АСИБРОКС таблетки 600мг N12

Лекарственная форма: таблетки шипучие

Состав:

Каждая таблетка шипучая содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 200 мг или 600 мг.

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

Асиброкс 200 мг: 24 таблетки шипучие в полипропиленовой тубе, закрытой полиэтиленовой пробкой с силикагелем. 1 туба в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг: 12 таблеток шипучих в полипропиленовой тубе, закрытой полиэтиленовой пробкой с силикагелем. 1 туба в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин.

Ацетилцистеин в дыхательных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК в гнойной мокроте. Эти механизмы должны снижать вязкость мокроты.

Альтернативный механизм действия ацетилцистеина связан с антиоксидантными свойствами входящих в его состав SH-групп, способных связываться со свободными радикалами и таким образом нейтрализовать их токсическое действие.

Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации вредных веществ. Это объясняет его действие в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.

У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается, и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Биодоступность после перорального применения из-за высокого пресистемного метаболизма низкая и составляет около 10%. У людей максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2 мкмоль/л. Установлено, что степень связывания ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет около 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты в организме находятся в трех различных формах: частично в свободной форме, частично в связанной с белками посредством дисульфидных связей форме или в составе аминокислот.

Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. Следовательно, в случае снижения функции печени, период полувыведения из плазмы увеличивается до 8 часов.

В фармакокинетических исследованиях с внутривенным введением ацетилцистеина был определен объем распределения, который составил 0,47 л/кг для общего ацетилцистена и 0,59 л/кг для восстановленного ацетилцистеина; и плазменный клиренс, который составил 0,11 л/ч/кг для общего ацетилцистеина и 0,84 л/ч/кг для восстановленного ацетилцистеина.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 30-40 минут с экскрецией по трехфазной кинетической модели (альфа, бета и терминальная гамма фаза).

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют.

Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко - геморрагия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - рвота, диарея, стоматит, боли в области живота, тошнота; редко - диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд, дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка; частота неизвестна - отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - пониженное артериальное давление.

Зарегистрированы очень редкие случаи развития тяжелых кожных реакций во время приема ацетилцистеина, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев был выявлен, как минимум, еще один подозреваемый лекарственный препарат с большей вероятностью участия в генезе вышеуказанных синдромов; тем не менее, в случае изменений со стороны кожи и слизистых оболочек целесообразно обратиться к лечащему врачу. В этом случае прием ацетилцистеина следует незамедлительно прекратить.

Некоторые исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов во время приема ацетилцистеина. Клиническое значение этих данных в настоящее время не определено.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина. Поэтому, в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек, следует немедленно прекратить использование препарата и проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой и пептической язвой в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при применении Асиброкса у пациентов с непереносимостью гистамина. У таких пациентов следует избегать длительной терапии, так как ацетилцистеин может влиять на метаболизм гистамина и вызывать симптомы непереносимости (например, головную боль, насморк, зуд).

Прием ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и, следовательно, увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашляться, необходимо принять соответствующие меры (такие как постуральный дренаж и аспирация).

Асиброкс содержит сорбитол (Е420), поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг содержит 356,9 мг натрия. Количество натрия должно учитываться при лечении пациентов с нарушением функции почек или находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Применение при беременности и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата Асиброкс во время беременности.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

Грудное вскармливание

Нет информации о выделении ацетилцистеина в грудное молоко.

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Асиброкс 200 мг: секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, связанных с нарушением образования и выведения мокроты.

Асиброкс 600 мг: разжижение и облегчение отделения мокроты при бронхите, индуцированном простудой.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата.

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами может приводить к угнетению кашлевого рефлекса и скоплению бронхиального секрета, поэтому показания к такой комбинированной терапии должны быть тщательно рассмотрены.

Активированный уголь может снизить действие ацетилцистеина.

В настоящее время данные о снижении активности антибиотиков (тетрациклина, аминогликозида, пенициллина) при совместном применении с ацетилцистеином ограничены исследованиями in vitro, во время которых смешивали указанные активные вещества. Тем не менее, в целях предосторожности рекомендуется принимать антибиотики внутрь с соблюдением интервала не менее чем в 2 часа после приема ацетилцистеина. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Ацетилцистеин/нитроглицерин

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного и антиагрегантного эффекта нитроглицерина. В случае необходимости комбинированной терапии нитроглицерином и ацетилцистеином пациенты должны наблюдаться на предмет потенциальной гипотонии, которая может быть серьезной и на которую могут указывать головные боли.

Влияние на показатели лабораторных тестов

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический метод определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел в моче.

Не рекомендуется одновременно растворять Асиброкс с другими препаратами.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Плотно закрывать тубу после каждого применения.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Способ применения

Таблетки шипучие Асиброкс растворяют в стакане воды и принимают внутрь после еды. Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и определяется врачом. При хроническом бронхите и муковисцидозе лечение с профилактической целью должно проводиться в течение более длительного времени.

Дозирование

Асиброкс 200 мг

Рекомендуемая доза Асиброкса 200 мг (если иное не назначено врачом) составляет:

детям и подросткам от 6 до 14 лет: по 1 таблетке шипучей (200 мг) 2 раза в сутки (400 мг ацетилцистеина в сутки);

взрослым и подросткам от 14 лет: по 1 таблетке шипучей (200 мг) 2-3 раза в сутки (400-600 мг ацетилцистеина в сутки).

При муковисцидозе:

детям и подросткам старше 6 лет: по 1 таблетке шипучей (200 мг) 3 раза в сутки (600 мг ацетилцистеина в сутки).

Асиброкс 600 мг

Рекомендуемая доза Асиброкса 600 мг (если иное не назначено врачом) составляет:

взрослым и подросткам от 14 лет: по 1 таблетке шипучей в сутки (600 мг ацетилцистеина в сутки).

Асиброкс 200 мг не рекомендован детям в возрасте до 6 лет и Асиброкс 600 мг не рекомендован детям в возрасте до 14 лет из-за высокой концентрации активного вещества.

Для данных возрастных категорий следует использовать соответствующие дозировки ацетилцистеина.

Предупреждение

При открытии тубы с препаратом может появиться незначительный запах сероводорода, который обусловлен процессом хранения. До окончания срока годности это не влияет на эффективность, переносимость и безопасность препарата.

До настоящего времени случаи передозировки при приеме внутрь ацетилцистеина не описаны.

У здоровых добровольцев, в течение трех месяцев принимавших ежедневную дозу ацетилцистеина, равную 11,6 г, не наблюдали серьезных нежелательных реакций. Дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела, принимаемые внутрь, переносились без признаков интоксикации.

Симптомы

Передозировка может привести к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота, рвота и диарея. У грудных детей повышен риск гиперсекреции.

Лечение

При передозировке рекомендована симптоматическая терапия.

Имеется опыт лечения передозировки парацетамола у людей ацетилцистеином максимальной суточной дозой до 30 г.

Внутривенное введение высоких доз ацетилцистеина, особенно в случае быстрого введения, может привести к развитию анафилактоидных реакций.

В одном из случаев после массивной внутривенной передозировки развились эпилептические припадки и отек головного мозга с летальным исходом.

Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата Асиброкс во время беременности.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

Грудное вскармливание

Нет информации о выделении ацетилцистеина в грудное молоко.

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.