ASIBROKS tabletkalari 600mg N12

Дори шакли: вишилловчи таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир вишилловчи таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ацетилцистеин 200 мг ёки 600 мг.

ёрдамчи моддалар: аскорбин кислотаси, сувсиз натрий карбонати, натрий гидрокарбонати, сувсиз лимон кислотаси, сорбитол, натрий цитрати, макрогол 6000, натрий сахарини, “Лимон” ароматизатори.

Ацетилцистеин цистеин аминокислотасининг ҳосиласи ҳисобланади.

Ацетилцистеин нафас йўлларида секретолитик ва секретни ажратиб чиқарувчи таъсир кўрсатади. Ацетилцистеин мукополисахарид занжирлари ўртасидаги дисульфид боғларни парчалайди ва йирингли балғамда ДНК занжирига деполимеризация қилувчи таъсир кўрсатади деб ҳисобланади. Ушбу механизмлар балғамнинг қовушқоқлигини пасайтириши керак.

Ацетилцистеиннинг альтернатив таъсир механизми унинг таркибига кирувчи, эркин радикаллар билан боғланиш ва шу орқали уларнинг токсик таъсирини нейтраллаш ҳусусиятига эга бўлган SH-гуруҳининг антиоксидант ҳусусиятлари билан боғлиқ.

Бундан ташқари, ацетилцистеин зарарли моддаларни детоксикация қилишда муҳим роль ўйнайдиган глутатионни синтезини кучайишига ёрдам беради. Бу ҳолат парацетамол билан заҳарланишларда унинг антидот сифатидаги таъсири билан тушунтирилади.

Сурункали бронхим/муковисцидоз бўлган пациентларда ацетилцистеин профилактик қўлланганида бактериал асоратларни учраш тезлиги ва оғирлиги пасаяди.

Перорал қабул қилинганидан кейин ацетилцистеин тез ва бутунлай сўрилади, ва жигарда метаболизмга учраб, фармакологик жиҳатдан фаол метаболит – цистеин, шунингдек диацетилцистеин, цистин ва бошқа аралаш дисульфидларни ҳосил қилади. Перорал қабул қилинганидан кейин биокираолишлиги, тизимолди метаболизми паст бўлганлиги туфайли, тахминан 10% ни ташкил этади. Одамларда қон плазмасида максимал концентрациясига

1-3 соатдан кейин эришади, бунда қон плазмасида фаол метаболит – цистеиннинг максимал концентрацияси тахминан 2 мкмоль/л ни ташкил этади. Ацетилцистеинни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 50% ни ташкил этиши аниқланган.

Ацетилцистеин ва унинг метаболитлари организмда уч хил шаклларда бўлади: қисман эркин шаклда, оқсиллар билан дисульфид боғлари орқали қисман боғланган шаклда ва аминокислоталар таркибида бўлади.

Ацетилцистеин буйраклар орқали нофаол метаболитлар кўринишида (ноорганик сульфатлар, диацетилцистеин) чиқарилади.

Ярим чиқарилиш даври асосан жигарда тез биотрансформацияга учраши билан аниқланади ва тахминан 1 соатни ташкил этади. Шундай экан, жигар функцияси пасайганида, плазмадан ярим чиқарилиш даври 8 соатгача узаяди.

Фармакокинетик тадқиқотларда ацетилцистеин вена ичига юборилганида тақсимланиш ҳажми аниқланган, у умумий ацетилцистеин учун 0,47 л/кг ни ва кимёвий жиҳатдан қайтарилган ацетилцистеин учун 0,59 л/кг ни ташкил этган; плазма клиренси эса умумий ацетилцистеин учун 0,11 л/соат/кг ни ва кимёвий жиҳатдан қайтарилган ацетилцистеин учун 0,84 л/соат/кг ни ташкил этган.

Вена ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври уч фазали кинетик модель (альфа, бета ва терминал гамма фаза) бўйича экскрецияси билан 30-40 минутни ташкил этади.

Ацетилцистеин йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва киндик қонида аниқланади. Кўкрак сутига ўтиш ҳусусияти юзасидан маълумотлар йўқ.

Одамда гематоэнцефалик тўсиқ орқали ацетилцистеинни ўтиш ҳусусияти юзасидан маълумотлар мавжуд эмас.

Асиброкс 200 мг: 24 вишилловчи таблеткалар полипропилен тубада, силикагелли полиэтилен тиқин ёпилган. 1 туба тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Асиброкс 600 мг: 12 вишилловчи таблеткалар полипропилен тубада, силикагелли полиэтилен тиқин ёпилган. 1 туба тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, аммо <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, аммо <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, аммо <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок, анафилактик/анафилактоид реакциялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи.

Эшитиш аъзолари томонидан ва лабиринт бузилишлари: тез-тез эмас – қулоқларда шовқин.

Юрак томонидан: тез-тез эмас – тахикардия.

Қон-томирлари томонидан: жуда кам ҳолларда – геморрагия.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм, диспноэ.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – қусиш, диарея, стоматит, қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши; кам ҳолларда – диспепсия.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – эшакеми, тошма, ангионевротик шиш, қичишиш, дерматит.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – иситма; учраш тезлиги номаълум – юзни шиши.

Лаборатор ва инструментал текширув натижаларига таъсири: тез-тез эмас – артериал босимни пасайиши.

Ацетилцистеинни қабул қилиш вақтида, Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми каби, оғир даражадаги тери реакцияларини жуда кам ривожланиш ҳолатлари қайд этилган. Кўпчилик ҳолатларда юқорида кўрсатилган синдромларни генезида иштирок этиш эҳтимоли юқори бўлган, камида яна битта шубҳа қилинган дори препарати аниқланган; шунай бўлса-да, тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ўзгаришлар аниқланганида даволовчи шифокорга мурожаат қилиш мақсадга мувофиқ. Бундай ҳолатда ацетилцистеинни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.

Айрим тадқиқотларда, ацетилцистеинни қабул қилиш вақтида тромбоцитлар агрегациясини пасайиши тасдиқланган. Ушбу маълумотларни клиник аҳамияти ҳозирги вақтда аниқланмаган.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар ҳақида хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция аниқланганида Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ равишда хабар беришингизни сўраймиз.

Ацетилцистеин қабул қилинганида тери томонидан алоҳида оғир реакциялар (Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми) хақида хабарлар тушган. Шунинг учун, тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ўзгаришлар ривожланганида, препаратни қўллашни зудлик билан тўхтатиш ва шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Препарат анамнезида бронхиал астма ва пептик яраси бўлган пациентларга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Асиброкс гистаминни ўзлаштира олмайдиган пациентларда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай пациентларни узоқ муддат даволанишдан сақланиш керак, чунки ацетилцистеин гистаминнинг метаболизмига таъсир қилиши ва ўзлаштира олмаслик симптомларини (масалан, бош оғриғи, тумов, қичишиш) чақириши мумкин.

Ацетилцистеинни, айниқса даволашни бошланишида, қабул қилиш бронхиал секретни суюлишига ва шунга мувофиқ унинг ҳажмини ошишига олиб келиши мумкин. Агар пациент самарали йўтала олмаса, мувофиқ даво чораларини (постурал дренаж ва аспирация кабилар) амалга ошириш керак.

Асиброкс таркибида сорбитол (Е420) сақлайди, шунинг учун препаратни фруктозани наслий ўзлаштиролмаслиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Асиброкс 200 мг препарати 403,1 мг натрий сақлайди. Асиброкс 600 мг препарати 356,9 мг натрий сақлайди. Буйрак функциясини бузилиши бўлган ёки натрийнинг миқдори паст бўлган парҳезга риоя қилувчи пациентларни даволашда натрийнинг миқдори инобатга олиниши керак.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик вақтида Асиброкс препаратини қўллаш юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, препаратни ҳомиладорликка, эмбрионал/фетал ривожланишга, туғруққа ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита салбий таъсир қилишини кўрсатмайди.

Эмизиш даври

Ацетилцистеинни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ.

Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида препаратни, фойда/ҳавф нисбати синчиклаб баҳолангандан кейингина қўллаш мумкин.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Асиброкс автомобилни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди. 

Асиброкс 200 мг: балғамни ҳосил бўлиши ва ажралиб чиқишини бузилиши билан боғлиқ бўлган ўткир ва сурункали бронхўпка касалликларини секретолитик даволаш учун қўлланади.

Асиброкс 600 мг: шамоллаш билан индукцияланган бронхитда балғамни суюлтириш ва ажралиб чиқишини енгиллаштириш учун қўлланади.

Ацетилцистеинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар фақат катта ёшдаги пациентлар иштирокида ўтказилган.

Ацетилцистеинни йўталга қарши препаратлар билан бир вақтда қўллаш йўтал рефлексини сусайишига ва бронхиал секретни тўпланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун бундай мажмуавий даволашга кўрсатмалар яхшилаб кўриб чиқилиши керак.

Фаоллаштирилган кўмир ацетилцистеиннинг таъсирини пасайтириши мумкин.

Ҳозирги вақтда ацетилцистеин билан бирга қўлланганида антибиотиклар (тетрациклин, аминогликозид, пенициллин) нинг фаоллигини пасайганлиги хақида маълумотлар, in vitro шароитида кўрсатилган фаол моддалар аралаштирилиб ўтказилган тадқиқотлар билан чекланган. Шундай бўлса-да, эҳтиёткорлик мақсадида антибиотикларни ичга, ацетилцистеинни қабул қилгандан кейин камида 2 соатлик интервалга риоя қилган ҳолда қабул қилиш тавсия этилади. Бу ҳолат цефиксим ва лоракарбефга тааллуқли эмас.

Ацетилцистеин/нитроглицерин

Нитроглицерин ва ацетилцистеинни бир вақтда қабул қилиш нитроглицериннинг вазодилататор ва антиагрегант самараларини кучайишига олиб келиши мумкин. Нитроглицерин ва ацетилцистеин билан мажмуавий даволаш ўтказиш зарурати бўлганида, жиддий бўлиши ва бош оғриқлари дарак бериши мумкин бўлган потенциал гипотонияни аниқлаш учун пациентлар кузатилиши лозим.

Лаборатор синамалар кўрсаткичларига таъсири

Ацетилцистеин салицилатларни калориметрик аниқлаш усулига таъсир қилиши мумкин.

Ацетилцистеин сийдикда кетон таначаларини аниқлаш натижаларига таъсир қилиши мумкин.

Асиброкс препаратини бошқа препаратлар билан бир вақтда эритиш тавсия этилмайди.

Қўллаш усули

Асиброкс вишилловчи таблеткалари бир стакан сувда эритилади ва ичга овқатдан кейин қабул қилинади. Даволашнинг давомийлиги касалликнинг тури ва оғирлигига боғлиқ ва шифокор томонидан белгиланади. Сурункали бронхитда ва муковисцидозда профилактика мақсадида даволаш узоқ вақт давомида амалга оширилиши керак.

Дозалаш

Асиброкс 200 мг

Асиброкс 200 мг нинг тавсия этилган дозаси (агар шифокор томонидан бошқа даволаш усули буюрилмаган бўлса) қуйидагиларни ташкил этади:

6 дан 14 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар: 1 вишилловчи таблетка (200 мг) дан суткада
2 марта (суткада 400 мг ацетилцистеин) буюрилади;

Катталар ва 14 ёшдан бошлаб ўсмирларга: 1 вишилловчи таблетка (200 мг) дан суткада
2-3 марта (суткада 400-600 мг ацетилцистеин) буюрилади.

Муковисцидозда:

6 ёшдан катта болалар ва ўсмирларга: 1 вишилловчи таблетка (200 мг) дан суткада 3 марта (суткада 600 мг ацетилцистеин) буюрилади.

Асиброкс 600 мг

Асиброкс 600 мг нинг тавсия этилган дозаси (агар шифокор томонидан бошқа даволаш усули буюрилмаган бўлса) қуйидагиларни ташкил этади:

Катталар ва 14 ёшдан бошлаб ўсмирларга: суткада 1 вишилловчи таблетка (суткада 600 мг ацетилцистеин) дан буюрилади.

Фаол модданинг концентрацияси юқори бўлганлиги сабабли, Асиброкс 200 мг дозасини 6 ёшгача бўлган болаларга ва Асиброкс 600 мг дозасини 14 ёшгача бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмаган

Ушбу ёш тоифасига кирувчилар учун ацетилцистеиннинг мувофиқ дозаларини қўллаш лозим.

Огоҳлантиришлар

Препарат мавжуд бўлган туба очилганида олтингугурт водородининг ҳиди бироз пайдо бўлиши мумкин, бу ҳолат сақланиш жараёни билан боғлиқ. Яроқлилик муддати тугагунига қадар бу ҳолат препаратнинг самарадорлиги, ўзлаштирилиши ва ҳавфсизлигига таъсир қилмайди.

Ҳозирги вақтгача ацетилцистеин ичга қабул қилинганида дозани ошириб юборилиш ҳолатлари таърифланмаган.

Ацетилцистеинни 11,6 г га тенг бўлган кундалик дозасини уч ой давомида қабул қилган соғлом кўнгиллиларда жиддий нохуш реакциялар кузатилмаган. Тана вазнига 500 мг ацетилцистеин/кг гача бўлган дозаси ичга қабул қилинганида интоксикация белгиларисиз ўзлаштирилган.

Симптомлари

Дозани ошириб юборилиши меъда-ичак йўллари томонидан, кўнгил айниши, қусиш ва диарея каби симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Кўкрак ёшидаги болаларда гиперсекреция ҳавфи юқори бўлади.

Даволаш

Дозаси ошириб юборилганида симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилган.

Одамларда парацетамолнинг дозасини ошириб юборилишини ацетилцистеиннинг 30 г гача бўлган максимал суткалик дозасини қабул қилиш билан даволаш тажрибаси мавжуд.

Ацетилцистеиннинг юқори дозалари вена ичига юборилганида, айниқса тез юборилганида анафилактоид реакцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Шундай ҳолатлардан бирида вена ичига катта ҳажмда юборилиб дозаси ортиб кетганида ўлим билан якунланган бош мия шиши ва тутқаноқ ҳуружлари ривожланган.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик вақтида Асиброкс препаратини қўллаш юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, препаратни ҳомиладорликка, эмбрионал/фетал ривожланишга, туғруққа ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита салбий таъсир қилишини кўрсатмайди.

Эмизиш даври

Ацетилцистеинни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ.

Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида препаратни, фойда/ҳавф нисбати синчиклаб баҳолангандан кейингина қўллаш мумкин.