LIKVIN inyeksiya uchun eritma 3ml 10% N10

Дори шакли: инъекциялар ва ингаляциялар учун эритма

Таркиби:

фаол модда: ацетилцистеин – 100 мг;

ёрдамчи модда: натрий гидроксиди, трилон Б, инъекция учун сув – 1 мл гача.

Ацетилцистеин нафас йўлларида секретолитик (балғамни суюлтирувчи) ва секретомотор (балғамни чиқарилишини рағбатлантиради) таъсирларга эга. Ацетилцистеин структурасида сульфгидрил гуруҳлар балғамдаги нордон мукополисахаридларнинг дисульфид боғларини узилишига ёрдам беради, бу мукопротеидларнинг қутбланишига ва шиллиқнинг қуюқлиги камайишига олиб келади.

Бокалосимон хужайралардан камроқ ёпишқоқ сиаломуцинлар секрециясини оширади, бронхлар шиллиқ қаватини эпителиал хужайраларда бактериялар адгезиясини камайтиради. Бронхлар мукоз хужайраларни рағбатлантиради, уларни секрети фибрин лизис қилади. ЛОР-аъзолар яллиғланиш касалликларда хосил бўлувчи секретга аналогик таъсир кўрсатади.

Препарат йирингли балғам мавжуд бўлганида фаолликни сақлаб қолади.

Ацетилцистеин нуклеофил тиол SH-гуруҳи мавжудлиги туфайли антиоксидант таъсир кўрсатади, оксидловчи радикалларни нейтраллаган ҳолда водородни осон беради.

Ацетилцистеиннинг ҳимоя механизми унинг реактив сульфгидрил гуруҳлари эркин радикалларни боғлашга қодирлигига асосланган.

Ацетилцистеин ҳужайра ичига осон сингиб ўтади, L-цистеинга қадар ацетил гуруҳини ажралиши, ундан ички ҳужайра глютатион синтезланади.

Глютатион – юқори реактив трипептид, кучли антиоксидант, цитопротектор бўлиб, у эндоген ва экзоген эркин радикалларни, токсинларни эгаллаб олади.

Ацетилцистеин ҳужайраларнинг оксидланиш-қайтарилиш жараёнларида иштирок этадиган ички ҳужайра глютатионни камайиб кетишини олдини олади ва унинг синтези ошишига сабаб бўлади ҳамда бу билан зарарли моддаларни зарарсизлантиришга ёрдам беради. Шу билан парацетамол билан заҳарланиш антидот сифатида ацетилцистеин таъсири тушунтирилади.

Сурункали бронхит ва муковисцидоз бўлган пациентларда ацетилцистеин олдини олиш учун қўлланилганда зўрайишларни оғирлиги ва тез-тезлигини камайши кузатилади.

Парентерал юборилгандан кейин фармакологик фаол метаболит цистеин, ва шунингдек диацетилцистеин, цистин ва аралаш дисульфидлар ҳосил қилиб жигарда тез метаболизмга учрайди.

Фаол бўлмаган метаболитлар (ноорганик сульфитлар, диацетилцистеин) кўринишида буйрак орқали чиқарилади.

600 мг ацетилцистеин вена ичига юборилганида қон плазмасида максимал концентрацияси 300 ммоль/л ни ташкил қилади.

Вена ичига юборилганда ярим чиқарилиш даври - 2 соат, жигар функциясини бузилиши ярим чиқарилиш даврини 8 соатгача узайтиради. Умумий клиренс 0,21 л/соат/кг, платода тақсимланиши ҳажми  0,34 л/кг ни ташкил қилади. плазма оқсиллари билан боғланиши – 50%.

Ацетилцистеин ҳужайралараро бўшлиққа сингиб ўтади, кўпроқ жигар, буйраклар, ўпкалар, бронхиал секретда тақсимланади.

Йўлдош тўсиқ орқали ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиш ва кўкрак сути билан чиқариш  ацетилцистеин хусусияти ҳақида маълумотлар йўқ.

3 мл ли ампулалар.

Парентерал қўлланилганида қуйидаги реакциялар юз бериши мумкин:

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас: ўта юқори сезувчанлик реакциялари; жуда кам ҳолларда:  анафилактик шок, анафилактик/анафилактоид реакциялар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас: тахикардия; жуда кам ҳолларда: қон кетиши, артериал босимни пасайиши.

Нафас аъзолари томонидан: кам ҳолларда: бронхоспазм, диспноэ.

Бронхиал астмаси билан боғлиқ бронхиал тизими юқори фаоллиги бўлган пациентларга асосан бронхоспазм нисбатан хабарлар тегишли.

Овқат ҳазм қилиш аъзолари томонидан: тез-тез эмас: стоматит, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея; кам ҳолларда: диспепсия.

Тери қопламалари томонидан: тез-тез эмас: ангионевротик шиш, эшакеми, тери тошмаси, тери қичиши; айрим якка ҳолларда: Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми ривожланиши мумкин.

Бошқалар: гиперемия, юбориш жойида ачишиш, юзни шиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, гипертермия, протромбин вақтини ошиши.

Маҳаллий қўлланилганида: юқори дозалар бронх-ўпка секретини кўп миқдори кўп миқдорда ажратилишини келтириб чиқариши мумкин, бу нафас йўлларининг обструкциясига олиб келиши мумкин.

Ликвин эритмаси резина ва металл юзалари, ва шунингдек кислород, енгил оксидларли моддалар билан контакт бўлмаслиги керак!

Ацетилцистеин қўлланиши колориметрик усули билан салицилатлар миқдорини, ва шунингдек сийдикда кетонлар аниқлаш натижаларини ўзгартириши мумкин.

Бронхиал астмаси бўлган пациентлар Ликвин билан даволаш даврида шифокор назорати остида бўлишлари керак. Бронхоспазм ривожланган ҳолларда ацетилцистеинни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш лозим.

Анамнезда меъда яра касаллиги бўлган беморларда, айниқса меъданинг шиллиқ қаватига таъсир қиладиган бошқа дори воситалари биргаликда қўлланилганида Ликвинни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Ацетилцистеинни асосан даволашни бошланишида қабул қилиш бронхиал безлар секретларининг қуюқлигини камайтиради ва унинг ҳажмини ошириши мумкин. Агар пациент балғамни йўталиб яхши чиқариб ташлай олмаса, бронхлар ичидаги моддаларни постурал дренаж ва аспирациясини амалга ошириш лозим.

Препаратни вена ичига шифокорнинг қатъий назорати остида юбориш зарур. Ацетилцистеинни вена ичига юборилганида, агар дори воситаси жуда ҳам тез ёки катта миқдорларда юборилса, ножўя таъсирлар тез-тез юзага келиши мумкин. Шу сабабли «Қўллаш усули ва дозалари» бўлимида келтирилган кўрсатмаларни аниқ бажариш тавсия қилинади.

Дори воситаси битта ампулада 43 мг (1,9 ммоль) натрий сақлайди. Буни назорат қилинадиган натрийли парҳезда бўлган пациентлар ҳисобга олиши лозим.

Эритманинг олтингугуртли кучсиз ҳиди фаол моддага хос ҳид бўлиб ҳисобланади.

Ацетилцистеин эритмасини бинафша рангга енгил бўялаши препаратни самарадорилигига ва хавфсизликка таъсир қилмайди.

Парентерал юборилганида ампулани бевосита дори воситаси қўлланилишидан олдин очиш лозим.

Маҳаллий қўлланилганида ампула ичидаги моддадан қисман фойдаланиш мумкин: қолган эритмадан (сақлаш шароитларига риоя қилинганида) 24 соат давомида фақат маҳаллий қўллаш учун фойдаланиш мумкин; қолган эритмани инъекция учун юбориш тақиқланади.

Суюқликни қўшимча қабул қилиш Ликвиннинг муколитик самарасини кучайтиради.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида ацетилцистеин қўлланиши бўйича маълумотлар чегаралган.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида ацетилцистеинни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан ортиқ бўлган тақдирда бевосита шифокор кузатуви остида қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарур бўлган ҳолларда эмизишни тўхтатишни кўриб чиқиш керак.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлигига таъсир қобилияти.

Реакция тезлигига таъсирини тасдиқловчи маълумотлар йўқ.

Балғамнинг ҳосил бўлиши ва чиқарилишини билан кечадиган нафас аъзоларнинг ўткир ва сурункали касалликлари:

·        ўткир ва сурункали бронхит, обструктив бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, ўпка абсцесси, шиллиқ тиқин билан ёпилган туфайли ателектаз, бронхоэктатик касаллиги, бронхиал астма, бронхиолит, муковисцидоз;

·        ўткир ва сурункали синусит, ўрта қўлоқ яллиғланиши (ўрта отит) – секретни ажралишини енгиллаштириш учун;

·        жарроҳатланишдан ва операциядан кейинги ҳоллатларда нафас йўлларидан ёпишқоқ секретни ажралишини енгиллаштириш учун;

·        бронхоскопия, бронхография, аспирацион дренажлашга тайёрганлик;

·        абсцесслар, бурун йўллари, гаймор бўшлиқлар, ўрта қулоқларни ювиш учун; оқма яраларга, бурун бўшлиғида ва сўрғичсимон ўсимтада операция майдонига ишлов беришда қўлланилади.

·      ацетилцистеин ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

·      меъда ва ўн икки ичак яра касаллигининг зўриқиш босқичи;

·      қон туфлаш, ўпкада қон кетишида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

·      бронхиал астма;

·      жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;

·      меъда ва ўн икки ичак яра касаллигининг ремиссия босқичи;

·      қизилўнгачнинг веналар варикоз кенгаиши;

·      артериал гипертензия;

·      буйрак усти безининг касалликлари;

·      гистаминни ўзлаштираолмаслиги (препаратни узоқ қабул қилишдан сақланиш лозим, чунки ацетилцистеин гистаминнинг метаболизмга таъсир қилади ва бош оғриғи, вазомотор ринит, қичишиш каби ўзлаштираолмаслигини белгилари пайдо бўлишига олиб келиши мумкин).

·      6 ёшгача болалар.

Ҳаётий кўрсатмалар бўлганида стационар шароитида фақат шифокор назорати остида 1 ёшгача болаларда препаратни қўллаш мумкин.

·      Ацетилцистеинни йўталга қарши воситалар билан бир вақтда қўллаш йўтал рефлекси сусайтириши туфайли балғамни кўчмай қолишини кучайтириши мумкин.

·      Ацетилцистеинни ва нитроглицеринни бир вақтда қўллаш нитроглицериннинг қон томирларни кенгайтириш таъсири кучайишига олиб келиши мумкин. Пациентларни артерия босими пасайиши ва бош оғриғи юзага келиши мумкинлиги ҳақида огоҳлантириш лозим.

·      Ацетилцистеин брохолитикларнинг самарасини оширади (бир-бирига нисбатан).

·      Ацетилцистеин бошқа дори воситалар эритмалари билан фармацевтик номутаносиб.

·      Ацетилцистеин эритмаларни антибиотиклар ва протеолитик ферментлари эритмалари билан аралаштириш препаратни инактивациясини чақириши мумкин.

·      Тетрациклин хлорид алоҳида ва ҳеч бўлмаганда 2 соатли интервал билан юбориш керак.

·      Ацетилцистеин ёки бошқа муколитик препаратлар бир вақт қўллаш натижасида антибиотиклар (ярим синтетик пенициллинлар, тетрациклинлар, цефалоспоринлар ва аминогликозидлар) инактивация ҳақида хабарлар аҳамиятли моддалар бевосита аралаштирилган фақат лаборатор тажрибиларда асосланади. Перорал антибиотиклар хавфсизлик мақсадига қарамасдан алоҳида ҳеч бўлмаган 2 соатлик интервал билан юбориш керак.

·      Хелат тузилмаларини ҳосил қилиш хусусияти муносабати билан ацетилцистеин олтин, кальций, темир каби металлар тузларининг биокиришаолишини пасайтириши мумкин. Шу сабабли ушбу препаратлардан турли вақтларда қўллаш тавсия этилади.

·      Ацетилцистеин парацетамолнинг токсик самараларни бартараф қилади.

Парентерал юборилиши (мушак ичига ёки вена ичига)

Катталарга – Ликвин 1 та ампуладан (3 мл) суткада 1-2 марта мушак ичига (суткада 300-600 мг ацетицистеин) юборилади.

6 ёшдан 14 ёшгача болаларга Ликвин ½ ампуладан суткада 1-2 марта (суткада 150-300 мг ацетилцистеин) юборилади.

6 ёшдан кичик болалар учун суткалик доза: парентерал даволаш буюриш зарур бўлганида Ликвин эритмасининг суткалик дозаси 6 ёшдан кичик болалар учун тана вазнига 10 мг ни ташкил қилади, аммо ичга қабул қилиш учун ацетилцистеинни дори шакли кўринишида қўлланиши афзал.

Мушак ичига юборилиши. Мушак ичига чуқур юборилади.

Вена ичига юборилиши. Вена ичига юбориш учун  Ликвин ампуласи ичидаги 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмаси 1:1 нисбатида суюлтирилади. Вена ичига инъекциялари секин қилиш лозим (тахминан 5 минут давомида). Препаратни инфузия кўринишида юбориш афзал.

Ацетилцистеинни вена ичига юбориш шифокорни жиддий назорати остида ўтказиш лозим. агар препарат жуда тез ёки тавсия қилингандан кўп миқдорда юборилса, ножуя ҳоллатлар кўпроқ пайдо бўлади.

Даволаш давомийлиги индивидуал аниқланади ва одатда 10 кун кўп эмасни ташкил қилади. Узоқроқ даволаш зарурат бўлганида (шу жумладан сурункали бронхитда ва муковисцидозда) ингаляцион ёки ичга қабул қилиш учун ацетилцистеинни дори шакллари қўлланиши тавсия қилинади.

Ингаляцион юборилиши

Ингаляцион қўлланади. Ингаляцияни комрессион ингалятор ишлатиши билан ўтказиш тавсия қилинади.

УТТ-ускуналарда аэрозол даволаш учун Ликвин эритмаси 3-9 мл (1-3 ампула),  тақсимловчи клапан билан ускуналарда – 6 мл (2 ампула) Ликвин эритмаси пурқаланади.

Ингаляция давомийлиги – 15-20 минут; қабул қилиш сони суткада 2-4 марта буюрилади.

Ўткир ҳоллатларни даволаш ўртача давомийлиги – 5-10 кун; сурункали ҳоллатларни узоқ даволаш курси – 6 ойгача.

Препаратни юқори хавфсизлиги туфайли қабул қилиш сони ва дозани нисбий қиймати беморни ҳоллатига ва даволаш таъсирига қараб йўл қўйилиши мумкин бўлган чегараларда шифокор ўзгартириши мумкин. Болаларни даволаш учун препаратни қўллаш ҳолларда каталар дозани ўзгартириш зарурати йўқ. Кучли секретолитик таъсир ҳолларда секрет сўриб олинади, ингаляция тез-тезлигини ва суткалик дозани камайтиради.

Интратрахеал/эндобронхиал қўлланиш. Даволаш бронхоскопияларда бронхиал дарахтни ювиш учун клиник кўрсатмаларга қараб кунига 1-2 ампуладан ёки кўпроқ қўлланади.

Маҳаллий қўлланиши. Ташқи эшитиш йўлига ва бурун йўлларига 1 муолажага 150-300 мг (1,5-3 мл) томизилади.

Вена ичига юборилганида:

дозани ошириб юборилиши симптомлари оғир даражадаги ножўя реакциялар симптомларига ўхшаш бўлади.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, болаларда – гиперсекреция, юқори дозалар вена ичига юборилганда анафилактоид реакциялар кузатилиши мумкин.

Даволаш: симптоматик. Махсус антидоти йўқ. Гемодиализ ўтказиш самарали.

Маҳаллий қўлланилганда:

Симптомлари: юқори дозалар бронх-ўпка кўп миқдорини ажралишини чақириши мумкин, бу нафас йўлларини обструкция олиб келиши мумкин.

Даволаш: трахеобронхиал дарахтдан шилимшиқни механик олиб ташлаш.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида ацетилцистеин қўлланиши бўйича маълумотлар чегаралган.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида ацетилцистеинни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан ортиқ бўлган тақдирда бевосита шифокор кузатуви остида қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарур бўлган ҳолларда эмизишни тўхтатишни кўриб чиқиш керак.