МУЗАРЕЛ 150 таблетки 150мг N30

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: толперизона гидрохлорид BP 50 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропиловый спирт, вода очищенная, микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol SD- 711), кремния диоксид коллоидный безводный, очищенный тальк, магния стеарат, опадрай желтый - 03C520004, изопропиловый спирт, дихлорметан.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество:толперизона гидрохлорид BP 150 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), лактозы моногидрат кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol SD- 711), повидон (ПВП К-30), изопропиловый спирт, вода очищенная, микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol SD- 711), кремния диоксид коллоидный безводный, очищенный тальк, магния стеарат, опадрай желтый - 03C520004, изопропиловый спирт, дихлорметан.

10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной упаковке с инструкцией по медицинскому применению.

Поглощение

Толперизон, принятый перорально, хорошо всасывается из тонкой кишки. Пик концентрации в плазме наблюдается через 0,5 – 1 час после перорального приема. Биодоступность составляет около 20% благодаря значительному пресистемному метаболизму.

Биотрансформация

Толперизон активно метаболизируется в печени и почках. Исследования, подтверждающие фармакологическую работу метаболитов, отсутствуют.

Выведение из организма

Толперизон и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. 98% введенной дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Менее 0,1% дозы выводится в нативной форме. При пероральном приеме, период полувыведения толперизона у мужчин составлял приблизительно 2 - 4 часа с высоким уровнем межиндивидуальной вариабельности. Сообщается, что толперизон имеет относительно высокий объем распределения, общий плазменный клиренс составляет 1,9 ± 0,4 л/ч/кг. Общий уровень связывания толперизона в виде рацемата с белками плазмы крови человека составляет 95%. Уровень биодоступности повышается при поступлении препарата вместе с пищей. Поэтому рекомендуется принимать таблетки толперизона гидрохлорида после еды.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечастые: Головокружение, сонливость.

Редкие: Головная боль, нарушение сна.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечастые: Дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе.

Редкие: Запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства.

Нарушения со стороны кожного покрова и подкожной клетчатки:

Редкие: Повышенное потоотделение.

Психические отклонения:

Нечастые: Усталость, вялость, слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редкие: Реакция гиперчувствительности с эритемой, экзантемой, зудом, снижением артериального давления и увеличением частоты сердечных сокращений.

Очень редко: Реакция гиперчувствительности с крапивницей, одышкой, ангионевротическим отеком в единичных случаях, анафилактическим шоком.

Реакция гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности варьировались от легких кожных реакций до тяжелых общих реакций организма, включая анафилактический шок. Симптомы могут включать эритему, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, тахикардию, гипотензию или одышку.

Пациенты женского пола с гиперчувствительностью к другим лекарственным препаратам или имеющие случаи аллергии находятся в зоне повышенного риска.

Если имелись случаи гиперчувствительности к лидокаину, вводить толперизон нужно очень осторожно из-за возможности возникновения перекрестных реакций.

Пациентов следует предупредить о необходимости сохранять бдительность в отношении любых симптомов, схожих с симптомами гиперчувствительности, прекратить в данном случае прием толперизона и немедленно обратиться к врачу при возникновении любых симптомов.

Применение при беременности и период лактации

Поскольку результаты исследования с участием людей отсутствуют, толперизон можно использовать во время беременности (особенно в I триместре) только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект однозначно выше риска для плода.

Период лактации

Поскольку данные о том, выделяется ли толперизон в грудное молоко или нет отсутствуют, его не следует использовать во время лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Толперизон представляет собой состав центрального действия, а данные, полученные из спонтанных сообщений и в ходе клинических испытаний, показывают, что неблагоприятные эффекты со стороны центральной нервной системы, которые были зафиксированы по классам органов, включали сонливость/головокружение. Таким образом, возможно, что толперизон оказывает влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами, а также нельзя исключать его способности усиливать действие алкоголя и прочих лекарственных средств центрального действия.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с субстратом декстрометорфана CYP2D6 свидетельствуют о том, что при приеме толперизона с другими препаратами возможно повышение содержания в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно посредством CYP2D6, такими как тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин. После одновременного введения субстратов CYP2D6 и/или других препаратов увеличение степени воздействия толперизона, благодаря разнообразию метаболических путей толперизона, не прогнозируется.

Биодоступность толперизона уменьшается, если принимать его без пищи, поэтому рекомендуется принимать препарат во время еды. Хотя толперизон является компонентом центрального действия, он почти не оказывает седативного действия. В случае совместного применения с другими миорелаксантами центрального действия, необходимо предусмотреть снижение дозы. Толперизон усиливает эффект нифлумовой кислоты, поэтому требуется предусмотреть снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП при их совместном применении с толперизоном.

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от солнца месте.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не следует применять после истечения срок годности.

Взрослые и подростки от 15 лет: суточная доза 150 мг – 450 мг перорально по 3 дозы, согласно индивидуальным требованиям и переносимости пациентов. Эта дозировка может также применяться для долгосрочного лечения без ее уменьшения.

Для пациентов в пожилом возрасте не требуется изменять или уменьшать дозировку; рекомендованные дозы хорошо переносятся.

Для перорального применения

Рекомендуется принимать таблетки толперизона гидрохлорида после еды.