СИНЕКОД сироп 200мл 1,5мг/мл

Лекарственная форма: сироп

Состав:

активное вещество: бутамирата цитрат 1,5 мг/мл;

вспомогательные вещества: сорбитол раствор 70% (м/м), глицерин, сахарин натрия, бензойная кислота (E 210), этанол 96% (об/об), ванилин, натрия гидроксид 30% (м/м), вода очищенная.

Бутамирата цитрат, действующее вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством, которое не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически.

Считается, что Синекод - это противокашлевое средство центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В дополнение к противокашлевому действию наблюдается тенденция к снижению сопротивления дыхательных путей, которая проявляется в небольшом увеличении показателей спирометрии.

Фармакокинетика известна не полностью.

Абсорбция. На основании имеющихся данных предполагается, что эфир бутамирата гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, а также быстро и полностью абсорбируется. Данные о спиртовом метаболите в отношении человека отсутствуют. Влияние пищи на всасывание не изучалось. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5-90 мг.

Бутамират цитрат быстро всасывается после перорального применения, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех уровней дозирования, при этом среднее значение при пероральном применении дозы 90 мг составляет 16,058 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часа, при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (3051,569 нг/мл). Средняя концентрация в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигается в течение 0,67 часа; при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (160,297 нг/мл).

Распределение. Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне от 80,51 до 112,339 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы во всех дозах (22,5-90 мг) и составляет в среднем 89,28-91,55%. Диэтиламиноэтоксиэтанол обладает меньшей степенью связывания с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28,80-45,72%.

Метаболизм. Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, происходит очень быстро. На основании исследований предполагается, что оба метаболита обладают противокашлевым действием. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер и выделяется ли он с грудным молоком.

Выведение. Все три метаболита выводятся преимущественно через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов. На долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола или конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый период полураспада 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93 и 2,72-2,90 часа соответственно.

Кинетика специальных групп пациентов. Неизвестно, влияют ли нарушения функции печени или почек на фармакокинетические параметры бутамирата.

При применении препарата возможны проявления следующих побочных эффектов:

Со стороны нервной системы:

Нечасто (от 0,1 до 1,0%): головокружение, сонливость

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто (от 0,1 до 1,0%): тошнота, диарея

Со стороны кожи:

Редко (от 0,01 до 0,1%): сыпь, крапивница.

В случае возникновения нежелательного явления, в том числе не указанного в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Ввиду ингибирования бутамиратом кашлевого рефлекса следует избегать одновременного применения с отхаркивающими средствами, поскольку это может привести к застою слизи в дыхательных путях, что повышает риск развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Если кашель сохраняется в течение более 7 дней, необходимо обратиться к врачу.

В связи с наличием в составе сорбитола, препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Данное лекарственное средство содержит этанол (11,73 мг/5мл).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Беременность. В репродуктивных исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Грудное вскармливание. Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, не следует примененять препарата Синекод в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами

Лекарственное средство может вызвать усталость и оказать влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Для симптоматического лечения кашля различного происхождения.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол, подсластитель, который образует фруктозу во время метаболизма). Одновременное применение отхаркивающего средства нерационально (см. «Особые указания»).

Следует избегать одновременного применения с отхаркивающими и муколитическими средствами (см. «Особые указания»).

Специальных исследований по взаимодействию не проводилось. Из-за предполагаемого механизма действия на центральную нервную систему нельзя исключить возможное усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанол-содержащих средств.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Предохранять от воздействия высоких температур.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Следующие данные о дозах основаны на опыте применения. Данные соответствующих исследований по определению доз отсутствуют. Максимальная продолжительность лечения без назначения врача составляет 1 неделю (см. «Меры предосторожности»).

Для взрослых и детей старше 3-х лет.

Детям от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день; детям от 6 до 12 лет - по 10 мл 3 раза в день; детям от 12 лет и старше - по 15 мл 3 раза в день; взрослым - по 15 мл 4 раза в день.

Используйте мерный стаканчик (прилагается). Мерный стаканчик следует мыть и сушить после каждого использования.

Принимать перед едой.

Сироп содержит в качестве подсластителей сахарин и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

Случайная передозировка препаратом может вызвать следующие симптомы: сонливость, тошноту, головокружение, рвоту, диарею, гипотензию.

Лечение: активированный уголь, наблюдение и при необходимости поддержание жизненно-важных функций организма. Специального антидота нет.

Беременность. В репродуктивных исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Грудное вскармливание. Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, не следует примененять препарата Синекод в период лактации.