НЕБИВОЛОЛ ШТАДА таблетки 5мг N28

Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Состав: 
активное вещество: Небиволола гидрохлорид, эквивалентный 5 мг Небиволола
вспомогательные вещества: повидон К30, моногидрат лактозы,прежелатинизированный кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон. вода очищенная.
Форма выпуска 
По 7 таблеток в блистерах из ПВХ, запечатанных алюминиевой фольгой. 4 блистера помещают в картонную коробку с инструкцией по применению.

•    Небиволол является конкурентным и селективным антагонистом бета-рецепторов: этот эффект приписывается SRRR-энантиомеру (d-энантиомеру).
•    обладает мягкими сосудорасширяющими свойствами благодаря взаимодействию с L-аргинином/оксидом азота.
Однократные и повторные дозы Небиволола снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое и во время физической нагрузки как у нормотензивных пациентов, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах Небиволол не содержит альфа-адренергических антагонистов.
Во время острого и хронического лечения Небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса во время отдыха и физической нагрузки может быть ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость этих гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами бета-1 рецепторов полностью не установлена.
У пациентов с артериальной гипертензией Небиволол усиливает NO-опосредованную реакцию сосудов на ацетилхолин (АХ), которая снижается у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.

Абсорбция (всасывание)
Оба энантиомера Небиволола быстро всасываются после приема внутрь. Пища не влияет на всасывание Небиволола. Небиволол можно принимать как во время еды, так и без нее.
Распределение
В плазме оба энантиомера Небиволола преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98,1 % для SRRR-Небиволола и 97,9 % для RSSS-Небиволола.
Биотрансформация
Небиволол интенсивно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Небиволол метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм Небиволола путем ароматического гидроксилирования зависит от генетического окислительного полиморфизма, зависящего от CYP2D6. Биодоступность Небиволола при приеме внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и практически полная у лиц с медленным метаболизмом. В равновесном состоянии и при том же уровне дозы пиковая концентрация неизмененного Небиволола в плазме крови примерно в 23 раза выше у лиц с плохим метаболизмом, чем у лиц с интенсивным метаболизмом. При учете неизмененного препарата и активных метаболитов разница в пиковых концентрациях в плазме крови составляет 1,3–1,4 раза.
Из-за различий в скорости метаболизма дозу Небиволола всегда следует корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента: поэтому пациентам с плохим метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.
У быстро метаболизирующихся препаратов период полувыведения энантиомеров Небиволола составляет в среднем 10 часов. У медленных метаболизаторов они в 3-5 раз длиннее. У лиц с быстрым метаболизмом уровни RSSS-энантиомера в плазме крови несколько выше, чем у SRRR-энантиомера. У людей с медленным метаболизмом эта разница больше. При быстром метаболизме период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа, а при медленном метаболизме примерно в два раза больше.
Равновесные уровни в плазме крови у большинства пациентов (быстро метаболизирующихся) достигаются в течение 24 часов для Небиволола и в течение нескольких дней для гидроксиметаболитов.
Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст не влияет на фармакокинетику Небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38 % дозы выводится с мочой и 48 % - с калом. Выведение неизмененного Небиволола с мочой составляет менее 0,5 % от дозы.

Бета-блокаторы, селективные.

Таблетка

Гипертония
Зарегистрированные побочные реакции, которые в большинстве случаев проявляются легкой или умеренной интенсивностью, приведены ниже в таблице, классифицированной по классу системных органов и упорядоченной по частоте.:

Также сообщалось о следующих побочных реакциях при применении некоторых бета-адренергических антагонистов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианотичность конечностей, феномен Рейно, сухость глаз и глазно-слизисто-кожная токсичность типа практолола.
Хроническая сердечная недостаточность
Данные о побочных реакциях у пациентов с ХСН получены из одного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, принимавших Небиволол, и 1061 пациента, принимавшего плацебо. В этом исследовании в общей сложности 449 пациентов, принимавших Небиволол (42,1 %), сообщили о, по крайней мере, возможных причинно-следственных побочных реакциях по сравнению с 334 пациентами, принимавшими плацебо (31,5 %). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось у пациентов, принимавших Небиволол, были брадикардия и головокружение, которые наблюдались примерно у 11 % пациентов. Соответствующие частоты среди пациентов, получавших плацебо, составили приблизительно 2 % и 7 % соответственно.
Сообщалось о следующих случаях побочных реакций (по крайней мере, возможно, связанных с приемом лекарств), которые считаются особенно значимыми при лечении хронической сердечной недостаточности:
•    обострение сердечной недостаточности произошло у 5,8 % пациентов, принимавших Небиволол, по сравнению с 5,2 % пациентов, принимавших плацебо
•    постуральная гипотензия наблюдалась у 2,1 % пациентов, принимавших Небиволол, по сравнению с 1,0 % пациентов, принимавших плацебо
•    непереносимость препарата наблюдалась у 1,6 % пациентов с Небивололом по сравнению с 0,8 % пациентов, получавших плацебо
•    атриовентрикулярная блокада первой степени наблюдалась у 1,4 % пациентов, принимавших Небиволол, по сравнению с 0,9 % пациентов, принимавших плацебо
•    об отеках нижних конечностей сообщили 1,0 % пациентов, принимавших Небиволол, по сравнению с 0,2 % пациентов, принимавших плацебо

Следующие предупреждения и меры предосторожности применимы к бета-адренергическим антагонистам в целом.
Анестезия
Продолжение бета-блокады снижает риск возникновения аритмий во время индукции и интубации. Если бета-блокада прерывается при подготовке к операции, прием бета-адренергических антагонистов следует прекратить по крайней мере за 24 часа до операции. Следует соблюдать осторожность при применении некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Пациент может быть защищен от вагусных реакций внутривенным введением атропина.
Сердечно-сосудистая система
Как правило, антагонисты бета-адренорецепторов не следует применять пациентам с нелеченной застойной сердечной недостаточностью (ХСН), если только их состояние не стабилизировалось.
У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение бета-адренергическими антагонистами следует прекращать постепенно, т. е. в течение 1–2 недель. При необходимости заместительную терапию следует начинать одновременно, чтобы предотвратить обострение стенокардии.
Бета-адренергические антагонисты могут вызывать брадикардию: если частота пульса в покое падает ниже 50–55 ударов в минуту и/или пациент испытывает симптомы, указывающие на брадикардию, дозу следует уменьшить.
Бета-адренергические антагонисты следует применять с осторожностью:
•    у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может произойти обострение этих нарушений
•    у пациентов с блокадой сердца первой степени из-за негативного влияния бета-адреноблокаторов на время проведения
•    у пациентов со стенокардией Принцметала вследствие неконтролируемой вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной альфа-рецепторами: антагонисты бета-адренорецепторов могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии
Комбинация Небиволола с антагонистами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими препаратами класса I и с антигипертензивными препаратами центрального действия, как правило, не рекомендуется, для получения подробной информации, пожалуйста, обратитесь к разделу Лекарственные взаимодействия.
Метаболические/эндокринологические изменения
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако пациентам с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность, поскольку Небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение).
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Резкая отмена может усилить симптомы.
Дыхательная система
У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких антагонисты бета-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может усугубить сужение дыхательных путей.
Другое
Пациентам с псориазом в анамнезе следует принимать бета-адренергические антагонисты только после тщательного обследования.
Бета-адренергические антагонисты могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Начало лечения ХСН Небивололом требует регулярного наблюдения. Для получения информации о дозировке и способе введения, пожалуйста, обратитесь к разделу 4.2. Не следует резко прекращать лечение, если на это нет четких указаний. Для получения дополнительной информации, пожалуйста, обратитесь к разделу 4.2.
Вспомогательные вещества. Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости лактозы, полной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть, по сути, “не содержит натрия”.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Никаких исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Фармакодинамические исследования показали, что Небиволол не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и переутомление.

Гипертензия. Лечение артериальной первичной гипертензии.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени тяжести в дополнение к стандартной терапии у пожилых пациентов старше 70 лет.

•    повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
•    печеночная недостаточность или нарушение функции печени
•    острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенной инотропной терапии
Кроме того, как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, Небиволол противопоказан при:
•    синдроме "больного синуса", включая синусово-предсердную блокаду
•    блокаде сердца второй и третьей степени (без кардиостимулятора)
•    бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе
•    нелеченной феохромоцитоме
•    метаболическом ацидозе
•    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены)
•    брадикардии (частота сердечных сокращений ≤ 60 ударов в минуту до начала терапии)
•    артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ≤ 90 мм.рт.ст.)
* тяжелых нарушениях периферического кровообращения

Нерекомендуемые взаимодействия:
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться влияние на время предсердно-желудочковой проводимости и усиливаться отрицательный инотропный эффект (см. раздел Особые указания).
Антагонисты кальциевых каналов типа верапамила/дилтиазема: негативное влияние на сократительную способность и предсердно-желудочковую проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение β-адреноблокаторами, может привести к глубокой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (см. раздел Особые указания).
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, расширение сосудов) (см. раздел Особые указания). Резкая отмена препарата, особенно если она предшествовала отмене бета-блокаторов, может увеличить риск “рикошетной гипертензии”.
Комбинации, которые следует использовать с осторожностью:
Антиаритмические препараты III класса (Амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Анестетики - летучие галогенированные: одновременное применение антагонистов бета-адренорецепторов и анестетиков может ослабить рефлекторную тахикардию и увеличить риск развития артериальной гипотензии (см. раздел Особые указания). Как правило, следует избегать внезапной отмены лечения бета-адреноблокаторами. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент получает Небиволол.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя Небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофенс (спазмолитическое средство), амифостин (противоопухолевое дополнение): одновременное применение с гипотензивными средствами, вероятно, усилит падение артериального давления, поэтому дозировку антигипертензивных препаратов следует соответствующим образом скорректировать.
Комбинации, которые следует учитывать:
Гликозиды наперстянки: одновременное применение может увеличить время предсердно-желудочковой проводимости. Клинические испытания Небиволола не выявили каких-либо клинических признаков взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может увеличить риск развития артериальной гипотензии, и нельзя исключить увеличение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Нейролептики, антидепрессанты (трициклические, барбитураты и фенотиазины): одновременное применение может усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на эффект Небиволола, снижающий артериальное давление.
Симпатикомиметические средства: одновременное применение может нейтрализовать действие бета-адренергических антагонистов. Бета-адренергические препараты могут приводить к неконтролируемой альфа-адренергической активности симпатикомиметиков как с альфа-, так и с бета-адренергическими эффектами (риск артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку в метаболизме Небиволола участвует изофермент CYP2D6, одновременное применение с веществами, ингибирующими этот фермент, особенно с пароксетином, флуоксетином, тиоридазином и хинидином, может привести к повышению уровня Небиволола в плазме крови, что связано с повышенным риском чрезмерной брадикардии и нежелательных явлений.
Одновременное применение циметидина повышало концентрацию Небиволола в плазме крови без изменения клинического эффекта. Одновременное применение ранитидина не влияло на фармакокинетику Небиволола. При условии приема Небиволола Штада в дозе 5 мг во время еды и антацидного средства между приемами пищи оба метода лечения могут быть назначены одновременно.
Сочетание Небиволола с никардипином незначительно повышало концентрацию обоих препаратов в плазме крови, не изменяя клинического эффекта. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику Небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

белая круглая таблетка с поперечными рисками. Таблетку можно разделить на равные четверти.

При применении по показаниям артериальная гипертензия
Взрослые
Доза составляет одну таблетку (5 мг) в день, предпочтительно в одно и то же время суток. Таблетки можно принимать во время еды.
Эффект снижения артериального давления становится заметен через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами
Бета-адреноблокаторы можно применять отдельно или одновременно с другими антигипертензивными средствами. На сегодняшний день дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при сочетании Небиволола в дозе 5 мг с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о пациентах с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Следовательно, применение Небиволола Штада в дозе 5 мг у этих пациентов противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Пожилые
У пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Однако, учитывая ограниченный опыт применения у пациентов старше 75 лет, необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за этими пациентами.
Дети
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому применение у детей и подростков не рекомендуется.
При использовании по показаниям хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная индивидуальная поддерживающая доза.
У пациентов должна быть стабильная хроническая сердечная недостаточность без острой недостаточности в течение последних шести недель. Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
Для пациентов, получающих сердечно-сосудистую медикаментозную терапию, включающую диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты ангиотензина II, дозировку этих препаратов следует стабилизировать в течение последних двух недель до начала лечения Небивололом.
Начальную дозу следует повышать в соответствии со следующими этапами с интервалом 1–2 недели в зависимости от переносимости пациентом: 1,25 мг Небиволола, затем увеличить до 2,5 мг Небиволола один раз в день, затем до 5 мг один раз в день и затем до 10 мг один раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг Небиволола один раз в день.
Начало терапии и каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением опытного врача в течение не менее 2 часов, чтобы убедиться, что клиническое состояние (особенно в отношении артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков обострения сердечной недостаточности) остается стабильным.
Возникновение побочных эффектов может помешать лечению всех пациентов максимальной рекомендуемой дозой. При необходимости достигнутая доза также может быть постепенно снижена и при необходимости введена повторно.
В случае обострения сердечной недостаточности или непереносимости, рекомендуется сначала снизить дозу Небиволола или при необходимости немедленно прекратить его прием (в случае тяжелой артериальной гипотензии, обострения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности Небивололом, как правило, является длительным.
Лечение Небивололом не рекомендуется резко прекращать, так как это может привести к временному обострению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, дозу следует постепенно снижать, разделяя ее пополам еженедельно.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется, поскольку увеличение дозы до максимально переносимой подбирается индивидуально. Нет опыта применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови ≥ 250 мкмоль/л). Поэтому применение Небиволола у этих пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о пациентах с печеночной недостаточностью ограничены. Следовательно, применение Небиволола Штада в дозе 5 мг у этих пациентов противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Пожилые
Коррекция дозы не требуется, поскольку увеличение дозы до максимально переносимой подбирается индивидуально.
Дети
Исследования у детей и подростков не проводились. Поэтому применение у детей и подростков не рекомендуется.

Способ применения:
Таблетку следует проглотить, запив достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды). Таблетку можно принимать как с пищей, так и без нее.

Данных о передозировке Небивололом нет.
Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение: В случае передозировки или повышенной чувствительности пациент должен находиться под пристальным наблюдением и проходить лечение в отделении интенсивной терапии. Следует проверить уровень глюкозы в крови. Всасывание любых остатков препарата, все еще присутствующих в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить промыванием желудка и приемом активированного угля и слабительного. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардию или обширные реакции со стороны блуждающего нерва следует лечить введением атропина или метилатропина. Артериальную гипотензию и шок следует лечить плазмой/плазмозаменителями и, при необходимости, катехоламинами. Бета-блокирующий эффект может быть нейтрализован медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до тех пор, пока не будет достигнут требуемый эффект. В рефрактерных случаях изопреналин можно комбинировать с дофамином. Если и это не дает желаемого эффекта, может быть рассмотрено внутривенное введение глюкагона в дозе 50–100 мкг/кг внутривенно. При необходимости инъекцию следует повторить в течение одного часа, после чего - при необходимости - провести внутривенную инфузию глюкагона в дозе 70 мкг/кг/ч. В крайних случаях резистентной к лечению брадикардии может быть установлен кардиостимулятор.

Беременность
Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарную перфузию, что было связано с задержкой роста, внутриутробной гибелью, абортом или преждевременными родами. Побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться у плода и новорожденного младенца. Если необходимо лечение бета-адреноблокаторами, предпочтительнее бета-1-селективные адреноблокаторы.
Небиволол не следует применять во время беременности без явной необходимости. Если лечение Небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае неблагоприятного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативное лечение. Новорожденный должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней.
Грудное вскармливание
Исследования на животных показали, что Небиволол выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения, такие как Небиволол и его активные метаболиты, попадают в грудное молоко, хотя и в разной степени. Поэтому во время приема Небиволола не рекомендуется грудное вскармливание.

5 лет.
Не следует применять после истечения срока годности.