Омепразол

• Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:
• • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• • стрессовые язвы;
• • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;
• • синдром Золлингера-Эллисона;
• • профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

• • повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
• • сопутствующее применение нелфинавира. атазапавира, эрлотипиба и позаконазола;
• • одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
• • одновременное применение с кларигромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
• • возраст до 18 лет.
• С осторожностью
• Остеопороз; печеночная недостаточность.
• Одновременный прием клопидогрела, играконазола, варфарипа. цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина. препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью.
• Дефицит витамина В12.
• Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гемагемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) - возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).
• Приме

• Состав на 1 флакон:
• Действующее вещество:
• Омепразол 40,0 мг
• в виде омепразола натрия моногидрата 44,6 мг
• Вспомогательные вещества:
• Д и натрия эдета г 1,5 мг
• Натрия гидроксид 5,0 мг

Механизм действия

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент ПУК'-АТФазу (протонный насос). Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori

Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву

двенадцатиперстной кишки. Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробпыми средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.

Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp. При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-АТФ-азы. Тормозит активность Н+/К+-АТФ–азы (Н+/К+- аденозинтрифосфат) – (АТФ) азы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-АТФ–фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы. Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенацатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3,0 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

• Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
• Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
• Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительиости (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок).
• Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна -гипомагниемия (на фоне выраженной гипомагниемии возможно развитие гипокальциемии и гипокалиемии).
• Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия; очень редко - агрессивность, галлюцинации.
• Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко -нарушение вкусовых ощущений.
• Со стороны органа зрения: редко - нечеткость (затуманивание) зрения. Имелись единичные сообщения о возникновении необратимого нарушения зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне высокодозной внутривенной терапии омепразолом, однако, причинно-следственной связи выявлено не было.
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко -бронхоспазм.
• Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз; очень редко -диспепсия; частота неизвестна - микроскопический колит.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна - подострая красная волчанка (кожная форма).
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко - миалгия, артралгия; очень редко -мышечная слабость.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
• Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).

• Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Срок годности указан на упаковке.

Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая. При язве желудка и рефлюкс-эзофагите рекомендуемой дозой является 20 мг ежедневного приема в течение 4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается еще 4 недели. При дуоденальной язве обычной дозой является 20 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 2 недели. При плохой заживляемости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения. Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10–40 мг в день. При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемой начальной дозировкой является 60 мг ежедневно. Индивидуально дозировка может быть увеличена до 80 – 180 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания. Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori препарат принимают в дозе 20 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7-14 дней. Для полного излечивания язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами. Рекомендуемой дозой при язве вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов является 20–40 мг в день. Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется.