Таблетки
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
рецептурные
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
— гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
— угнетение костномозгового кроветворения;
— хроническая почечная недостаточность;
— азотемия;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— порфирия;
— детский возраст до 3-х лет;
— гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.