KALMIREKS

Bitta tabletka quyidagilarni saqlaydi:
Ta’sir etuvchi modda: tolperizon gidroxloridi – 150,00 mg;
Yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza – 70,00 mg; laktoza monogidrati (sut qandi) – 43,50 mg; kroskarmelloza natriy – 12,00 mg; gipromelloza – 3,00 mg; limon kislotasi monogidrati – 4,50 mg; magniy stearati – 2,00 mg.
Qobiq tarkibi: gipromelloza – 4,80 mg, makrogol-4000 – 1,20 mg, titan dioksidi – 2,00 mg

Tolperizon markaziy ta’sirga ega miorelaksant hisoblanadi. Ta’sir qilish mexanizmi to‘liq aniqlanmagan. Tolperizon asab to‘qimasiga nisbatan yuqori yaqinlikka (affinnikka) ega bo‘lib, bosh miya stvoli, orqa miya va periferik asab tizimida eng yuqori konsentratsiyalarga erishadi. Tolperizonning asosiy samarasi orqa miya reflektor yoylarining tormozlanishi bilan bog‘liq. Ehtimol, ushbu samara pastga tushuvchi yo‘llar bo‘ylab qo‘zg‘alish o‘tkazilishining yengillashishini bartaraf etish bilan birgalikda tolperizonning terapevtik ta’sirini ta’minlaydi.
Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokain tuzilishiga o‘xshash. Lidokain kabi u ham membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega bo‘lib, harakatlantiruvchi neyronlar va birlamchi afferent tolalarning elektr qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon potensialga bog‘liq natriy kanallari faolligini dozaga bog‘liq ravishda tormozlaydi. Shunga ko‘ra, ta’sir potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi.
Potensialga bog‘liq kalsiy kanallariga nisbatan susaytiruvchi ta’siri isbotlangan. Taxmin qilinishicha, membranani barqarorlashtiruvchi ta’siridan tashqari, tolperizon mediator ajralishini ham tormozlashi mumkin. Tolperizon ayrim kuchsiz α-adrenergik antagonist xususiyatlariga va antimuskarin ta’sirga ega

Ichga qabul qilingandan so‘ng tolperizon ingichka ichakda yaxshi so‘riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan keyin 0,5–1 soat o‘tgach kuzatiladi. Yaqqol ifodalangan tizimgacha bo‘lgan (presistemali) metabolizm tufayli bioerishuvchanlik taxminan 20% ni tashkil etadi. Yog‘li taom ichga qabul qilingan tolperizonning bioerishuvchanligini taxminan 100% gacha oshiradi va preparatni och qoringa qabul qilishga nisbatan plazmadagi maksimal konsentratsiyasini taxminan 45% ga ko‘paytiradi, bunda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 30 daqiqaga kechiktiradi.
Tolperizon jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Birikma deyarli to‘liq (99% dan ortig‘i) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma’lum. Ichga qabul qilingandan keyingi yarim chiqilish davri — taxminan 2,5 soatni tashkil qiladi