Miorelon

Preparatning istalgan komponentiga yuqori sezuvchanlikda; 

periferik falaj, mushaklar gipotoniyasi; 

homiladorlik; 

laktasiya davri; 

kontratsepsiyadan foydalanmaydigan tug'ruq yoshidagi ayollar; 

16 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash mumkin emas.

Tiokolxikozid – kolxikozidning, miorelaksant faollikka ega bo'lgan, yarim sintetik sulfid hosilasidir. 

In vitro sharoitida o'tkazilgan radiologik tadqiqotlarda, tiokolxikozid faqat A gamma-aminomoy kislotasi (Gamka) ning reseptori va strixninga sezgir glisin reseptori bilan bog'langan. Avtoradiografik tadqiqotlarda, tiokolxikozid kalamushlarning asosan bosh miya ustuni va orqa miyasida bog'langan 3N-strixninni siqib chiqarganligini ko'rsatgan. 

Nativ yoki rekombinant Gamka reseptorlarda o'tkazilgan elektrofiziologik tadqiqotlarda (potentsialni fiksasiya qilish usuli yordamida), tiokolxikozid monoterapiya sifatida qo'llanganida hech qanday noxush reaktsiyalar chaqirmasligi, biroq GAMK bilan induktsiyalangan xlor kanallariga antagonistik ta'sir qilishi ko'rsatilgan. 

Tiokolxikozid yosh (10 kunlikkacha bo'lgan) kalamushlarda motoneyronlarning glisin bilan induktsiyalangan kanallariga ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. 

In vivo sharoitida o'tkazilgan tadqiqotlarda, tiokolxikozid anesteziyadagi erkak quyonlarda strixnin bilan chaqirilgan mandibulyar refleksga antagonistik ta'sir qilishi ko'rsatilgan. Olingan natijalar dori vositasining glisinergik ta'sir mexanizmi xaqidagi gipoteza bilan muvofiq keladi. 

Hayvonlarning modellarida tiokolxikozidning qorin bo'shlig'iga yuborilgan ikkita in'ektsiyasi spastik kalamushlarda tortishgan mushak reflekslarini pasaytirgan, qorin bo'shlig'iga 10 mg/kg, mushak ichiga 1 mg/kg va peroral 10 mg/kg dan yuborish esa normal kalamushlarda postsinaptik refleksni 60% ga pasaytirgan. Elektroentsefalografik tadqiqotlarda, tiokolxikozidni sedativ samara chaqirmasligi ko'rsatilgan.

So'rilishi 

Mushak ichiga yuborilganidan so'ng tiokolxikozid maksimal kontsentrasiyasiga (Cmax) davomida erishadi va 4 mg dozada yuborilganidan so'ng 113 ng/ml ni va 8 mg dozasi yuborilganidan so'ng 175 ng/ml ni tashkil etadi. AUC ko'rsatkichining muvofiq qiymatlari muvofiq ravishda 283 ng·soat/ml va 417 ng·soat/ml ni tashkil etadi. 

Farmakologik jihatdan SL18.0740 metaboliti ham dozasi qabul qilinganidan so'ng 

5 soatdan keyin Cmax 11,7 ng/ml da va AUC 83 ng·soat/ml da kichikroq kontsentrasiyalarda aniqlangan. 

Nofaol SL59.0955 metaboliti bo'yicha ma'lumotlar yo'q. 

Taqsimlanishi 

Tiokolxikozidning taxminiy taqsimlanish hajmi 8 mg dori vositasi mushak ichiga yuborilganidan so'ng taxminan 42,7 l ni tashkil etadi. Alohida metabolitlari bo'yicha ma'lumotlar yo'q. 

Chiqarilishi 

Tiokolxikozid mushak ichiga yuborilganidan so'ng yarim chiqarilish davri 1,5 soatni va plazma klirensi soatiga 19,2 l ni tashkil etadi.

Homilador ayollarda tiokolxikozidni qo'llash yuzasidan cheklangan ma'lumotlar mavjud. Embrion va homila uchun potentsial havf noma'lum. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda teratogen samaralari ko'rsatilgan. Homiladorlik vaqtida va kontratsepsiyadan foydalanmaydigan tug'ruq yoshidagi ayollarda Miorelonni qo'llash mumkin emas. Laktasiya davri Tiokolxikozid ko'krak sutiga o'tganligi tufayli, laktasiya davrida uni qo'llash mumkin emas. Fertillik Kalamushlarda, fertillikni o'rganish yuzasidan o'tkazilgan tadqiqotda, preparat 12 mg/kg gacha bo'lgan (ya'ni klinik samara kuzatilmaydigan dozalarda) dozalarda qo'llanganida fertillikni yomonlashishi kuzatilmagan. Tiokolxikozid va uning metabolitlari turli kontsentrasiya darajalarida aneugen faollikni namoyon qiladi, bu odamda fertillikni pasaytiruvchi havf omili hisoblanadi

Tiokolxikozid yuborilgan pasientlarda dozani oshirib yuborilish holatlari qayd etilmagan. 

Davolash: simptomatik davolash o'tkaziladi.

Tiokolxikozid tutqanoq bilan xastalangan pasientlarda yoki tutqanoq hurujlarini rivojlanish havfi bo'lgan pasientlarda tirishishlarni chaqirishi mumkin. 
Vazovagal xushdan ketish havfi orligi tufayli, in'ektsiyadan keyin pasient o'zining ahvolini kuzatishi lozim. 
Klinika oldi tadqiqotlarida, tiokolxikozidning metabolitlaridan biri (SL59.0955) organizmda maksimal tavsiya etilgan (sutkada 8 mg) dozada qabul qilinganida erishiladigan darajalardan uncha ko'p bo'lmagan ta'sir darajalarida aneuploidiya (bo'linayotgan hujayralarda xromosomalarning sonini o'zgarishi) bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi ko'rsatilgan. Aneuploidiya teratogenlik, embriotoksiklik/fetotoksiklik, ixtiyotsiz bola tashlash, shuningdek erkaklar fertilligini buzilishini aniqlangan rivojlanish havf omili hisoblanadi. Nazariy jihatdan shuningdek rakni rivojlanish havfi oshadi. Shuning uchun ehtiyotkorlik chorasi sifatida dozani oshirish va/yoki davolashni uzaytirishdan saqlanish kerak. 
Homiladorlikda pasientlar potentsial havf borligi va samarali kontratsepsiya usullaridan foydalanish kerakligi xaqida ogohlantirilgan bo'lishlari kerak. 
Tiokolxikozidni qo'llash bilan bog'liq postmarketing hisobotlarda jigarni shikastlanganligi xaqida xabar berilgan. Og'ir holatlar (masalan, yashin tezligida kechuvchi gepatit) tiokolxikozid bilan bir vaqtda nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki paratsetamol qabul qilgan pasientlarda qayd etilgan. Jigarni shikastlanish simptomlari paydo bo'lganida davolashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. 
Preparat bir martalik dozasida 1 mmol (23 mg) dan kamroq miqdorda natriy saqlaydi, ya'ni deyarli saqlamaydi.

Dorilarning o'zaro ta'siri yuzasidan ma'lumotlar yo'q.

Inyektsiya uchun eritma 2 ml dan rangsiz shisha ampulalarda. 6 ampula kontur uyali o'ramlarda. 1 kontur uyali o'ram tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Noxush reaktsiyalarni uchrash tezligini ko'rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100); kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000); juda kam hollarda (< 1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas). 

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiyalar, masalan: tez-tez emas – qichishish; kam hollarda – eshakemi; juda kam hollarda – gipotenziya; uchrash tezligi noma'lum – angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiyalar, jumladan anafilaktik shok. 

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez emas – terida allergik reaktsiyalar. 

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – uyquchanlik; kam hollarda – ajitasiya va ongni chalkashishi, uchrash tezligi noma'lum – odatda mushak ichiga yuborilganidan so'ng bir necha minut davomida amalga oshadigan vazovagal xushdan ketish bilan bog'liq bo'lgan yoki bog'liq bo'lmagan lohaslik, tirishishlar. 

Me'da-ichak yo'llari tomonidan: tez-tez – diareya, gastralgiya; tez-tez emas – ko'ngil aynishi, qusish; kam hollarda – jig'ildon qaynashi. 

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: uchrash tezligi noma'lum – jigarni dori vositalari ta'sirida shikastlanishi. 

Shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqida xabarlar 

Dori vositasi ro'yxatdan o'tkazilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar haqida xabarlar muhim hisoblanadilar. Pasientda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo'limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya aniqlanganida Milliy farmakoogohlik tizimiga muvofiq ravishda xabar berishingizni so'raymiz.

Kattalar va 16 yoshdan boshlab o'smirlarda tayanch-harakat apparati bilan bog'liq bo'lgan o'tkir og'riqli mushak spazmlarini simptomatik davolash uchun qo'llanadi.

Tiniq, och sariq rangli eritma.