Бромгексин

Всасывание: при приеме внутрь лекарственного средства Бромгексин практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 30 минут. Сmax в крови достигается примерно через 1 час после приема лекарственного средства. Распределение: биодоступность низкая (около 20 %) вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Связывание с белками крови высокое и составляет 80-90 % (в среднем 95 %), проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры Метаболизм: в печени бромгексин подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Выведение: период полувыведения (Т?) составляет 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. Общий клиренс 800 мл/мин; определяется исключительно печеночным кровотоком. При тяжелой печеночной недостаточности падает клиренс бромгексина, а при хронической печёночной недостаточности снижается клиренс его метаболитов. При многократном применении бромгексин может кумулировать. Фармакокинетика бромгексина у пожилых людей или у больных с печёночной или почечной недостаточностью не изучена. Опыт применения данного лекарственного средства у этих групп пациентов ограничен. В связи с замедлением выведения бромгексина у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек рекомендуется увеличить интервал между его применением.

Муколитическое (секретолитическое) средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета); активирует мерцательный эпителий, увеличивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения. Фармакокинетика При приеме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 30 мин. Биодоступность составляет 80 %. Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В печени подвергается диметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Опасные для жизни передозировки при применении Бромгексина Никомед у человека не известны. Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, и другие желудочно-кишечные расстройства. Лечение: Специфического антидота нет. При передозировке необходимо вызвать рвоту, а затем больному дать жидкость (молоко или воду). Промывание желудка рекомендуется в течение 1 -2 часов после приема препарата.

При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что усиливает отхаркивающее действие бромгексина. У детей лечение следует сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим выведение секрета из бронхов. При язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе ЛС Бромгексин следует применять под контролем врача. При нарушении функции почек и печени ЛС Бромгексин следует применять с осторожностью, уменьшая его дозу на прием или увеличивая интервалы дозирования. При длительном лечении рекомендуется контролировать функции печени. ЛС Бромгексин следует принимать с осторожностью ослабленным больным, а также пациентам с механическим сужением бронхов (затрудненное отхаркивание секрета бронхов), а также лицами с нарушением бронхиальной моторики при обильном образовании мокроты, вследствие повышения риска формирования слизистой пробки. Каждая таблетка ЛС Бромгексин содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с врождённой непереносимостью галактозы, фруктозы, дефицитом Lapp лактозы или малабсорбцией глюкозы-галактозы, а также пациентам с недостаточностью сахаразы-изомальтазы данное лекарственное средство принимать не следует. Применение при беременности и лактации. ЛС Бромгексин может проникать через плацентарный барьер. В исследованиях на животных не установлено прямого или косвенного негативного воздействия на фертильность, течение беременности, развитие плода/эмбриона. Однако, опыт применения ЛС Бромгексин у беременных ограничен, применение лекарственного средства не рекомендуется во время первого триместра беременности, во втором-третьем триместре применение возможно после тщательной оценки пользы и возможного риска. Поскольку ЛС Бромгексин выделяется с грудным молоком, его применение в период лактации не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы:нет данных о негативном влиянии ЛС Бромгексин на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Передозировка Симптомы: диспепсические расстройства, в т.ч. тошнота, рвота, диарея. У детей в возрасте от 2 лет передозировка наблюдалась при приеме более 60-80 мг бромгексина или 6 мг/кг (соответствует 7-10 таблеткам), у младенцев – при введении более 40 мг (соответствует 5 таблеткам). Описан случай отравления с развитием нарушения сознания, атаксией, диплопией, метаболическим ацидозом и тахипноэ. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка (в первые 1 - 2 ч после приема), симптоматическая терапия.

Бромгексин не назначают одновременно с лекарственными средствами, подавляющими кашлевой центр (в т.ч. кодеин), поскольку это затрудняет отхождение разжиженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (амоксициллин, эритромицин, цефалексин, окситетрациклин), сульфаниламидных лекарственных средств в легочную ткань в первые 4 - 5 дней противомикробной терапии. Совместное применение бромгексина с некоторыми нестероидными противоспалительными средствами (например, салицилатами, фенилбутазоном или бутадионом) может вызвать раздражение слизистой желудка. Несовместим со щелочными растворами.