МИОРЕЛОН раствор 2 мл 4 мг/2 мл N6

Тиоколхикозид - полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с миорелаксантной активностью.

В радиологических исследованиях in vitro тиоколхикозид связывался только с рецептором гамма-аминомасляной кислоты А (ГАМК_а) и стрихнин-чувствительным глициновым рецептором. В авторадиографических исследованиях показано, что он вытеснял связанный ³Н-стрихнин преимущественно в стволе головного мозга и спинном мозге крыс.

В электрофизиологических исследованиях (метод фиксации потенциала) на нативных или рекомбинантных ГАМК_а рецепторах было показано, что тиоколхикозид в виде монотерапии не вызывает никаких нежелательных реакций, однако антагонизирует ГАМК-индуцированные хлорные каналы.

Тиоколхикозид не оказывает значимого влияния на глицин-индуцированные каналы мотонейронов у молодых крыс (в возрасте 10 дней).

В исследованиях in vivo показано, что тиоколхикозид антагонизирует мандибулярный рефлекс, вызванный стрихнином, у анестезированных самцов кроликов. Полученные результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия лекарственного средства.

В животных моделях две внутрибрюшинные инъекции тиоколхикозида вызывали снижение рефлекса натяжения мышц у спастических крыс, а введение 10 мг/кг внутрибрюшинно, 1 мг/кг внутримышечно и 10 мг/кг перорально вызывало снижение постсинаптического рефлекса на 60% у нормальных крыс. В электроэнцефалографических исследованиях показано, что тиоколхикозид не вызывал седативного эффекта.

Всасывание

После внутримышечного введения максимальная концентрация (C_max) тиоколхикозида достигается за 30 минут и составляет 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 нг·ч/мл и 417 нг·ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также был выявлен в более низких концентрациях при C_max 11,7 нг/мл через 5 часов после приема дозы и AUC 83 нг·ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг лекарственного средства. Данные по отдельным метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения тиоколхикозида кажущийся период полувыведения составляет 1,5 часа и плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, например: нечасто - зуд; редко - крапивница; очень редко - гипотензия; частота неизвестна - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - ажитация и помутнение сознания, частота неизвестна - недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком, который происходит, как правило, в течение несколько минут после внутримышечного введения, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, гастралгия; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- периферический паралич, мышечная гипотония;

- беременность;

- период лактации;

- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;

- детский возраст до 16 лет.

Данных о лекарственном взаимодействии нет.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

   Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Препарат Миорелон предназначен для внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 4 мг (1 ампула) каждые 12 часов (8 мг (2 ампулы) в сутки).

Длительность терапии составляет до 5 дней.

Следует избегать превышения доз и/или длительного лечения.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.:Miorelon preparati mushak ichiga yuborish uchun mo'ljallangan. 

Maksimal sutkalik dozasi 4 mg (1 ampula) dan har 12 soatda yuborishni (sutkada 8 mg 

(2 ampulani)) tashkil etadi. 

Davolashning davomiyligi 5 kungacha bo'lgan muddatni tashkil etadi. 

Dozani oshirish va/yoki uzoq muddat davolashdan saqlanish kerak. 

Bolalar 

16 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni qo'llash mumkin emas.

У пациентов, получавших тиоколхикозид, не было зарегистрировано случаев передозировки.

Лечение: симптоматическое.