ASS LONG SHIPUCHIE tabletkalari 600mg N10

Tarkibi:

1 vishillovchi tabletka quyidagilarni saqlaydi: 

Faol modda: 600 mg atsetiltsistein.

Yordamchi moddalar: limon kislotasi (suvsiz), natriy gidrokarbonati, natriy karbonati (suvsiz), mannitol, laktoza (suvsiz), askorbin kislotasi (S vitamini), natriy siklamati (E952), natriy saxarinati 2N2O (E954), natriy sitrati 2N2O, maymunjonli “V” aromatizatori.

Atsetiltsistein sistein aminokislotasining hosilasi bo‘lib hisoblanadi. U nafas yo‘llarida mukolitik va sekretomotor ta'sir ko‘rsatadi. U mukopolisaxarid zanjirlarda disulьfid bog‘larida buzadi va DNK depolimerizatsiyasini (shilliq qavatda yiring mavjud bo‘lganida) chaqiradi. Shu tufayli preparat balg‘amning qovushqoqligini kamaytiradi va uni nafas yo‘llaridan chiqarilishiga yordam beradi.

Antioksidant ta'siri

Atsetiltsisteinning boshqa ta'siri erkin radikallarni neytralizatsiya qiluvchi faol sulьfgidril guruhlarini (SH-guruh) mavjudligi bilan bog‘liq.

N-atsetiltsistein va uning metabolitlari ikki usul bilan samarali antioksidant ta'sir ko‘rsatadi:

- Birinchi usul erkin radikallarni bevosita neytralizatsiyasidan iborat, tatijada ular xujayralarni shikastlamaydi (shunday qilib, N-atsetiltsistein o‘pka to‘qimalarini shikastlanishdan himoya qiladi).

- Ikkinchi usul, bilvosita, glutation hosil bo‘lishida N-atsetiltsisteinni ishtirok etishiga asoslangan (glutation sintezi va zahiralarini to‘ldirish uchun zarur bo‘lgan sistein manbai bo‘lib xizmat qiladi). Glutation xujayralarni oksidlanishni shikastlanish va elektrofil toksinlar ta'siridan himoya qilish, shuningdek oksidlanish-qaytarilish muvozanatini tutib turishda juda muhim rolь o‘ynadi.

Atsetiltsistein organizm detoksikatsiyasi: zararli moddalar va sharoitlarni bartaraf etish uchun zarur bo‘lgan glutation sintezini oshishiga yordam beradi. Shu bilan atsetiltsisteinning paratsetamol bilan zaharlanishda antidot sifatida ta'siri tushuntiriladi.

Yallig‘lanishga qarshi ta'siri / turli virusli infektsiyalarda yallig‘lanish jarayonini susayishi

Glutation zahiralarini kamayishi ko‘pincha oksidlanishli stress va yallig‘lanish bilan bog‘liq. N-atsetiltsistein xujayralarning oksidlanish-qaytarilish statusini normallashtiradi va shu orqali sezgir xujayralarning signal va transkriptsion mexanizmlariga ta'sir ko‘rsatadi. Glutation xujayralarni yallig‘lanishli kasalliklar rivojlanishida muhim rolь o‘ynovchi asosiy signal molekulalari - kislorodning faol shakllarini neytralizatsiyasi (ya'ni qaytarish) yo‘li bilan himoya qiladi. 

Bir qator nashrlar, N-atsetiltsistein kappa-V yadro omili (NF-κB) va ko‘pgina boshqa yallig‘lanish sitokinlari, shu jumladan interleykin 8, interleykin 6 va alьfa-o‘sma nekrozi omili (O‘NO-α) ning yallig‘lanish faolligini ingibitsiya qilishini tasdiqlaydi.

Ushbu ma'lumotlar o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligini (O‘SOK) davolash uchun N-atsetiltsisteinni qo‘llashning ijobiy natijalari bilan ham mos keladi.

Bakteriyalarni o‘sishiga ta'siri / antibakterial ta'siri

N-atsetiltsistein antibakterial xususiyatlarga ega, ammo antibiotiklarga mansub bo‘lmagan vosita bo‘lib hisoblanadi. U ham grammusbat, ham grammanfiy bakteriyalarni o‘sishini bostirishi aniqlangan.

Bitta tadqiqotda N-atsetiltsisteinning klinik ta'siri mexanizmi ehtimoli sifatida bakteriyalar adgeziyasiga ta'siri o‘rganilgan. Buning uchun in vitro sharoitda Streptococcus pneumoniae va Haemophilus influenzaening yuqori adgeziv faollikka ega test-shtammlarini og‘iz-halqumning epitelial xujayralariga yopishishi tahlil qilingan. Adgeziya reaktsiyalari o‘tkazilgan. N-atsetiltsistein ham qisqa muddatli, ham uzoq muddatli inkubatsiyada H. influenzae adgeziyasiga yaqqol ingibitsiya qiluvchi ta'sir ko‘rsatgan.

Bakterial bioplyonkalarga ta'siri

Bakterial bioplyonkalar yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsion kasalliklari, shu jumladan mukovistsidoz va O‘SOK rivojolanishida muhim rolь o‘ynaydi. Hozirgi vaqtda bioplyonkani hosil bo‘lishi surunkali va (yoki) qaytalanuvchi infektsiyalarning kamida 60% holatlarida kuzatiladi deb hisoblanadi. Tadqiqot natijalari N-atsetiltsistein turli bakteriyalar tomonidan bioplyonkalar hosil bo‘lishini qisqartirishini tasdiqlaydi. Bunda biomassa N-atsetiltsistein kontsentratsiyasiga to‘g‘ri proportsional ravishda kamayadi.

Himoya ta'siri

Surunkali bronxit, O‘SOK va mukovistsidozi bo‘lgan patsiyentlarda profilaktik qo‘llaganda atsetiltsistein bakterial asoratlar tez-tezligi va og‘irlik darajasini kamaytiradi.

So‘rilishi

Atsetiltsistein ichga qabul qilingandan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. U jigarda va ichak devorida sistein va farmakologik nofaol metabolitlari, diatsetiltsistin, sistin va boshqa aralash disulьfidlargacha metabolizmga uchraydi.

Oqsilsiz plazmada umumiy N-atsetiltsisteinning miqdori aniqlash (ya'ni qaytarilga dori vositasi va aralash disulьfidlar tarkibidagi dori vositasining yig‘indisi) bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarga muvofiq, ichga qabul qilgandan keyin biokiraolishligi 6 dan 10% gachani tashkil qiladi, bunda tez eruvchan (vishillovchi) tabletkalar yuqori biokiraolishlik (600 mg N-atsetiltsistein: Cmax 15 mkl/l, tmax 0,67 soat) bilan ajralib turgan.

Past biokiraolishlik N-atsetiltsistein tizimli qon oqimiga yetib borguncha sisteingacha tez oksidlanishidan dalolat beradi va ehtimol noto‘liq so‘rilishga nisbatan faol tizimoldi metabolizmi bilan bog‘liq.

Taqsimlanishi

Yuqori tizimoldi metabolizmi tufayli, ichga qabul qilgandan keyin atsetiltsisteinning biokiraolishligi taxminan 10% ni tashkil qiladi. Odam qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 1-3 soatdan keyin erishiladi, bunda faol metabolit sisteinning plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taxminan 50% atsetiltsistein plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Preparatning o‘pkadagi taqsimlanish xajmi juda yuqori (48%).

Biotransformatsiyasi

Ichga qabul qilingandan keyin dori vositasi ichak devorida va jigarda faol tizimoldi metabolizmiga uchraydi.

Organizmda atsetiltsistein va uning metabolitlari uchta turli shakllarda aniqlanadi: erkin shaklda, plazma oqsillari bilan labil disulьfid bog‘lari bilan bog‘langan shaklda va sistein aminokislotasi birikmasi ko‘rinishida. Biotransformatsiyasi asosan deatsetilizatsiyadan iborat ekanligi isbotlangan, u ichga qabul qilgandan keyin dori vositasining past biokiraolishligini (taxminan 10%) belgilovchi asosiy omil bo‘lib hisoblanadi, buning natijasida qon plazmasi va bronxoalьveolyar suyuqlik kabi organizmning boshqa suyuqliklarida erkin N-atsetiltsistein juda past kontsentratsiyalarda mavjud bo‘ladi. Preparatni qabul qilish oqibatida odam qon oqimida glutation darajasini oshishi himoya samarasini belgilaydi deb hisoblanadi va ehtimol glutationni jigar va jigardan tashqari manbalardan ajralib chiqishini rag‘batlantirish chaqirgan.

Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil qiladi, asosan jigarda tez biotransformatsiya hisobiga. Shuning uchun jigar funktsiyasini buzilishida plazmadan yarim chiqarilish davri 8 soatgacha yetishi mumkin.

Chiqarilishi

Atsetiltsisteinning ichga qabul qilingan dozasining uchdan bir qismidan ko‘prog‘i (38%) buyraklar orqali nofaol metabolitlari (noorganik sulьfatlar, diatsetiltsistin) shaklida chiqariladi.

Farmakokinetik tadqiqot ma'lumotlari bo‘yicha vena ichiga yuborilgandan keyin taqsimlanish xajmi 0,47 l/kg (umumiy) va 0,59 l/kg (tiklangan) tashkil qiladi. Plazmadagi klirensi 1 kg ga 0,11 l/soat (umumiy) va 1 kg ga 0,84 l/soat (tiklangan) tashkil qilgan; yakuniy fazadagi yarim chiqarilish davri – 5,58 soat (umumiy) va 1,95 soat (tiklangan).

Ichga qabul qilingandan keyin qaytarilgan N-atsetiltsisteinning yakuniy fazadagi yarim chiqarilish davri 6,25 soatni tashkil qilgan.

Kalamushlarda atsetiltsistein yo‘ldosh orqali o‘tadi va homila oldi suyuqligida aniqlanadi.

Tana vazniga 100 mg/kg dozada atsetiltsistein ichga qabul qilingandan keyin 0,5, 1, 2 va 8 soat o‘tgach metabolit L-tsisteinning yo‘ldosh va homila oldi suyuqligidagi kontsentratsiyasi uning ona plazmasidagi kontsentratsiyasidan yuqori bo‘ladi.

Atsetiltsisteinni yo‘ldosh, gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishi va ko‘krak sutiga kirishini, shuningdek embrion, homila va bolaga ta'sirini aniqlash maqsadi bo‘lgan odam ishtirokidagi tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Vishillovchi tabletkalar.

Noxush reaksiyalarni baholash ularni paydo bo‘lish tez-tezligiga asoslanadi:

Juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam xollarda (≥1/10 000 va <1/1000), juda kam xollarda (<1/10 000), tez-tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari;
Juda kam xollarda: anafilaktik shok, anafilaktik/ anafilaktoid reaksiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: bosh og‘rig‘i. 
Eshitish a’zosi tomonidan va labiring buzilishlari
Tez-tez emas: tinnitus.
Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: taxikardiya. 
Qon-tomirlar tomonidan buzilishlar
Juda kam xollarda: qon ketishi.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar
Kam xollarda: hansirash, bronxospazm. 
Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq, stomatit;
Kam xollarda: dispepsiya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: eshakemi, toshma, angionevrotik shish, qichishish, ekzantema.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar
Tez-tez emas: isitma;
Tez-tezligi noma’lum: yuzni shishi.
Laborator va instrumental ma’lumotlar
Tez-tez emas: arterial gipotenziya.

Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir teri reaksiyalari haqida juda kam xolatlarda xabar berilgan, ularni rivojlanishi vaqt bo‘yicha atsetilsisteinni qabul qilish bilan mos kelgan. Ko‘pgina xolatlarda teri va shilliq qavatlar tomonidan ta’riflangan reaksiyalarni kuchaytirishi mumkin bo‘lgan kamida bitta qo‘shimcha preparatni yondosh qo‘llash kuzatilgan.

Agar teri yoki shilliq qavatlar tomonidan buzilishlar paydo bo‘lsa, ATSTS LONG ni qabul qilishni to‘xtating va darhol shifokorga murojaat eting.

Turli tadqiqotlarda atsetilsistein bo‘lganida qonda trombotsitlar agregatsiyasini pasayishi isbotlangan. Hozirgi vaqtda bu ko‘rinishning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

АЦЦ LONG — yopishqoq balg‘amni suyultirish va uni nafas yo‘llaridan chiqarilishni yengillashtirish uchun qo‘llanadigan mukolitik vositadir. 
АЦЦ LONG o‘tkir va surunkali bronxit, obstruktiv bronxit, bronxiolit, bronxoektaz, pnevmoniya, laringit, trexeit, gripp, shuningdek mukovissidoz, sinusitlar kabi quyuq va qiyin ajralib chiquvchi balg‘amni hosil bo‘lishi bilan kechuvchi nafas yo‘llarining barcha kasalliklarida qo‘llanadi.

Atsetilsistein yoki preparatning biron-bir yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Faol peptik yara. 

Faol moddaning yuqori dozasi saqlaganligi tufayli, ATSTS LONG ni 14 yoshdan kichik bolalarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

АЦЦ LONG va yo‘talga qarshi preparatlarni majmuaviy qo‘llaganda yo‘tal refleksini bostirish oqibatida sekretni xavfli to‘planishi yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun ushbu majmuaviy davolashni buyurish uchun diagnozni sinchkovlik bilan qo‘yish kerak.

Atsetilsisteinni antibiotiklarni faolsizlantirish to‘g‘risida olingan hozirgi vaqtgacha bo‘lgan xabarlar asosan in vitro eksperementlariga asoslangan bo‘lib, ularda muvofiq moddalar bevosita bir-biri bilan aralashtirilgan. Shunga qaramay, xavfsizlik maqsadida peroral qo‘llanadigan antibiotiklarni atsetilsisteindan alohida, kamida ikki soatlik intervalga rioya qilgan holda qo‘llash lozim. Bu sefiksimga va lorakarbefiga taaluqli emas. 
АЦЦ LONG ni glitserintrinitrat (nitroglitserin) bilan birga qo‘llash, uning qon-tomirlarni kengaytiruvchi va antiagregant ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Bu arterial bosimni haddan tashqari pasayishi (arterial gipotenziya), shu jumladan jiddiy, shuningdek bosh og‘riqlarini chaqirishi mumkin. Arterial gipotenziya yoki bosh og‘riqlari paydo bo‘lganda shifokorga murojaat eting.
Yuqori dozalardagi faollashtirilgan ko‘mir (antidot sifatida) atsetilsisteinning samaradorligini pasaytirishi mumkin.
Atsetilsistein salitsilatlarni kolorimetrik usulda aniqlashga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Siydik tahlilida atsetilsistein keton tanachalarini aniqlash natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.
АЦЦ LONG ni boshqa dori vositalari bilan eritish tavsiya etilmaydi.

Askorbin kislotasi bilan bog‘liq o‘zaro ta’sirlar
Askorbin kislotasi izoprenalin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda uning xronotrop ta’sirini kamaytiradi. Uzoq vaqt qo‘llanilganda disulfiram-etanol o‘zaro ta’sirini izdan chiqarishi mumkin. Birga qabul qilinganida amigdalinning toksikligini oshiradi. Antipsixotik vositalar (fenotiazin hosilalari) ning terapevtik ta’sirini, amfetamin va tritsiklik antidepressantlarning kanalchalar reabsorbsiyasini kamaytiradi. Qonda benzilpenitsillin va tetratsiklinlar konsentratsiyasini oshiradi.
Ichakda temir preparatlarini so‘rilishini yaxshilaydi; deferoksamin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda temirni chiqarilishini oshirishi mumkin, shuning uchun askorbin kislotasini deferoksamin bilan davolashning birinchi oyi davomida qabul qilish mumkin emas. Askorbin kislotasi va alyumin gidroksidini bir vaqtda qabul qilish alyuminni so‘rilishini oshishiga olib kelishi mumkin.

Oq rangli, silliq, dumaloq shaklli, o‘yiqchali, maymunjon hidli tabletkalar.

Agar o‘zgacha buyurilmagan bo‘lsa, ATSTS LONG ni quyidagi dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi.

Ҳозирги вақтгача ацетилцистеиннинг перорал шаклларини қабул қилиш оқибатидаги дозани токсик ошириб юборилиш ҳоллари аниқланмаган. Ацетилцистеинни суткада 11,6 г уч ой қабул қилган кўнгиллиларда ҳеч қандай оғир ноҳуш реакциялар аниқланмаган. Ацетилцистеинни 1 кг тана вазнига нисбатан 500 мг етган дозасини ичга қабул қилинганда интоксикациянинг ҳеч қандай симптомларисиз ўзлаштирилган.

Дозани ошириб юборилганда меъда-ичак йўллари томонидан кўнгил айниши, қусиш ва диарея каби симптомлар пайдо бўлиши мумкин. Бир ёшгача бўлган болаларда қўлланганида гиперсекреция хавфи мавжуд.

Зарур бўлганда симптоматик даволаш ўтказилади.

Faol moddaning yuqori dozasi saqlaganligi tufayli, ATSTS LONG ni 14 yoshdan kichik bolalarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

2 yoshdan kichik bolalarda nafas yo‘llarining o‘ziga xosligi va balg‘am chiqarish qobiliyatini cheklanganligi tufayli, mukolitiklarni qabul qilish nafas yo‘llarini tiqilishiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, mukolitiklarni, shu jumladan ATSTS LONG ni 2 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar» bo‘limiga qarang).

Atsetilsisteinni homilador ayollar tomonidan qabul qilinishi haqidagi ma’lumotlar yetarli emas. Atsetilsisteinni ko‘krak suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar mavjud emas. Homiladorlik va emizish davrida faqat foyda va xavf nisbati qat’iy baholangandan keyin preparatni qo‘llash mumkin.

Atsetilsisteinni odamda fertillikka ta’siri haqidagi ma’lumotlar yo‘q.

Bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlar sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Bronxospazm rivojlanganda ATSTS 100 darhol bekor qilinadi va tegishli davolash boshlanadi.

Anamnezida yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi, ayniqsa me’da-ichak yo‘llarining shilliq qavatini ta’sirlovchi dori vositalari bilan birga qabul qilganda.

Preparatni qo‘llash bronxial sekretni suyulishiga, demak uning xajmini oshishiga (ayniqsa davolashni boshida) olib kelishi mumkin. Balg‘am chiqarish imkoniyati bo‘lmaganida (yetarli darajada balg‘am chiqarilmaganida) mos keluvchi choralar (drenaj va aspiratsiya kabi) ko‘rilishi kerak.

Juda kam xollarda Stivens-Djonson sindrom iva Layell sindromi kabi og‘ir teri reaksiyalari kuzatilgan, ularni rivojlanishi vaqt bo‘yicha atsetilsisteinni qo‘llash bilan mos kelgan. Teri va shilliq qavatlar tomonidan o‘zgarishlar yuzaga kelganda ATSTS LONG ni qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat etish kerak (shuningdek «Nojo‘ya ta’siri» bo‘limiga qarang).

Gistaminni o‘zlashtiraolmaslikda ehtiyotkorlikka rioya qilish va ATSTS LONG preparati bilan uzoq vaqt davolashdan saqlanish kerak, chunki atsetilsistein gistaminning metabolizmiga ta’sir ko‘rsatadi va uni o‘zlashtiraolmaslik simptomlari (masalan bosh og‘rig‘i, tumov, qichishish) ni paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Bitta vishillovchi tabletka 6,03 mmol (138,8 mg) natriy (osh tuzining asosiy komponenti) saqlaydi, bu katta odamga natriyni tavsiya etilgan maksimal sutkalik iste’molining 6,94% ga mos keladi. Buni tuz (natriy) miqdori past parhezga rioya qilayotgan shaxslarda e’tiborga olish kerak.

АЦЦ  LONG laktoza saqlaganligi tufayli, galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

АЦЦ  LONG preparatining bitta vishillovi tabletkasi 75 mg askorbin kislotasi saqlaydi, bu S vitaminini iste’mol qilishning tavsiya etilgan sutkalik dozasiga mos keladi.

Preparatning tarkibida askorbin kislotasi bo‘lganiligi tufayli, quyidagi xolatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, gemoxromatoz, sideroblast anemiya, talassemiya, giperoksaluriya, oksaloz, buyrak-tosh kasalligi.

Askorbin kislotasi salitsilatlar va qisqa ta’sirga ega sulfanilamidlar bilan davolaganda kristalluriya rivojlanishi xavfini oshiradi, buyrak orqali kislotalarni chiqarilishini sekinlashtiradi, ishqoriy reaksiyaga ega preparatlarni (shu jumladan alkaloidlarni) chiqarilishini oshiradi, qonda peroral kontratseptivlarning konsentratsiyasini pasaytiradi.

Askorbin kislotasi turli laborator testlar (qonda glyukoza, bilirubin miqdori, transaminazalar, LDG faolligi) natijalarini o‘zgartirishi mumkin. Askorbin kislotasining yuqori dozalari axlatda yashirin qon testining soxtamanfiy natijalariga olib kelishi mumkin.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Retseptsiz.