Muzarel

Фаол модда толперизонга ёки кимёвий таркиби бўйича эперизонга ёки ўхшаш тўлдирувчиларнинг бирон-бирига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Толперизон маҳаллий анестетикларга ўхшаш хусусиятларга эга бўлган марказий таъсирга эга миорелаксант ҳисобланади. Толперизонни аниқ таъсир механизми охиригача номаълум. Препарат бош мияда, орқа мияда ва периферик нерв тўқимасида энг юқори концентрацияга эришиб, нерв тўқимасига юқори яқинликка эгадир. Толперизонни кимёвий тузилиши лидокаин тузилишига монанд ва, лидокаинга ўхшаб, толперизон мембрана барқарорлаштирадиган таъсирга эгадир. Толперизон дозага мойил усул билан изоляцияланган нерв мембранаси орқали натрий оқиб келишини камайтиради, бунда таъсирлар потенциалини амплитудасини ва тез-тезлигини пасайтиради. Бундан ташқари, потенциал боғлиқ Ca2+-каналларга сусайтирадиган таъсир исботлаб берилган, бу толперизон, мембраналар барқарорлашишига ўз таъсиридан ташқари, медиаторларни ажралишини камайтириши мумкинлигига урғу беради.

Сўрилиши

Перорал қабул қилинган толперизон ингичка ичакдан яхши сўрилади. Плазмада чўққи концентрацияси перорал қабул қилингандан кейин 0,5 - 1 соат ўтиб кузатилади. Аҳамиятли тизим олди метаболизми туфайли биокираолишлиги таҳминан 20% ни ташкил қилади.

Биотрансформацияси

Толперизон жигар ва буйракларда фаол метаболизмга учрайди. Метаболитларни фармакологик ишини тасдиқлайдиган тадқиқотлар йўқ.

Организмдан чиқарилиши

Катталар ва 15 ёшдан ўсмирлар: суткалик доза 150 мг - 450 мг перорал 3 дозадан, пациентни индивидуал талаб ва ўзлаштираолишлигига мувофиқ буюрилади Бу дозалаш шунингдек уни каматирмасдан узоқ муддатли даволаш учун ҳам қўлланилиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозалашни ўзгартириш ёки камайтириш талаб этилмайди; тавсия этилган дозалар яхши ўзлаштирилади.

Перорал қўллаш учун

Толперизон гидрохлорид таблеткаларини овқатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади.

Толперизон дозадан ошириб юборилганида умумий симптоматик ва қўллаб турувчи чораларни кўриш керак.

Юқори сезувчанлик реакциялари

Юқори сезувчанлик реакциялари енгил тери таъсирларидан организмни умумий оғир тизимли реакцияларига, шу жумладан анафилактик шокгача, ўзгариб туради. Симптомлар ўз ичига эритема, эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш, тахикардияни, гипотензияни ёки хансирашни ўз ичига олиши мумкин.

Бошқа дори препаратларига юқори сезувчанлик ёки аллергия ҳолатлари бўлган аёл жинсидаги пациентлар юқори хавф зонасида бўладилар.

Агар лидокаинга юқори сезувчанлик ҳоллари бўлса, кесишган реакциялар вужудга келиш эҳтимоли сабабли толперизонни жуда эҳтиёткорлик билан юбориш керак.

Пациентлар юқори сезувчанлик симптомлари билан ўхшаш ҳар қандай симптомларга нисбатан хушёрликни сақлаши, ушбу ҳолатда толперизонни қабул қилишни тўхтатиш ва ҳар қандай симптомлар вужудга келишида зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш зарурати ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

биргаликда қўлланилганда, дозаларини камайтиришни назарда тутиш талаб этилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Одамлар иштирокидаги тадқиқотларни натижалари йўқлиги сабабли, толперизонни ҳомиладорлик вақтида (айниқса I уч ойлигида) фақат агар кутилаётган даволаш самараси ҳомила учун хавфдан албатта юқори бўлсагина қўллаш мумкин.

Лактация даври

Толперизон кўкрак сути билан ажралиб чиқиши ёки чиқамаслиги ҳақидаги маълумотлар йўқлиги сабабли, уни лактация вақтида қўллаш керак бўлмайди.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Толперизон ўзи билан марказий таъсир таркибини тақдим этади, беихтиёр хабарлар ва клиник тажрибалардан олинган маълумотлар эса марказий нерв тизими томонидан аъзолар синфлари бўйича қайд этилган ножўя самаралар ўз ичига уйқучанлик/бош айланишини олганлигини кўрсатмоқда. Шундай қилиб, эҳтимол, толперизон автомобилни бошқариш ва механизмларни қўллаш қобилиятига таъсир кўрсатади, ҳамда унинг алкогол ва бошқа марказий таъсир дори воситаларининг таъсирини кучайтириш қобилиятини истисно қилиб бўлмайди. 

CYP2D6 декстрометорфан субстрати билан дориларнинг ўзаро таъсирларини фармакокинетик тадқиқотлари, толперизон бошқа препаратлар билан қабул қилинганда тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин каби CYP2D6 ёрдамида асосан метаболизмга учраши препаратларни қондаги миқдорини ошиши ҳақида далолат беради. CYP2D6 субстратларини ва/ёки бошқа препаратларни бир вақтда юборишдан кейин толперизонни метаболик йўллари турлилиги туфайли толперизонни таъсир даражасини ошишини олдиндан айтиб бўлмайди.

Агар овқатсиз қабул қилинса, Толперизоннинг биокираолишлиги камаяди, шунинг учун препаратни овқат вақтида қабул қилиш тавсия қилинади. Чунончи толперизон марказий таъсир компоненти ҳисоблансада, у деярли седатив таъсир кўрсатмайди. Марказий таъсирга эга бошқа миорелаксантлар билан бирга қўлланади, дозани пасайтиришни назарда тутиш зарур. Толперизон нифлумилли кислотани самарасини кучайтиради, шунинг учун нифлум кислотасини ва бошқа НҚЯП ларни, улар толперизон билан биргаликда қўлланилганда, дозаларини камайтиришни назарда тутиш талаб этилади.

Рецепт бўйича.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: толперизон гидрохлориди BP 50 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (РН 101), лактоза моногидрати, натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропил спирти, тозаланган сув, микрокристалл целлюлоза (PH 102), натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), сувсиз коллоидли кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати,

опадрай сариқ - 03C520004, изопропил спирти, дихлорметан.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: толперизон гидрохлориди BP 150 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (РН 101), лактоза моногидрати, натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропил спирти, тозаланган сув, микрокристалл целлюлоза (PH 102), натрий кроскармеллозаси (Ac-Di-Sol SD- 711), сувсиз коллоидли кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати,

опадрай сариқ - 03C520004, изопропил спирти, дихлорметан.

10 таблеткадан блистерда. 3 та блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома билан бирга картон қутида.

Нерв тизими томонидан бузилишлар:

Тез-тез эмас: Бош айланиши, уйқучанлик.

Камдан-кам ҳолларда: Бош оғриғи, уйқуни бузилиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:

Тез-тез эмас: Қориндаги дискомфорт, кўнгил айниши, қусиш, оғиздаги қуруқлик, қориндаги оғриқ.

Кам ҳолларда: Қабзият, диарея, меъда-ичак бузилишлари.

Тери қавати ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда: Тер ажралишини ошиши.

Психик оғишлар:

Тез-тез эмас: Чарчоқлик, лоҳаслик, қувватсизлик.

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда: Эритема, экзантема, қичишиш, артериал босимни пасайиши ва юрак қисқаришларини тез-тезлигини ошиши билан юқори сезувчанлик реакцияси.

Жуда кам ҳолларда: Эшакеми, хансираш, якка ҳолларда ангионевротик шиш, анафилактик шок билан юқори сезувчанлик реакцияси кузатилиши мумкин.

Катталарда инсультдан кейинги спастикликни симптоматик даволашда қўлланилади.