ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ LIK раствор спиртовой 5мл 0,5%

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № «0», со светло-фиолетовым корпусом, желтой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 40» на крышечке и корпусе капсулы. Содержимое капсулы - гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

Каждая капсула кишечнорастворимая 40 мг содержит:

Активное вещество: омепразол 40 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол 236 мг, кросповидон 18 мг, полоксамер (407)

5 мг, гипромеллоза (1828) 8 мг, меглумин 3 мг. Покрытие: повидон (К-30) 26,8 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 72 мг, триэтилцитрат 7,2 мг, магния стеарат 4 мг. Состав капсул желатиновых твердых размер № 0: Корпус: краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красный очаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Крышечка: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Надпись черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), краситель индигокармин (Е132), крас

Омепразол ингибирует фермент H+K+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Всасывание. После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5–3,5 часа. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови – около 95%.

Метаболизм. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных ферментов.

Выведение. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,5–1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?1/10); часто (?1/100,
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко – лихорадка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко – эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко – печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; редко – возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко – агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени – энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит; редко – фотосенсибилизация (покраснение кожи), алопеция; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органа зрения: нечасто – зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко – миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: редко – гинекомастия

Прочие: нечасто – периферические отеки; редко - усиление потоотделения, гипонатриемия, недомогание; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

рецептурные

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.

Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У пациентов, принимающих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе, омепразолом, свыше одного года.

Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.

Лечение: симптоматическое. При необходимости – промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата. Одновременное применение c препаратом нелфинавир. Одновременное применение c атазанавиром. Беременность. Период грудного вскармливания (лактации). Детский возраст.

Меры предосторожности при применении

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется). Печеночная недостаточность (см. раздел Способ применения и режим дозирования).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности применение препарата при беременности противопоказано.

Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, диклофенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках) Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно ? стакана воды.

Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омез®, капсулы 20 мг; Омез® Инста - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20 мг).

Язвенная болезнь желудка не ассоциированная с Helicobacter pylori: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после первого курса приема препарата не наступает полное рубцевание, то назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии препарат назначают в дозе 40 мг

1- 2 раза в сутки, курс лечения может быть продлен до 8 недель.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки не ассоциированная с Helicobacter pylori: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Если после первого курса приема препарата не наступает полное рубцевание, назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, препарат назначают в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения может быть продлен до 4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): в зависимости от степени тяжести эзофагита от 20 мг до 80 мг в сутки. Длительность основного курса составляет

4–8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26–52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно.

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии:

Трехкомпонентная схема. Препарат Омез® по 20 мг два раза в сутки или по 40 мг один раз в сутки в течение одной недели, в сочетании с антибактериальными препаратами:

амоксициллин 1,0 г и кларитромицин 500 мг, 2 раза в сутки в течение 1 недели;

или кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг, 2 раза в сутки в течение 1 недели;

или амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг, 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Двухкомпонентная схема. Препарат Омез® по 40 мг один раз в сутки или по 40 мг два раза в сутки в течение двух недель, в сочетании с антибактериальными препаратами:

амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель;

или амоксициллин по 750 мг 2 раза в сутки в течение двух недель;

или кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Гиперсекреторные состояния: доза подбирается индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки; в этом случае ее делят на

2-3 приема.

При повреждениях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, с целью профилактики назначают Омез® в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Профилактика синдрома Мендельсона: однократно 40 мг за 1 час до операции.

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.