MIDOKALM

• — organik nevrologik kasallik (piramidal yo'llar shikastlanishi, tarqoq skleroz, mielopatiya, entsefalomielit, insult) oqibatida yuzaga keladigan ko'ndalang-targ'il mushaklarning patologik oshgan tonusi, spazmlari; — suyak-mushak tizimi a'zolari kasalliklari (spondilez, spondiloartroz, tservikal va lyumbal sindromlar, yirik bo'g'imlar artrozlari) bilan kechuvchi patologik oshgan tonus, mushak spazmlari, mushak kontrakturalari; — ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyingi tiklovchi davolash; — tomirlarning obliteratsiya qiluvchi kasalliklarini (obliteratsiya qiluvchi arterioskleroz, diabetik angiopatiya, obliteratsiya qiluvchi trombangiit, Reyno kasalligi) kombinatsiyalangan davolash tarkibida; — tomirlar innervatsiyasi buzilishi asosida rivojlanadigan kasalliklarni (akrotsianoz, oraliq angionevrotik disbaziya) kombinatsiyalangan davolash tarkibida;

• Miasteniya, homiladorlik, laktatsiya davri, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar, tolperizonga yuqori sezuvchanlik

• tolperizon gidroxloridi 100 mg lidokain gidroxloridi 2.5 mg Yordamchi moddalar: metilparagidroksibenzoat, dietilenglikol monoetil efiri, in'ektsiya uchun suv. tolperizon gidroxloridi 150 mg Yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrati, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), stearin kislotasi, talk, mikrokristall tsellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, laktoza (sut qandi). Qobiq tarkibi: kolloid kremniy dioksidi (aerosil), titan dioksidi (E171), laktoza (sut qandi), makrogol 6000, gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza). tolperizon gidroxloridi 50 mg Yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrati, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), stearin kislotasi, talk, mikrokristall tsellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, laktoza (sut qandi). Qobiq tarkibi: kolloid kremniy dioksidi (aerosil), titan dioksidi (E171), laktoza (sut qandi), makrogol 6000, gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza).

Ta'sir mexanizmi

Tolperizon markaziy ta'sir etuvchi miorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan.

Farmakodinamik samaralar

U nerv to'qimasiga yuqori affinlikka ega bo'lib, bosh miya o'zagida, orqa miyada va periferik nerv tizimida ancha yuqori kontsentratsiyalarga erishadi.

Tolperizonning asosiy samarasi spinal reflektor yoylarning tormozlanishi bilan bog'liq. Ehtimol, bu samara, quyidagi intiluvchi yo'llar bo'ylab qo'zg'alishni o'tkazilishini susayishini bartaraf etish bilan birga, tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.  

Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokainning tuzilishiga o'xshash. Lidokain kabi, u membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarning elektrik qo'zg'alishini pasaytiradi. Tolperizon ta'sir potentsialiga bog'liq natriy kanallarining faolligini dozasiga bog'liq ravishda tormozlaydi. Shunga muvofiq ta'sir potentsialining amplitudasi va tezligini pasaytiradi. 

Ta'sir potentsialiga bog'liq kal'tsiy kanallariga susaytiruvchi samarasi isbotlangan. Uning membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'siriga qo'shimcha sifatida, tolperizon mediatorni ajralib chiqishini tormozlashi ham mumkin deb tahmin qilinadi. Yuqoridagilarga qo'shimcha ravishda tolperizon al'fa-adrenergik antagonistlar va antimuskarin ta'sirlarning biroz kuchsiz xususiyatlariga ega.

Klinik samarasi va xavfsizligi

Midokalm® Long, ajralib chiqishi uzaytirilgan plyonka qobiq bilan qoplangan, 450 mg (kuniga 1 marta 1 tabletka) tabletkaning bel qismida og'riqlar bo'lgan patsientlarda samaradorligi va xavfsizligi Midokalm® plyonka qobiq bilan qoplangan, 150 mg (1 tabletkadan kuniga 3 marta) tabletkalarnikiga o'xshaydi.

• Mushak kuchsizligi, bosh og'rig'i, AB pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda noqulaylik hissi (doza kamaytirilganda nojo'ya holatlar odatda o'tib ketadi). Kamdan-kam hollarda - allergik reaktsiyalar: teri toshmasi (shu jumladan eritematoz, eshakemi), teri qichishishi, angionevrotik shish, anafilaktik shok, hansirash). Dozani oshirib yuborish. Simptomlari: bolalarda 300-600 mg preparat peroral qabul qilinganda alohida hollarda ta'sirlanuvchanlik kuzatilgan. Hayvonlardagi tajribalarda katta dozalar ataksiya, tonik va klonik tirishishlar, hansirash va nafas falajini keltirib chiqargan. Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik va ushlab turuvchi davolash.

Homiladorlik va emizish davrida tolperizonni qo'llash mumkin emas. Tuhish funktsiyasi bo'lgan ayollarda ishonchli kontratsepsiya vositalarning yoqligi tolperizonni qo'llashga qarshi ko'rsatma emas.

Hayvonlarda o'tkazilgan eksperemental tadqiqotlarda tolperizonning teratogen ta'siri aniqlanmagan. Ahamiyatga ega bo'lgan klinik ma'lumotlar mavjud bo'lmaganligi sababli tolperizonni homiladorlikda (ayniqsa birinchi uch oyligida) qo'llash mumkin emas, kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holatlar bundan mustasno.

Tolperizonni ko'krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma'lumotlar mavjud bo'lmaganligi tufayli ushbu preparatni emizish vaqtida qo'llash mumkin emas.

• - 0,05g, 0,15g 100 mg + 2,5 mg/ml 100 ml+2,5mg/ml 150mg 50mg

• Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma Parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar Oq yoki deyarli oq rangli parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "50" gravirovkasi bo'lgan, kuchsiz o'ziga xos hidli; siniqda oq yoki deyarli oq rangda.

Maxsus ogohlantirishlar va ehtiyotkorlik choralari

Midokalm® Long preparatini patsientning individual ehtiyoji va preparatni o'zlashtiraolinishiga qarab buyuriladi.

Agar tolperizonga shaxsiy kunlik ehtiyoj 450 mg dan kam bo'lsa, Midokalm® 50 mg, plenka qobiq bilan qoplanagn tabletkalar, ya'ni qo'llash bilan terapevtik ta'sirga erishilgan patsientlar uchun ajrab chiqishi uzaytirilgan shakli qo'llanilmaydi. Ushbu patsientlarda tolperizonni boshqa dori shakllari yoki dozasini qo'llash kerak. 

Midokalm® Long preparatini jigar va/yoki buyrak funktsiyasini o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan patsientlarda qo'llash tavsiya qilinmaydi.

O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari 

Qayd etilgan keyingi davrda o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalar rivojlanganligi haqida juda ko'p xabar berilgan. Allergik ta'sirlar yengil teri reaktsiyalaridan og'ir tizimli reaktsiyalargacha, shu bilan anafilaktik shokkacha kuzatilgan. Allergik reaktsiyalarning simptomlari: qizarish, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik ishish, taxikardiya, arterial gipotenziya va xansirash. 

Ayollarda, keksa patsientlarda yoki bir vaqtning o'zida davolashni (nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar – NYaQP) olayotganlarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish xavfi yuqori bo'ladi. 

Shuningdek, ushbu preparatga allergik reaktsiyalarning yuqori xavfi dori allergiyasi va 

anamnezida allergik kasalliklari bo'lgan yoki prepartni virusli infektsiyalar fonida qabul qilgan patsientlarga xosdir. Lidokainga ma'lum o'ta yuqori sezuvchanlik bo'lganida kesishgan reaktsiyalar bo'lishi mumkinligi tufayli, tolperizonni qo'llash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Patsientlarga yuqori sezuvchanlikni xar qanday simptomlariga nisbatan e'tiborli bo'lish kerakligi haqida tavsiyalar berish lozim. 

Agar quyidagi simptomlar rivojlangan bo'lsa, tolperizonni qabul qilishni darhol to'xtatish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish lozim: qizib ketish hissi, toshma, kuchli qichishish (toshma elementlari ko'tarilgan), xirillash, yuz, lablar, tilning shishishi bilan nafas olish qiyinlashuvi va/yoki farenks bilan yoki u siz, yutish qiyinligi, yurak urishi, past qon bosimi va qon bosimining tez pasayishi.  Tolperizonga o'ta yuqori sezuvchanlik xurujlari kuzatilgandan so'ng tolperizonni tayinlash mumkin emas.

Yordamchi moddalar

Midokalm® Long preparati tarkibida laktoza monogidratini saqlaydi. Galaktozani kam uchraydigan nasliy o'zlashtiraolmaslik, laktoza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza mal'bsorbtsiyasi bo'lgan patsientlarga preparatni buyurish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Homiladorlik va emizish davrida tolperizonni qo'llash mumkin emas. Tuhish funktsiyasi bo'lgan ayollarda ishonchli kontratseptsiya vositalarning yoqligi tolperizonni qo'llashga qarshi ko'rsatma emas.

Hayvonlarda o'tkazilgan eksperemental tadqiqotlarda tolperizonning teratogen ta'siri aniqlanmagan. Ahamiyatga ega bo'lgan klinik ma'lumotlar mavjud bo'lmaganligi sababli tolperizonni homiladorlikda (ayniqsa birinchi uch oyligida) qo'llash mumkin emas, kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holatlar bundan mustasno.

Tolperizonni ko'krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma'lumotlar mavjud bo'lmaganligi tufayli ushbu preparatni emizish vaqtida qo'llash mumkin emas. 

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni buzilishi, patsient, ko'rish faoliyatini buzilishi yoki mushaklarni zaifligi kuzatilgan patsientlar davolash vaqtida transport vositasini boshqarmasliklari kerak. 

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 450 mg tolperizon gidroxloridi;

yordamchi moddalar: gipromelloza K 100; etiltsellyuloza N 7; karbomer 71 G; tal'k; suvsiz kolloid kremniy dioksidi; magniy stearati. 

Plyonka qobig'ini tarkibi: suvsiz kolloid kremniy dioksidi; titan dioksidi Ye171; makrogol 6000; laktoza monogidrati; gipromelloza 606. 

Сhiqarilish shakli

10 tabletkadan PVX/PE/PVDX - alyumin fol'gali blisterda. 1 yoki 3 ta blisterdan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Markaziy ta'sirga ega miorelaksant.

Ajralib chiqishi uzaytirilgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Xavfsizlik profili xulosasi

Tolperizonni qo'llanilganda eng ko'p holatlarda teri va teriosti to'qimalar tomonidan buzilishlar, umumiy, nevrologik va me'da-ichak buzilishlari ta'riflangan.

Ko'pchilik hollarda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalar kuzatilgan.

Nojo'ya ta'sirlarni uchrash tezligi quyidagiga muvofiq aniqlanadi:

Dori vositalarning nojo'ya reaktsiyalari (DNR) tizimli organlar sinflariga ko'ra taqsimlanadi. Har bir chastota guruhida salbiy reaktsiyalar tez-tezligining kamayish tartibida keltirilgan. Tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).

- Kattalarda insul't tufayli mushaklarning tonusini oshishini simptomatik davolash.

- Kattalarda tayanch-harakat tizimining kasalliklari (masalan, spondilyoz, spondiloartroz, tservikal va lyumbal sindromlar, yirik bo'g'imlarning artrozi) bilan kechuvchi og'riqli mushaklarning spazmlarini davolashda qo'llaniladi.

Oval ikki tomoni qavariq, oq rangli, yuzasi silliq yoki notekis va o'ziga xos kuchsiz hidli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Bir tomonida "M43" gravirovka tushirilgan.