Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Амоксициллин - бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы амоксициллина элиминируется в неизмененном виде почками (около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации). При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин), период полувыведения амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Со стороны ЖКТ:
- редко – изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея;
- в отдельных случаях – умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- крайне редко -псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы:
- крайне редко – развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения:
- возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.
Аллергические реакции:
- кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи;
- редко - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- в отдельных случаях – анафилактический шок, ангионевротический отек.
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Амоксициллина.
Возможна перекрестная устойчивость либо гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда и цефалоспоринам. Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам.
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергический диатез, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации.
При применении с метронидазолом – заболевания нервной системы, повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергическое действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).
Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений ("прорыва").
Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Из порошка амоксициллина, готовят суспензию. Для этого вначале встряхнуть порошок во флаконе, далее добавить прокипяченную охлажденную до комнатной температуры питьевую воду до метки «100 мл» и интенсивно взболтать. После того, как осядет образовавшаяся пена, довести дополнительно объем суспензии водой до 100 мл, тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению. Перед каждым употреблением флакона интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса. Внутрь. Взрослым в среднем назначают 1,5-2 г/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 3 г/сут. Кратность приема составляет 2 раза/сут.
Взрослым при острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, а также при гинекологических инфекционных заболеваниях препарат назначают по 1,5-2 г 3 раза/сут или по 1-1,5 г 4 раза /сут.
При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым – по 1,5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 недель.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым вводят 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости повторную дозу назначают через 8-9 ч.
У детей дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Лечение следует продолжать в течение 2-5 дней после исчезновения симптомов.
Для предупреждения осложнений стрептококковых инфекции следует лечить, по крайне мере, 10 дней.
У больных с нарушениями функции почек при (КК) ниже 30 мл/мин дозу препарат снижают и/или увеличивают интервал между приемами. При КК 15-40 мл/мин интервал между приемами препарата должен составлять не менее 12 ч. У больных с анурией доза препарата не должна превышать 2 г/сут.
При инфекционных заболеваниях мочеполовых путей коррекции дозы не требуется. Детям препарат назначают в дозах из расчета 30-60 мг/кг/сут. Кратность приема – 2 раза/сут.
При тяжелом течении инфекционного заболевания дозу для детей можно увеличить до 100 мг/кг/сут. У недоношенных и новорожденных дозу препарата снижают и/или увеличивают интервал между приемами.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребёнка.