Binafin

Terbinafinga yoki Binafin tarkibiga kiruvchi har qanday boshqa komponentga bо‘lgan yuqori sezuvchanlik.

Terbinafin - teri, sochlar va tirnoqlarni kasalliklarini chaqiruvchi zamburug‘larga nisbatan keng
ta’sir doirasiga ega bо‘lgan allilamindir. U Trichophyton (masalan, T.rubrum, T.mentagrophytes,
T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum (masalan, M. Canis), Epidermophyton
floccosum, kabi dermatofitlarga, shuningdek Candida (masalan, Candida albicans) va Pityrosporum
urug‘lari achitqisimon zamburug‘larga nisbatan faol. Terbinafin past konsentratsiyalarda
dermatofitlar, mog‘or zamburug‘lar va ayrim dimorf zamburug‘lariga nisbatan fungitsid ta’sir
kо‘rsatadi. Achitqisimon zamburug‘larga nisbatan faolligi, ularni turiga qarab, fungitsid yoki
fungistatik bо‘lishi mumkin.
Terbinafin zamburug‘ hujayrasida sterinlar biosintezini erta bosqichini spetsifik ravishda bosadi. Bu
ergosterin yetishmovchiligiga va skvalenni hujayra ichida tо‘planishiga olib keladi, oqibatda
zamburug‘ hujayrasini о‘limini chaqiradi. Terbinafin ta’siri zamburug‘ hujayrasi membranasida
skvalenepoksidaza fermentini ingibirlash yо‘li bilan amalga oshiriladi. Bu ferment sitoxrom R450
tizimiga mansub emas. Terbinafin gormonlar yoki boshqa dori vositalarini metabolizmiga ta’sir
kо‘rsatmaydi. Binafin ichga buyurilganida terida, sochlarda va tirnoqlarda preparatni fungitsid
ta’sirini ta’minlovchi konsentratsiyasi hosil bо‘ladi.

Terbinafin ichga 250 mg dozada bir marta qabul qilinganidan keyin, qon plazmasida preparatni
maksimal konsentratsiyasiga 2 soatdan sо‘ng erishiladi va 0,97 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Yarimabsorbsiya davri 0,8 soatni tashkil qiladi, yarimtarqalish davri esa - 4,6 soat. Ovqat bilan bir
vaqtda qabul qilinganida preparat dozasini tо‘g‘rilash talab qilinmaydi. Terbinafin ancha darajada
(99%) qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, terini dermal qavatiga tez о‘tadi va lipofil mug‘uz
qavatda tо‘planadi. Terbinafin shuningdek yog‘ bezlarini sekretiga о‘tadi, bu soch follikullarida,
sochlarda, va yog‘ bezlariga boy bо‘lgan terida yuqori konsentratsiyalarini hosil bо‘lishiga olib
keladi. Terbinafinni shuningdek davolashni boshlagandan keyin birinchi birnecha xaftada tirnoq
plastinkalariga о‘tishi kо‘rsatilgan.
Terbinafin tez metabolizmga uchraydi va kо‘proq darajada sitoxrom R450 ni kamida yetti
izofermenti ishtirokida, bunda asosiy rolni SYP2C9, SYP1A2, SYP3A4,CYP2C8, va CYP2C19
о‘ynaydi. Terbinafinni biotransformatsiyasi natijasida, zamburug‘larga qarshi ta’siriga ega
bо‘lmagan va asosin siydik bilan chaqiriladigan metabolitlari hosil bо‘ladi. Preparatni oxirgi yarim
chiqish davri 17 soat. Preparatni organizmda qanday bо‘lmasin kumulyatsiyasi isbotlanmagan.
Binafinni plazmada yoshga bog‘liq bо‘lgan muvozanat konsentratsiyasini о‘zgarishi aniqlanmagan,
lekin buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, preparatni chiqarilish tezligi sekinlashishi
mumkin, bu qon plazmasida terbinafin konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Jigarni
yondosh kasalliklari bо‘lgan bemorlardagi Binafinni bir martalik dozasini farmakokinetik
tekshiruvlarida preparat klirensini 50% pasayishi mumkinligi kо‘rsatilgan.

Binafin 1% krem dori shaklida – mahalliy qо‘llash uchun zamburug‘larga qarshi preparat.
Terbinafin – binafinni faol moddasi allilamin bо‘lib, zamburug‘larga qarshi keng ta’sir doirasiga
ega. Binafin dermatofitlarga, mog‘or va ayrim dimorf zamburug‘larga nisbatan fungitsid ta’sir
kо‘rsatadi. Achitqisimon zamburug‘larga nisbatan faolligi ularni turiga qarab fungitsid yoki
fungistatik bо‘lishi mumkin.
Binafin zamburug‘larda bо‘layotgan ergosterol biosintezini erta bosqichlarida buzadi. Bu ergosterol
tanqisligiga olib keladi va skvalenni xujayra ichida tо‘planishiga, bu zamburug‘ xujayrasini о‘limini
chaqiradi. Binafin ta’siri zamburug‘ xujayrasini membranasida joylashgan skvalenepoksidaza
fermentini ingibirlashi yо‘li bilan amalga oshiriladi. Bu ferment sitoxrom R450 tizimiga mansub
emas. Binafin gormonlar va boshqa dori vositalarini metabolizmiga ta’sir qilmaydi.

Homilador ayollarda Binafinni qо‘llash klinik tajribasi juda cheklanganligi tufayli, preparatni homiladorlik davrida qо‘llash mumkin emas, agarda potensial davolash samarasi, terapiyani mumkin bо‘lgan xavfidan yuqori bо‘lmasa. Terbinafin kо‘krak suti bilan chiqadi, shuning uchun Binafinni ichga qabul qilayotgan ayollar emizmasliklari kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati о‘tgandan sо‘ng ishlatilmasin.

Binafin dozani oshirib yuborishni (qabul qilingan doza 5 g ni tashkil qilgan) bir necha hollari
haqida xabarlar bor, unda bosh og‘rig‘i, kо‘ngil aynishi, epigastral soxada og‘riq va bosh aylanishi
kuzatilgan.
Dozani oshirib yuborish hollaridagi tavsiya qilingan davolash preparatni chiqarish bо‘yicha
tadbirlarni о‘z ichiga oladi, birinchi navbatda faollashtirilgan kо‘mir buyurish, me’dani yuvish va
zarurati bо‘lganida simptomatik tutib turuvchi terapiyadan foydalanish kerak.

Shu dorini qabul qilishingizdan avval yuriqnomani diqqat bilan о‘qib chiqing.
- Yuriqnomani saqlab qoling, u sizga yana kerak bо‘lishi mumkin.
- Savollaringiz paydo bо‘lsa, shifokorga murojaat qiling.
- Bu dori faqat shaxsan sizga buyurilgan va uni hech kimga berish mumkin emas, chunki u xuddi
sizdagi simptomlarning mavjudligiga qaramasdan, boshqalarga zarar yetkazishi mumkin.
Agarda Binafin bilan davolanish jarayonida bemorda tushuntirib bо‘lmaydigan turg‘un kо‘ngil
aynishi, qusish, ishtahani yо‘qolishi, charchoqlik, sarg‘ayish, о‘ng qovurg‘a osti og‘riqlari, tо‘q
siydik yoki rangsizlangan axlat kabi jigar faoliyatini buzilishini taxmin qilishga imkoniyat
beraoladigan holatlar kuzatilsa, bu holda ushbu belgilarni jigardan kelib chiqishiga ega ekanligini
tasdiqlash (ALT, ASTni zardob konsentratsiyasini aniqlash) va Binafin bilan davolashni bekor
qilish kerak. Patsiyent unda bunday belgilar paydo bо‘lganida shifokorga murojaat qilishi kerakligi
haqida ogohlantirilishi lozim. Madomiki jigarni yondosh surunkali yoki faol kasalliklari bо‘lgan
bemorlarda, Binafin qо‘llashni kursli о‘rganish bо‘yicha perspektiv klinik tekshiruvlar
о‘tkazilmagan ekan, ushbu toifa bemorlarga uni buyurish tavsiya qilinmaydi.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar (kreatinin klirensi 50 ml/min dan kam yoki zardob kreatinini
darajasi 300 mkmol/l dan kо‘p) preparatni odatdagi dozasini yarmini olishlari kerak.
in vitro tekriruvlarda aniqlanganki, terbinafin sitoxrom 2D6 (CYP2D6) fermenti vositasidagi
metabolizmni bosadi. Shuning uchun bir vaqtda Binafin va kо‘proq shu ferment ishtirokida
metabolizmga uchraydigan preparatlar uchsiklik antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar,
serotoninni qayta egallab oluvchilarni selektiv ingibitorlari va V turi monooksidaza ingibitorlari,
kabi bilan davolanayotgan bemorlar ustida doimiy kuzatishni amalga oshirish kerak, shu holatdagi,
agarda bir vaqtda qо‘llanayotgan preparat terapevtik konsentratsiyasini kichik diapazoniga ega
bо‘lsa

Sog‘lom kо‘ngillilarda о‘tkazilgan in vitro tekshirish natijalari terbinafinni sitoxrom R450 tizimi
ishtirokida metobolizmga uchraydigan (masalan, siklosporin, terfenafin, tolbutamid, triazolam yoki
oral kontratseptivlar) kо‘pchilik preparatlarni klirensini bosish yoki kuchaytirish uchun biroz
potensialga ega ekanligini kо‘rsatdi.
Shunga qaramasdan in vitro tekshiruvlarda terbinafinni CYP2D6 - vositali metabolizmni bosishi
aniqlangan. Bu, in vitro tajribalarda olingan ma’lumotlar, kо‘proq shu ferment yordamida
4
metabolizmga uchraydigan preparatlar uchun klinik ahamiyatli bо‘lishi mumkin, bular uchsiklik
antidepressantlar, beta-adrenodlokatorlar, serotoninni qayta egallab oluvchilarni selektiv
ingibitorlari, va V tur monoaminooksidaza ingibitorlari - shu holdagi, agarda bir vaqtda
qо‘llanilayotgan preparat terapevtik konsentratsiyasini past diapazoniga ega bо‘lsa. Binafin va
peroral kontratseptivlarni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentkalarda, ayrim hollarda menstrual
siklni muntazam emasligi aniqlangan, biroq bu buzilishlarni chastotasi faqat peroral
kontratseptivlarni kо‘rsatgichlari chegarasida qolgan. Boshqa tomondan, terbinafinni umumiy
klirensi, metabolizmni tezlashtiruvchi (rifampitsin kabi) dori preparatlari tomonidan tezlashtirilishi
mumkin va sitoxrom R450 ni ingibirlovchi (simetidin kabi) preparatlar tomonidan sekinlashtirilishi
mumkin.
Kо‘rsatilgan preparatlarni bir vaqtda qо‘llash zarurati bо‘lgan hollarda, Binafin dozasini adekvat
tо‘g‘irlash talab qilinishi mumkin.

Davolash davomiyligi kо‘rsatilishi va kasallikni og‘irligiga bog‘liq.
Bolalar
Preparatni 2 yoshdan kichik (ularni tana vazni odatda 12 kg dan kam) bolalarda qо‘llash haqida
ma’mumotlar yо‘q.
Preparat kuniga bir marta buyuriladi.
Bir martalik doza tana vazniga bog‘liq bо‘lib, tana vazni 20 kg dan kam bolalar uchun 62,5 mg ni
(1/4 tabletka 250 mg lidan yoki 1/2 tabletka 125 mg lidan) tashkil qiladi, 20 mg dan 40 kg gacha –
125 mg (1 tabletka 125 mg li yoki 1/2 tabletka 250 mg li), 40 kg dan kо‘p –250 mg (1tabletka 250
mg li).
Kattalar
Kattalarga Binafin odatda 1 tabletka (250 mg) sutkada bir marta buyuriladi.
Teri qoplamalarini infeksiyalari.
Davolashni tavsiya qilingan davomiyligi:
Oyoqlar yuzi dermatomikozi (panjalar orlig‘i, oyoqning kafti yoki paypoq turi bо‘yicha): 2-6 hafta,
Tana, boldirlar dermatomikozi - 2-4 hafta,
Teri kandidozi - 2-4 hafta,
Infeksiya kо‘rinishlari va u bilan bog‘liq bо‘lgan shikoyatlarni tо‘liq yо‘qolishi faqat mikologik
tuzalishdan keyin birnecha hafta о‘tgach bо‘lishi mumkin.
3
Sochlar va boshni sochli qismini infeksiyalari
Davolashni tavsiya etilgan davomiyligi
Boshni sochli qismini mikozi – 4 hafta
Boshni sochli qismini mikozi kо‘proq bolalarda uchraydi.
Onixomikoz
Kо‘pchilik patsiyentlarda Binafin bilan samarali davolashni davomiyligi 2 dan 6 haftagacha. Kaftlar
onixomikozida kо‘pchilik hollarda 6 hafta davolash yetarli. Oyoq kaftlarini onixomikozida
kо‘pchilik hollarda 12 hafta davolash yetarli. Tirnoqlarini о‘sish tezligi past bо‘lgan ayrim
bemorlarda, davolash vaqti kо‘proq davom etishi mumkin. Optimal klinik samara mikologik
tuzalishdan va terapiya tо‘xtatilgandan keyin bir necha oy о‘tgach kuzatiladi. Bu sog‘ tirnoq о‘sishi
uchun zarur bо‘lgan vaqt bilan belgilanadi.
Keksa yoshdagi shaxslarda qо‘llash.
Keksa yoshdagi shaxslar uchun preparat dozasini о‘zgartirish talab qilinishiga yoki ularda yoshroq
patsiyentlardagidan farqlanadigan nojо‘ya ta’sirlari bо‘lishi mumkinligini faraz qilishga asos yо‘q.
Bunday yoshli guruhda preparat tabletkasi qо‘llangan holda, jigar yoki buyrak faoliyatini yonaki
buzilishi imkoniyatini hisobga olish kerak.
Bolalarda qо‘llash
2 yoshdan oshgan bolalarda ichga qabul qilish uchun Binafinni о‘zlashtirilishi yaxshi.