Таблетки
нитроглицерин500 мкг
Вспомогательные вещества: декстроза, сахар, крахмал картофельный
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитрокора® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Нитрокор® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитрокора® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая (при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. В редких случаях при резком падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
Отпускается без рецепта
Нитрокор® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
— шок;
— сосудистый коллапс;
— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— недавно перенесенная травма головы;
— геморрагический инсульт;
— состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз);
— закрытоугольная форма глаукомы;
— гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обострение стенокардии);
— токсический отек легких;
— одновременный прием сильденафила;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нитратам.
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид, силденафил (Виагра) и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитрокора®.
Нитрокор® усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.