In vitro sharoitida o'tkazilgan radiologik tadqiqotlarda, tiokolxikozid faqat A gamma-aminomoy kislotasi (Gamka) ning reseptori va strixninga sezgir glisin reseptori bilan bog'langan. Avtoradiografik tadqiqotlarda, tiokolxikozid kalamushlarning asosan bosh miya ustuni va orqa miyasida bog'langan 3N-strixninni siqib chiqarganligini ko'rsatgan.
Nativ yoki rekombinant Gamka reseptorlarda o'tkazilgan elektrofiziologik tadqiqotlarda (potentsialni fiksasiya qilish usuli yordamida), tiokolxikozid monoterapiya sifatida qo'llanganida hech qanday noxush reaktsiyalar chaqirmasligi, biroq GAMK bilan induktsiyalangan xlor kanallariga antagonistik ta'sir qilishi ko'rsatilgan.
Tiokolxikozid yosh (10 kunlikkacha bo'lgan) kalamushlarda motoneyronlarning glisin bilan induktsiyalangan kanallariga ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
In vivo sharoitida o'tkazilgan tadqiqotlarda, tiokolxikozid anesteziyadagi erkak quyonlarda strixnin bilan chaqirilgan mandibulyar refleksga antagonistik ta'sir qilishi ko'rsatilgan. Olingan natijalar dori vositasining glisinergik ta'sir mexanizmi xaqidagi gipoteza bilan muvofiq keladi.
Hayvonlarning modellarida tiokolxikozidning qorin bo'shlig'iga yuborilgan ikkita in'ektsiyasi spastik kalamushlarda tortishgan mushak reflekslarini pasaytirgan, qorin bo'shlig'iga 10 mg/kg, mushak ichiga 1 mg/kg va peroral 10 mg/kg dan yuborish esa normal kalamushlarda postsinaptik refleksni 60% ga pasaytirgan. Elektroentsefalografik tadqiqotlarda, tiokolxikozidni sedativ samara chaqirmasligi ko'rsatilgan.
Mushak ichiga yuborilganidan so'ng tiokolxikozid maksimal kontsentrasiyasiga (Cmax) davomida erishadi va 4 mg dozada yuborilganidan so'ng 113 ng/ml ni va 8 mg dozasi yuborilganidan so'ng 175 ng/ml ni tashkil etadi. AUC ko'rsatkichining muvofiq qiymatlari muvofiq ravishda 283 ng·soat/ml va 417 ng·soat/ml ni tashkil etadi.
Farmakologik jihatdan SL18.0740 metaboliti ham dozasi qabul qilinganidan so'ng
5 soatdan keyin Cmax 11,7 ng/ml da va AUC 83 ng·soat/ml da kichikroq kontsentrasiyalarda aniqlangan.
Nofaol SL59.0955 metaboliti bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Taqsimlanishi
Tiokolxikozidning taxminiy taqsimlanish hajmi 8 mg dori vositasi mushak ichiga yuborilganidan so'ng taxminan 42,7 l ni tashkil etadi. Alohida metabolitlari bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilishi
Tiokolxikozid mushak ichiga yuborilganidan so'ng yarim chiqarilish davri 1,5 soatni va plazma klirensi soatiga 19,2 l ni tashkil etadi.
Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiyalar, masalan: tez-tez emas – qichishish; kam hollarda – eshakemi; juda kam hollarda – gipotenziya; uchrash tezligi noma'lum – angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiyalar, jumladan anafilaktik shok.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez emas – terida allergik reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – uyquchanlik; kam hollarda – ajitasiya va ongni chalkashishi, uchrash tezligi noma'lum – odatda mushak ichiga yuborilganidan so'ng bir necha minut davomida amalga oshadigan vazovagal xushdan ketish bilan bog'liq bo'lgan yoki bog'liq bo'lmagan lohaslik, tirishishlar.
Me'da-ichak yo'llari tomonidan: tez-tez – diareya, gastralgiya; tez-tez emas – ko'ngil aynishi, qusish; kam hollarda – jig'ildon qaynashi.
Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: uchrash tezligi noma'lum – jigarni dori vositalari ta'sirida shikastlanishi.
Shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqida xabarlar
Dori vositasi ro'yxatdan o'tkazilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar haqida xabarlar muhim hisoblanadilar. Pasientda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo'limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya aniqlanganida Milliy farmakoogohlik tizimiga muvofiq ravishda xabar berishingizni so'raymiz.
periferik falaj, mushaklar gipotoniyasi;
homiladorlik;
laktasiya davri;
kontratsepsiyadan foydalanmaydigan tug'ruq yoshidagi ayollar;
16 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash mumkin emas.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!
Yaroqlilik muddati
Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.
Yaroqlilik muddati tugaganidan so'ng qo'llanilmasin.
Davolash: simptomatik davolash o'tkaziladi.