Октреотид - синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет сходные с ним фармакологические эффекты, но значительно большую продолжительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
У здоровых лиц октреотид подавляет:
• секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;
• секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро- панкреатической эндокринной системы, обуславливаемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином;
• секрецию тиреотропина, которая обуславливается тиреолиберином.
В отличие от соматостатина, октреотид угнетает секрецию гормона роста больше, чем инсулин. Введение октреотида не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (т.е. гормона роста у больных акромегалией).
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение на 50% и больше отмечается у 90% больных; снижение уровня гормона роста в плазме крови меньше 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных.
У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разнообразных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни.
При карциноидных опухолях применение препарата октреотид может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущение притока крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение препарата октреотид приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного.
При глюкагономах применение препарата октреотид в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния.
При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи.
У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным - приблизительно 2 часа.
У больных с опухолями, которые гиперпродуцируют рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии.
При рефрактерной диарее у больных с синдромом приобретенного иммуннодефицита (СПИД) применение препарата октреотид приводит к полной или частичной нормализации испражнений приблизительно у 1/3 больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение препарата октреотид во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
