин-индуцированные каналы мотонейронов у молодых крыс (в возрасте 10 дней).
В исследованиях in vivo показано, что тиоколхикозид антагонизирует мандибулярный рефлекс, вызванный стрихнином, у анестезированных самцов кроликов. Полученные результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия лекарственного средства.
В животных моделях две внутрибрюшинные инъекции тиоколхикозида вызывали снижение рефлекса натяжения мышц у спастических крыс, а введение 10 мг/кг внутрибрюшинно, 1 мг/кг внутримышечно и 10 мг/кг перорально вызывало снижение постсинаптического рефлекса на 60% у нормальных крыс. В электроэнцефалографических исследованиях показано, что тиоколхикозид не вызывал седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения максимальная концентрация (Cmax) тиоколхикозида достигается за 30 минут и составляет 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 нг·ч/мл и 417 нг·ч/мл соответственно.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также был выявлен в более низких концентрациях при Cmax 11,7 нг/мл через 5 часов после приема дозы и AUC 83 нг·ч/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг лекарственного средства. Данные по отдельным метаболитам отсутствуют.
Выведение
После внутримышечного введения тиоколхикозида кажущийся период полувыведения составляет 1,5 часа и плазменный клиренс – 19,2 л/ч.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Побочные действия
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, например: нечасто - зуд; редко - крапивница; очень редко - гипотензия; частота неизвестна - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - ажитация и помутнение сознания, частота неизвестна - недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком, который происходит, как правило, в течение несколько минут после внутримышечного введения, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, гастралгия; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.
Особые условия хранения
Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с эпилепсией или у пациентов с риском эпилептических припадков.
Пациенту следует следить за состоянием после инъекции из-за риска вазовагального обморока.
В доклинических исследованиях было показано, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) может быть связан с анеуплоидией (изменение числа хромосом в делящихся клетках) при уровнях воздействия ненамного больше уровней, достигнутых в организме при приеме максимальной рекомендуемой дозы (8 мг в сутки). Анеуплоидия является установленным фактором риска тератогенности, эмбриотоксичности/фетотоксичности, самопроизвольного аборта, а также нарушения мужской фертильности. Теоретически также увеличивается риск развития рака. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо избегать превышения доз и/или длительного лечения.
Пациенты должны быть информированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использовать эффективные методы контрацепции.
В постмаркетинговых отчетах в связи с применением тиоколхикозида сообщалось о повреждении печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) были зарегистрированы у пациентов, которые одновременно с тиоколхикозидом принимали нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол. В случае появления симптомов поражения печени пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть практически не содержит натрия.
Показания
Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- периферический паралич, мышечная гипотония;
- беременность;
- период лактации;
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;
- детский возраст до 16 лет.
Лекарственное взаимодействие
Данных о лекарственном взаимодействии нет.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Дозировка
Препарат Миорелон предназначен для внутримышечного введения.
Максимальная суточная доза составляет 4 мг (1 ампула) каждые 12 часов (8 мг (2 ампулы) в сутки).
Длительность терапии составляет до 5 дней.
Следует избегать превышения доз и/или длительного лечения.
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.:Miorelon preparati mushak ichiga yuborish uchun mo'ljallangan.
Maksimal sutkalik dozasi 4 mg (1 ampula) dan har 12 soatda yuborishni (sutkada 8 mg
(2 ampulani)) tashkil etadi.
Davolashning davomiyligi 5 kungacha bo'lgan muddatni tashkil etadi.
Dozani oshirish va/yoki uzoq muddat davolashdan saqlanish kerak.
Bolalar
16 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni qo'llash mumkin emas.
Передозировка
У пациентов, получавших тиоколхикозид, не было зарегистрировано случаев передозировки.
Лечение: симптоматическое.
При беременности и кормлении
Есть ограниченные данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. В исследованиях на животных были показаны тератогенные эффекты. Миорелон противопоказан во время беременности и у женщин детородного возраста, которые не используют контрацепцию. Период лактации Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, его использование во время лактации противопоказано. Фертильность В исследовании фертильности, проведенном на крысах, не наблюдалось ухудшения фертильности при дозах до 12 мг/кг (то есть при уровнях доз, не вызывающих клинического эффекта). Тиоколхикозид и его метаболиты при разных уровнях концентраций проявляют анеугенную активность, что является фактором риска снижения фертильности у человека.
Объём/Вес
Похожие препараты МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6
Цены МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6 и наличие в аптеках в Ташкенте
{
"data": {
"id": 150963,
"stores_apteka_id": 301202,
"slug": "miorelon-rastvor-2-ml-4-mg-2-ml-n6",
"stores_apteka_slug": "miorelon-4-mg-2-ml-2-ml-amp-6-pharmavision-sanayi-ve-ticaret-a-s",
"name": "МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6",
"brand_name": "МИОРЕЛОН",
"image": "uploads/iblock/989/98921992993c1e9b1a9e7bbd6273a991.webp",
"atx_code": "M03BX05",
"drug_form_id": 2,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "prescription",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.,Турция произведено: PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.S.",
"representative": {
"id": 25389,
"slug": "rotopharm-ooo",
"name": "Rotapharm"
},
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 489,
"slug": "kostno-myshechnaya-sistema",
"name": "Для костно-мышечной системы",
"external_link_title": "",
"external_link": ""
},
"drug_group": {
"id": 147736,
"slug": "miorelon",
"name": "Миорелон"
},
"is_purchasable": true,
"country": {
"id": 68,
"slug": "turciya",
"name": "Турция"
},
"active_ingredients": [],
"tags": []
}
}
