Эритромицин

Описание

Антибиотик группы макролидов

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы белого цвета. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха. Мазь глазная желтоватого или буровато-желтого цвета. Мазь для наружного применения Мазь от светло-желтого до буровато-желтого цвета. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой водной оболочкой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой водной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. При наружном применении оказывает антибактериальное и противоугревое действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella 5рр.) микроорганизмы, а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.

Фармакокинетика

Всасывается в роговицу и водянистую влагу глаза. При местном применении системная абсорбция низкая. Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1,4-2 ч. Выводится кишечником и почками.

Особые условия

При профилактике офтальмии новорожденных не следует вымывать глазную мазь эритромицина из глаза. У детей, матери которых имеют клинически выраженную гонорею, эритромицин как офтальмологическое лекарственное средство используют одновременно с водным раствором пенициллина G для парентерального применения. После вскрытия тубы использовать в течение 1 месяца. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих четкости зрения сразу после применения.

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью нежелательно и возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочного действия.

При нарушениях функции печени

Эритромицин выводится, в основном, печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам, имеющим нарушение функции печени или одновременно получающим лекарственные средства с потенциальным побочным гепатотоксическим эффектом. Имеются сведения о нечастом возникновении дисфункции печени, включая увеличение активности ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее, при приеме эритромицина. Сообщалось о псевдомембранозном колите, который по тяжести может варьировать от умеренного до опасного для жизни, при приеме почти всех бактерицидных средств, включая макролиды.

Состав

• 1 г эритромицин 10 тыс.ЕД 1 таб. эритромицин 250 мг 1 таб. Эритромицин 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), твин-80 (полисорбат), кальция стеарат. Состав оболочки: колликут (сополимер метакриловой кислоты тип С), масло касторовое медицинское, тальк, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000), силиконовая эмульсия КЭ 10-16. 1 таб. Эритромицин 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), твин-80 (полисорбат), кальция стеарат. Состав оболочки: колликут (сополимер метакриловой кислоты тип С), масло касторовое медицинское, тальк, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000), силиконовая эмульсия КЭ 10-16. 1 фл. эритромицин (в форме фосфата) 100 мг -"- 200 мг Эритромицин 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), твин-80 (полисорбат), кальция стеарат. Состав оболочки: колликут (сополимер метакриловой кислоты тип С), масло касторовое медицинское, тальк, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000), силиконовая эмульсия КЭ 10-16. эритромицина фосфат 100мг

Дозировка

• 10 000 ЕД/г 10 тыс ЕД/г 100 мг 10000 ЕД в 1 г 10000 ЕД/г 100мг, 200мг 100мг, 250мг 250 мг

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища. Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ). Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия. Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка). Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии. При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Эритромицин повышает биодоступность дигоксина. Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.

Условия хранения

Синонимы

• Синэрит, Эомицин, Эрифлюид, Эрмицед.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: гранулы по 40г для приготовления суспензии 200мг/5мл для приема внутрь во флаконах вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

СОСТАВ:
Каждые 5 мл суспензии (2 грамма гранул) содержат:
Активное вещество: эритромицин — 200 мг (234 мг эритромицина этилсукцината);
Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, полисорбат 80, ксантановая камедь, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, натрия сахарин, сахароза, малиновый ароматизатор.
Описание: гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом малины. После растворения в воде — однородная суспензия белого цвета с характерным запахом малины.

Фармокологическое действие

Антибактериальный препарат группы макролидов. Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в больших концентрациях обладает слабым бактерицидным действием в отношении многих чувствительных к нему микроорганизмов.
Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия Эритромицина включает: Staphylococcus spp., Streptococcuspneumoniae и Str. pyogenes, Clostridium spp., Listeriamonocytogenes,Erysipelothrixrhusiopathiae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacteriumacnes, Nocardiaspp., Bacillusanthracis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Neisseriameningitidis, N. gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis (Branhamellacatarrhalis), Bordetellaspp.,Brucella, Legionellaspp., Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Treponemapallidum и Borreliaburgdorferi, некоторые микоплазмы: Mycoplasmapneumoniae, Mycobacteriumscrofulaceum и M. kansasii.

Устойчивы к Эритромицину грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichiacoli, Pseudomonasaeruginosa, а также Shigellaspp., Salmonellaspp., Bacteroidesfragilis, Fusobacterium, Mycobacteriumintracellulare и M. fortuitum.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Срок годности приготовленной суспензии 7 дней при температуре не выше 15°С. Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; потеря слуха, звон в ушах, головокружение.
Лечение: прием активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхания, кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме внутрь дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ или форсированный диурез мало эффективны.