АСИБРОКС

- повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин.

Ацетилцистеин в дыхательных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК в гнойной мокроте. Эти механизмы должны снижать вязкость мокроты.

Альтернативный механизм действия ацетилцистеина связан с антиоксидантными свойствами входящих в его состав SH-групп, способных связываться со свободными радикалами и таким образом нейтрализовать их токсическое действие.

Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации вредных веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.

У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа.

В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично - в виде свободной субстанции, частично - в связи с протеинами плазмы крови, частично - как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты - слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин способен снижать адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов, благодаря уменьшению вязкости мокроты и увеличению мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами (обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Таким образом обеспечивается поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток легочной ткани.

Муколитические свойства Ацетилцистеина начинают проявляется в течение 1 - 2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме Ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисидоза.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг).

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Прием Асиброкса в этот период возможен только по назначению врача.

До настоящего времени не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов и признаков передозировки, даже в условиях экстремальной передозировки. Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Новорожденным можно назначать ацетилцистеин только по жизненным показаниям и при соблюдении строгого контроля (максимум 10 мг/кг массы тела).

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата, пациентам, страдающих сахарным диабетом, необходимо проконсультироваться с врачом.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина, и по этому их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

- взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки

- детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки

- детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки

- пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время или курсами по несколько месяцев для достижения профилактического эффекта от инфекций.