АЦЦ ЛОНГ ШИПУЧИЕ таблетки 600мг N10

Муколитическое действие

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Он оказывает муколитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях. Он разрушает дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывает деполимеризацию ДНК (при наличии гноя на слизистой оболочке). Благодаря этому препарат уменьшает вязкость мокроты и способствует ее отхождению из дыхательных путей.

Антиоксидантное действие

Другое действие ацетилцистеина обусловлено наличием активных сульфгидрильных групп (SH-групп), нейтрализующих свободные радикалы.

N-ацетилцистеин и его метаболиты оказывают эффективное антиоксидантное действие двумя способами:

- Первый способ заключается в непосредственной нейтрализации свободных радикалов, благодаря чему они не повреждают клетки (так, N-ацетилцистеин защищает от повреждений ткани легких).

- Второй способ, опосредованный, основан на участии N-ацетилцистеина в образовании глутатиона (служит источником цистеина, необходимого для синтеза и восполнения запасов глутатиона). Глутатион играет исключительно важную роль в защите клеток от окислительного повреждения и воздействия электрофильных токсинов, а также в поддержании окислительно-восстановительного баланса.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, необходимого для детоксикации организма: устранения вредных веществ и условий. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Противовоспалительное действие / ослабление воспалительного процесса при различных вирусных инфекциях

Истощение запасов глутатиона зачастую обусловлено окислительным стрессом и воспалением. N-ацетилцистеин нормализует окислительно-восстановительный статус клеток и таким образом влияет на сигнальные и транскрипционные механизмы чувствительных клеток. Глутатион защищает клетки путем нейтрализации (то есть восстановления) активных форм кислорода — основных сигнальных молекул, играющих важную роль в развитии воспалительных заболеваний. Ряд публикаций подтверждают, что N-ацетилцистеин ингибирует воспалительную активность ядерного фактора каппа-В (NF-κB) и многих других провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина 8, интерлейкина 6 и фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α).

Эти данные также согласуются с благоприятными результатами применения N-ацетилцистеина для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Влияние на бактериальную обсемененность / антибактериальное действие

N-ацетилцистеин считается средством, обладающим антибактериальными свойствами, но не относящимся к антибиотикам. Установлено, что он подавляет рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

В одном исследовании изучалось влияние N-ацетилцистеина на адгезию бактерий как возможный механизм его клинического действия. Для этого анализировали прилипание тест-штаммов с высокой адгезивной активностью — Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae — к эпителиальным клеткам ротоглотки in vitro. Ставили реакции адгезии. N-ацетилцистеин оказывал выраженное ингибирующее действие на адгезию H. influenzae как при кратковременной, так и при длительной инкубации.

Влияние на бактериальные биопленки

Бактериальные биопленки играют важную роль в развитии инфекционных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, включая муковисцидоз и ХОБЛ. В настоящее время считается, что образование биопленки происходит как минимум в 60 % случаев при хронических и (или) рецидивирующих инфекциях. Результаты исследований подтверждают, что N-ацетилцистеин сокращает образование биопленок различными бактериями. При этом биомасса уменьшается прямо пропорционально концентрации N-ацетилцистеина.

Защитное действие

При профилактическом применении у пациентов с хроническим бронхитом, ХОБЛ и муковисцидозом ацетилцистеин уменьшает частоту и степень тяжести бактериальных осложнений.

Всасывание

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Он метаболизируется в печени и стенке кишечника до цистеина и фармакологически неактивных метаболитов, диацетилцистина, цистина и других смешанных дисульфидов.

Согласно проведенным исследованиям, в которых измеряли содержание общего N-ацетилцистеина (то есть сумму восстановленного лекарственного вещества и лекарственного вещества в составе смешанных дисульфидов) в безбелковой плазме, биодоступность после приема внутрь составляет от 6 до 10 %, при этом быстрорастворимые (шипучие) таблетки отличались большей биодоступностью (600 мг N-ацетилцистеина: Cmax 15 мкл/л, tmax 0,67 ч).

Низкая биодоступность свидетельствует о том, что N-ацетилцистеин быстро окисляется до цистеина, прежде чем достигает системного кровотока, и обусловлена скорее активным пресистемным метаболизмом, чем неполным всасыванием.

Распределение

Вследствие высокого пресистемного метаболизма биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет всего около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови человека достигается через 1–3 ч, при этом плазменная концентрация активного метаболита цистеина составляет около 2 мкг/мл. Около 50 % ацетилцистеина связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата в легких очень высок (48 %).

Биотрансформация

После приема внутрь лекарственное средство подвергается активному пресистемному метаболизму в стенке кишечника и в печени.

В организме ацетилцистеин и его метаболиты обнаруживаются в трех разных формах: в свободной форме, связанные с белками плазмы лабильными дисульфидными связями и как соединения аминокислоты цистеина. Доказано, что биотрансформация заключается преимущественно в деацетилировании, которое считается основным фактором, определяющим низкую биодоступность (около 10 %) лекарственного средства после приема внутрь, в результате чего в плазме крови и других жидкостях организма, таких как бронхоальвеолярная жидкость, свободный N-ацетилцистеин присутствует в очень низкой концентрации. Считается, что повышение уровня глутатиона в кровотоке человека вследствие приема препарата обусловливает защитный эффект и, вероятно, вызвано стимуляцией выделения глутатиона печенью и из внепеченочных источников.

Период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч, преимущественно за счет быстрой биотрансформации в печени. В связи с этим в случае нарушения функции печени период полувыведения из плазмы может достигать 8 ч.

Выведение

Более трети принятой внутрь дозы ацетилцистеина (38 %) выводится в форме неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками.

По данным фармакокинетических исследований, объем распределения после внутривенного введения составляет 0,47 л/кг (общий) и 0,59 л/кг (восстановленный). Плазменный клиренс составлял 0,11 л/ч на 1 кг (общий) и 0,84 л/ч на 1 кг (восстановленный); период полувыведения в конечной фазе — 5,58 ч (общий) и 1,95 ч (восстановленный).

После приема внутрь период полувыведения восстановленного N-ацетилцистеина в конечной фазе составлял 6,25 ч.

У крыс ацетилцистеин проникает через плаценту и обнаруживается в околоплодной жидкости.

Через 0,5, 1, 2 и 8 ч после приема внутрь ацетилцистеина в дозе 100 мг/кг массы тела концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и околоплодной жидкости превышает его концентрацию в плазме материнской особи.

Исследования с участием человека, целью которых было бы изучение проникновения ацетилцистеина через плаценту, гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко, а также влияния на эмбрион, плод и ребенка, не проводились.

Оценка нежелательных реакций основывается на частоте их возникновения:

очень частые (≥ 1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100),

редкие (≥1/10 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (согласно доступным данным установить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые: реакции повышенной чувствительности;

очень редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: тиннитус.

Нарушения со стороны сердца

Нечастые: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редкие: кровотечение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: одышка, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит;

редкие: диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечастые: лихорадка;

частота неизвестна: отек лица.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечастые: артериальная гипотензия.

Поступали очень редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса‒Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, развитие которых совпадало по времени с применением ацетилцистеина. В большинстве этих случаев имело место сопутствующее применение по крайней мере одного дополнительного препарата, который мог усилить описанные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

Если появляются нарушения со стороны кожи или слизистых оболочек, немедленно прекратите прием АЦЦ ЛОНГ и безотлагательно обратитесь к врачу.

В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов крови в присутствии ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.

Отпускается без рецепта

АЦЦ ЛОНГ — муколитическое средство для разжижения вязкой мокроты и облегчения ее выведения из дыхательных путей.

АЦЦ ЛОНГ применяется при всех заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся образованием густой и трудноотделяемой мокроты, таких как острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, бронхиолит, бронхоэктаз, пневмония, ларингит, трахеит, грипп, а также при муковисцидозе, синуситах.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому вспомогательному веществу препарата.

Активная пептическая язва.

Из-за высокого содержания действующего вещества АЦЦ ЛОНГ нельзя применять для лечения детей младше 14 лет.

При комбинированном применении АЦЦ ЛОНГ и противокашлевых препаратов может возникнуть опасный застой секрета вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому необходима особенно тщательная постановка диагноза для назначения подобной комбинированной терапии.

Полученные до настоящего времени сообщения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином основываются исключительно на экспериментах in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались друг с другом непосредственно. Тем не менее, с целью безопасности пероральные антибиотики следует принимать отдельно от ацетилцистеина, соблюдая как минимум двухчасовой интервал. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Сопутствующее применение АЦЦ ЛОНГ с глицеринтринитратом (нитроглицерином) может усиливать сосудорасширяющее и антиагрегантное действие последнего. Это может вызвать чрезмерное понижение артериального давления (артериальную гипотензию), в том числе серьезное, а также головные боли. При появлении артериальной гипотензии или головных болей обратитесь к врачу.

Активированный уголь в высоких дозах (в качестве антидота) может снизить эффективность ацетилцистеина.

Ацетилцистеин может влиять на определение салицилатов колориметрическим методом.

При анализе мочи ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел.

Растворение АЦЦ ЛОНГ вместе с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой

Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.    

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином, вследствие чего аскорбиновую кислоту не следует принимать в течение первого месяца лечения дефероксамином. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

После применения тубу плотно закрывать.

Если не назначено иначе, препарат АЦЦ ЛОНГ рекомендуется применять в следующих дозах.

Взрослые и подростки старше 14 лет

По ½ шипучей таблетки 2 раза в день или по 1 шипучей таблетке один раз в день  (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Чтобы препарат АЦЦ ЛОНГ  действовал должным образом, следует точно соблюдать указания инструкции по применению!

Способ применения

Для приема внутрь (после растворения).

Принимать после еды. Шипучая таблетка растворяется в стакане воды, и содержимое стакана полностью выпивается.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность применения  

При кратковременных простудных заболеваниях длительность применения составляет 5–7 дней.

Если симптомы ухудшатся или не улучшатся через 4–5 дней лечения, следует проконсультироваться с врачом.

При хроническом бронхите и муковисцидозе лечение проводится более длительными курсами. Максимальная длительность лечения — 3–6 месяцев.

Пропуск приема препарата

Если Вы пропустили прием или приняли слишком малую дозу, дождитесь времени приема очередной дозы и продолжайте прием препарата, как указано в рекомендациях по дозированию.

Из-за высокого содержания действующего вещества АЦЦ ЛОНГ нельзя применять для лечения детей младше 14 лет.

У детей младше 2 лет вследствие особенностей дыхательных путей и ограниченной способности откашливаться прием муколитиков может привести к закупорке дыхательных путей. Следовательно, муколитики нельзя применять у детей младше 2 лет (см. «Противопоказания»).

До настоящего времени случаи токсической передозировки, вызванной приемом пероральных форм ацетилцистеина, не наблюдались. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/сутки в течение трех месяцев, не отмечено никаких тяжелых нежелательных реакций. Принятые внутрь дозы ацетилцистеина, достигавшие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей первого года жизни имеется риск гиперсекреции.

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами недостаточно. Данных о способности ацетилцистеина проникать в грудное молоко не имеется. Во время беременности и в период грудного вскармливания препарат следует применять только после строгой оценки соотношения пользы и риска.

Данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека не имеется.

Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением. При развитии бронхоспазма АЦЦ ЛОНГ немедленно отменяют и начинают соответствующее лечение.

Пациентам с язвой в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, особенно при сопутствующем приеме лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата может привести к разжижению бронхиального секрета, а значит, и к увеличению его объема (особенно в начале лечения). При невозможности отхаркиваться (недостаточном отхаркивании) должны быть приняты соответствующие меры (такие как дренаж и аспирация).

В очень редких случаях наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, развитие которых по времени совпадало с применением ацетилцистеина. При появлении изменений со стороны кожи и слизистых оболочек следует прекратить прием АЦЦ ЛОНГ и немедленно обратиться к врачу (см. также «Побочное действие»).

При непереносимости гистамина следует соблюдать осторожность и избегать длительного лечения препаратом АЦЦ ЛОНГ, так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к появлению симптомов его непереносимости (например, головной боли, насморка, зуда).

Одна шипучая таблетка содержит приблизительно 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия (главного компонента столовой/поваренной соли), что соответствует 6,94 % максимального суточного потребления натрия, рекомендованного взрослому человеку. Это следует учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием соли (натрия).

Поскольку АЦЦ ЛОНГ содержит лактозу, его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Одна шипучая таблетка препарата АЦЦ ЛОНГ содержит 75 мг аскорбиновой кислоты, что соответствует рекомендованной суточной дозе потребления витамина С.

В связи с наличием в составе препарата аскорбиновой кислоты с осторожностью применять при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе, почечнокаменной болезни.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т. ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут давать ложноотрицательные результаты тестов на скрытую в фекалиях кровь.

Данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека не имеется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.