РОКСЕРА таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N30

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

РОКСЕРА таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N30

Категория: - Сердечно-сосудистые
Cтрана происхождения: - Словения
Фармакотерапевтическая группа: - Гиполипидемическое средство
Активное вещество: - Розувастатин
Производитель: - КРКА, д.д., Ново место, АО
Код ATX: - C10AА07
Зарегистрирован 04.11.2016 Министерством Здравоохранения РУз с регистрационным номером DV/X 02385/11/16
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Состав и форма выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг N10 (1x10); N20 (2x10); N30 (3x10); N60 (6x10); N90 (9x10); N14 (1x14); N28 (2x14); N56 (4x14); N84 (6x14) (блистеры)

Состав

розувастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат. Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3- гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень гиполипидемической терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает содержание (Хс-ЛПВП). Препарат также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Роксера® снижает соотношение Хc-ЛПНП/Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП и Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект проявляется в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приеме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в т.ч. у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат Роксера® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типов (средний исходный уровень Хс-ЛПНП примерно 4.8 ммоль/л). При применении препарата Роксера® в дозах от 20 мг до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение Хс-ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня ТГ, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения Хс-ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь Сmах розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет приблизительно 90%. Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л.

Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приеме препарата.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты - N-десметильный и лактоновый метаболиты. N-десметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна.

Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизмененном виде. Плазменный T1/2 составляет примерно 20 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Легкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметильного метаболита. У пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК менее 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивается в 3 раза, а концентрация N-десметильного метаболита - в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Css розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

У пациентов с печеночной недостаточностью 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 баллов по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, соответствующей 9 баллам по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астения; очень редко (
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запоры; редко - панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз (наблюдается у незначительного числа пациентов, носит дозозависимый характер; в большинстве случаев является незначительным, бессимптомным и временным); очень редко (
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миопатия и рабдомиолиз; очень редко (
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови и натощак 5.6-6.9 ммоль/л).

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия (преимущественно тубулярного происхожд

Особые условия

У пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).

При применении розувастатина во всех дозах, особенно превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинацию розувастатина с эзетимибом следует применять с осторожностью.

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.

Содержание КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).

Аналогично другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Роксера® следует назначать с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

- поражения почек;

- гипотиреоз;

- наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;

- указания в анамнезе на миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

- алкогольная зависимость;

- возраст старше 65 лет;

- ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата;

- одновременный прием фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с ВГН, терапию препаратом начинать нельзя.

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Роксера® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту;

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней;

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Противопоказания

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН нормы;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременный прием циклоспорина;

- редрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции;

— повышенная чувствительностью к розувастатину или любому из компонентов препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина, в среднем, увеличивается в 7 раз. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии препаратом Роксера® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.

Одновременный прием розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Сmах обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Дозировка

Дозировка

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг 1 раз/ Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приеме розувастатина в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удается достичь целевых уровней липидов при приеме в более низких дозах, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приема препарата в дозах 40 мг или 30 мг. Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-недельной терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости - коррекция дозы).

Препарат Роксера® может принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Пациентам пожилого возраста старше 70 лет рекомендуется начинать прием препарата с дозы 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза - 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозе 40 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Роксера®.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой соответствует 7 баллам и/или менее по шкале Чайлд-Пью, коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата в дозах 30 мг и 40 мг у этой категории пациентов.

Аналоги

МЕРТЕНИЛ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N30

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Gedeon Richter PLC
  • Представитель: Gedeon Richter
Подробнее

МЕРТЕНИЛ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Gedeon Richter PLC
  • Представитель: Gedeon Richter
Подробнее

РОЗУВАСТАТИН-ЛФ таблетки, покрытые оболочкой 5 мг N30

Подробнее

РОЗУЛИП таблетки, покрытые оболочкой 40 мг N28

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Подробнее

РОСУСТАР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг N30

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.
Подробнее

РОСУСТАР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.
Подробнее

РОМАЗИК Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг N30

  • Cтрана происхождения: Польша
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Pharmasceutical Works POLPHARMA SA
Подробнее

РОМАЗИК Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Польша
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Pharmasceutical Works POLPHARMA SA
Подробнее

РОЗАРТ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N28

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Actavis Group PTC ehf., Исландия произведено: Actavis Ltd
Подробнее

РОЗАРТ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N28

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Actavis Group PTC ehf., Исландия произведено: Actavis Ltd
Подробнее

ЛИВЕРКОЛ таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 20 мг N28

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Ilko Ilac San. ve Tic. A.S.
Подробнее

КРЕСТАТ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг N10

  • Cтрана происхождения: Пакистан
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: CCL Pharmaceuticals (Pvt) Ltd
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N28

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: «Актавис Лтд.», Булебель Индастриал Эстейт, Зейтун ЗТН3000, Мальта.
  • Представитель: Актавис
Подробнее

Роксера таблетки 30 мг - 30шт.

  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: KRKA d.d.
Подробнее

РОКСЕРА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг N30

  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Krka d.d.
Подробнее

МЕРТЕНИЛ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Gedeon Richter PLC
  • Представитель: Gedeon Richter
Подробнее

РОМАЗИК Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Польша
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Pharmasceutical Works POLPHARMA SA
Подробнее

ЛИВЕРКОЛ таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг N28

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Ilko Ilac San. ve Tic. A.S.
Подробнее

РОСУСТАР Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.
Подробнее

РОЗАРТ Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N28

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: Actavis Group PTC ehf., Исландия произведено: Actavis Ltd
Подробнее

КРЕСТАТ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг N10

  • Cтрана происхождения: Пакистан
  • Активное вещество: розувастатин
  • Производитель: CCL Pharmaceuticals (Pvt) Ltd
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 40 мг N90

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 40 мг N30

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N90

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг N30

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N90

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N90

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОЗАРТ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг N30

  • Cтрана происхождения: Мальта
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: Актавис Лтд
Подробнее

РОКСЕРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг N90

  • Cтрана происхождения: Словения
  • Активное вещество: Розувастатин
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, АО
Подробнее