ERBINOL tabletkalari 250mg N14

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 250 мг тербинафин (тербинафин гидрохлориди шаклида).

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди, гипромеллоза, тальк, магний стеарати.

Тербинафин аллиламин бўлиб, замбуруғларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Унинг таъсир механизми замбуруғларнинг ҳужайра мембранасида стеаринлар биосинтезини эрта босқичини ўзига хос равишда сусайтириш билан боғлиқ. Бу ҳолат эргостеринни танқислигига ва ҳужайралар ичида скваленни тўпланишига олиб келади, ва замбуруғ ҳужайрасини нобуд бўлишини чақиради. Тербинафиннинг таъсири замбуруғларнинг ҳужайра мембраналарида скваленэпоксидазани ингибиция бўлиши орқали амалга ошади. Бу фермент цитохром Р450 ферментлар тизимига кирмайди, шунинг учун Эрбинол гормонлар ва бошқа дори воситаларининг метаболизмига таъсир қилмайди.

Тербинафин дерматофитларга, ачитқисимон ва моғор замбуруғларига, айрим диморф замбуруғларига таъсир кўрсатади. Кичик концентрацияларда дерматофитлар (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), моғор замбуруғлари (шу жумладан Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) га нисбатан фунгицид фаолликка эга. Candida (асосан Candida albicans) мансуб ачитқи замбуруғларига таъсири замбуруғнинг турига қараб фунгицид ёки фунгистатик бўлиши мумкин.

Ичга қабул қилинганидан сўнг тербинафин яхши (>70%) сўрилади. Тербинафиннинг мутлоқ биокираолишлиги биринчи ўтиш самараси борлиги туфайли, тахминан 50% ни ташкил этади. Тербинафин ичга 250 мг дозада бир марта қўлланганидан сўнг плазмада унинг C_max га 1,5 соатдан кейин эришилади ва 1,3 мкг/мл ни ташкил этади. Овқатланиш тербинафиннинг биокираолишлигига таъсир кўрсатмайди.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади. Препаратни ичга қабул қилиш бошланганидан сўнг дастлабки бир неча ҳафта давомида тербинафин терида ва тирноқ пластинкаларида фунгицид таъсир кўрсатадиган концентрацияларда тўпланади.

Тербинафиннинг биотрансформацияси натижасида замбуруғларга қарши фаолликка эга бўлмаган метаболитлар ҳосил бўлади ва асосан сийдик билан чиқарилади.

Т_1/2 11 соатдан 17 соатгача бўлган вақтни ташкил этади. Организмда препаратни тўпланиши юзасидан бирорта далиллар мавжуд эмас.

7 таблетка блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Эрбинол умуман олганда яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралар одатда енгил ёки ўртача даражада ифодаланган ва ўткинчи характерга эга бўлади.

Энг кўп қуйидагилар кузатилади: бош оғриғи ва меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган симптомлар (меъдани тўлиб кетиши ҳисси, иштаҳани йўқолиши, диспепсия, кўнгил айниши, қоринда кучсиз ифодаланган оғриқлар, диарея, метеоризм), оғир бўлмаган тери реакциялари (тошма, қичишиш, эшакеми), мушак-скелет реакциялари (артралгия, миалгия).

Баъзида: таъм билан ҳиссини бузилишлари, жумладан уни йўқолиши (даволаш тўхтатилганидан сўнг бир неча ҳафталар атрофида тикланади).

Кам ҳолларда: гепатобилиар бузилишлар (бирламчи холестаз билан боғлиқ), жигар етишмовчилиги.

Жуда кам ҳолларда: жиддий тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз), анафилактоид реакциялар, нейтропения, агранулоцитоз ёки тромбоцитопения каби гематологик бузилишлар бўлиши мумкин. Агар зўрайиб борувчи тери тошмаси ривожланса, тербинафин билан даволашни тўхтатиш керак.

Жигарнинг сурункали ёки ўткир касалликлари бўлган пациентларга Эрбинол препаратини буюриш тавсия этилмайди. Буюришдан олдин жигарнинг илгари бўлган касалликларини баҳолаш керак. Анамнезида жигар касалликлари бўлган ёки бўлмаган пациентларда гепатотоксикликни ривожланиш ҳавфи мавжуд. Қуйидаги симптомлар: тушунтириб бўлмайдиган доимий кўнгил айниши, толиқиш ҳисси, қусиш, иштаҳани йўқолиши, сариқлик, ўнг қовурға ости соҳасида оғриқ, сийдик рангини тўқлашиши ёки ахлат рангини оқариши каби симптомлар пайдо бўлганида пациентлар зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш кераклиги юзасидан огоҳлантирилган бўлишлари керак. Шундай симптомлар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш ва жигар функциясини текшириш (АЛТ, АСТ нинг фаоллигини аниқлаш) керак.

Анамнезида беморда псориаз бўлса, Эрбинол препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки касалликни зўрайиш ҳоллари ҳақида хабарлар мавжуд.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида Эрбинол препаратини клиник қўллаш тажрибаси чекланганлиги туфайли, препаратни она учун даволашдан кутиладиган ижобий самараси ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина буюриш керак.

Тербинафин кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Ушбу препаратни 12 ёшгача бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Автомобиль ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш, шунингдек диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилиқ муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

•      дерматофит замбуруғлари чақирган онихомикоз (тирноқларни замбуруғли инфекцияси);

•      терининг замбуруғли инфекциялари – тана, болдир, оёқ кафти дерматомикозлари, шунингдек терининг Candida (масалан, Candida albicans) қатори замбуруғлари чақирган ачитқи инфекцияларини, инфекциянинг жойлашган жойи, яққоллиги ёки тарқалганлиги, перорал даволаш мақсадга мувофиқ бўлган ҳолатларда даволаш учун қўлланади.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

In vitro широитларда Эрбинол цитохром Р450 ферментлар тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган кўпчилик препаратлар (масалан, циклоспорин, тербинафин, толбутамид, триазолам ёки орал контрацептивлар) нинг клиренсини жуда кам даражада сусайтириш ёки ошириш ҳусусиятига эга.

Эрбинол ва перорал контрацептивлар бир вақтда қўлланганида ҳайз кўриш циклини бузилиши кузатилиши мумкин.

Тербинафиннинг умумий клиренси цитохром Р450 ферментларнинг индукциясини чақирадиган дори препаратлари (масалан, рифампицин) томонидан тезлаштирилиши мумкин, ва цитохром Р450 ферментлар тизимининг ингибиторлари – дори препаратлари (масалан, циметидин) томонидан секинлаштириши мумкин. Шунинг учун ушбу препаратларни Эрбинол билан бир вақтда қўллаш зарурати бўлганида охиргисининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилиши мумкин.

Тербинафин кофеиннинг таъсирини кучайтириши (вена ичига юборилганида) ёки унинг плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин.

Эрбинол антипирин, дигоксин, варфариннинг клиренсига таъсир қилмайди.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга препарат 250 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

Қуйидаги касалликларда тавсия этилган даволаш давомийлиги:

оёқ кафти дерматомикози (бармоқлар ораси, оёқ кафти ёки пайпоқ туридаги дерматомикозлар) да – 2-6 ҳафта;

тана, болдир дерматомикозида – 2-4 ҳафта;

тери кандидозида – 2-4 ҳафта. Инфекциянинг кўринишлари ва у билан боғлиқ бўлган шикоятларни бутунлай йўқолиши микологик даволашдан сўнг камида бир неча ҳафтадан кейин кузатилиши мумкин.

қўл ва оёқ кафтлари онихомикози – 6-12 ҳафтани ташкил этади. Тирноқларнинг ўсиш тезлиги паст бўлган айрим беморларга (бош бармоқ шикастланганида), янада узоқроқ даволаш талаб этилиши мумкин. Оптимал клиник самара микологик даволашдан ва даволаш тўхтатилганидан сўнг бир неча ой ўтгач кузатилиши мумкин. Бу соғлом тирноқ ўсиб чиқиши учун керак бўладиган вақт билан белгиланади. Оғир даражадаги буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган беморларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Симптомлари: бош оғриғи, кўнгил айниши, меъдада оғриқ ва бош айланиши бўлиши мумкин.

Даволаш: фаоллаштирилган кўмирни буюриш ва меъдани ювиш, зарурат бўлганида бир маромда тутиб турувчи симптоматик даволаш мумкин.

Ушбу препаратни 12 ёшгача бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик даврида Эрбинол препаратини клиник қўллаш тажрибаси чекланганлиги туфайли, препаратни она учун даволашдан кутиладиган ижобий самараси ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина буюриш керак.

Тербинафин кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.