Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Цефподоксима проксетил является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия третьего поколения цефалоспоринов.
Цефподоксим активен in vitro против широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных микроорганизмов. - цефподоксим стабилен в присутствии бета-лактамных энзимов. С связи с чем, многие микроорганизмы резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, в присутствие беталактамных энзимов являются чувствительными к цефподоксиму. - бактерицидная активность цефподоксима заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки.
Цефподоксим активен in vitro против следующих микроорганизмов и клинически установленных инфекций. Грамположительные аэробы: - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Staphylococci, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes Грам-отрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые р-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Proteus mirabilis Данные in vitro, подтверждающие активность против: Грам-положительные аэробы: Streptococcus agalactiae, - Streptococcus spp. (группы С, F, G). Грам-отрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Анаэробы: Peptostreptococcus magnus.
Свыше рекомендованного уровня дозирования, обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима; дозо-нормализационный С макс и AUC повышаются до 32% при повышении дозы. Свыше рекомендованного уровня дозирования, Тmax составляет около 2-3 часов и период полураспада составляет 2,09 - 2,84 часов. Среднее значение Cmах составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь 50% препарата всасывается. 22-33% цефподоксима связывается с белками в сыворотке и 21-29% - в плазме. В эпителиальных клетках кишечника эфирная группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.
Метаболизм минимальный - 33% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Количество всасываемого препарата, введенного в виде таблетки, при приеме с пищей повышается. При приеме суспензии с пищей (среднее АUС и пик средней концентрации в плазме) у пациентов натощак не имело достоверного различия по срвнению с пациентами принимавшими пищу, но уровень всасывания был медленнее у пациентов принимавших препарат с пищей (на 48% выше Тmаx).
Цефподоксим, также как и другие антибиотики цефалоспоринового ряда, должен назначаться с осторожностью пациентам, получающим одновременно диуретики и другие антибиотики, длительное использование цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходимо повторное обследование пациентов. При установлении суперинфекции во время лечения должны быть предприняты соответствующие меры.
Антациды: антагонисты Н2 рецепторов снижают пик уровня в плазме на 24%- 42% и объем поглощения на 27%-32% соответственно. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не изменяется.
Антихолинергетики для приема внутрь (например, пропантелин) задерживают пик уровня в плазме (на 47% повышается Тmаx), но не оказывают слияния на объем всасывания (AUC).
Пробенецид: ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличивается AUC на 31% и на 20% пик уровня цефподоксима в плазме, так же как и с другими бета - лактамными антибиотиками.
Нефротоксические препараты: хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена, при одновременном применении цефподоксима с нефротоксичными препаратами необходим тщательный мониторинг функции почек.
У пациентов с транзиторным или постоянным снижением мочевыделения, вследствие недостаточности функции почек, суточная доза цефподоксима проксетила должна быть снижена, так как даже при обычной дозе у таких пациентов может отмечаться повышенный уровень и длительность антибиотика в сыворотке.