Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина B (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови - 1-2 ч.
Абсолютная биодоступность обусловлена «первичным прохожденем» через печень и составляет 14 % биодоступности.
Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Аторвастин не проходит через термоэнцефальный барьер. Метоолизируется через печень.
Период полувыведения (T1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70%
определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря
их наличию.
После приема внутрь, в кале обнаруживается около 46 %, в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата.
Препарат Торватор® следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам с заболеванием печени в анамнезе.
Необходимо контролировать функцию печени. В период терапии препаратом Торватор® может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. Это повышение, как правило, небольшое и клинически незначимо.
Однако рекомендуется контроль активности печеночных ферментов в плазме крови до начала терапии, через 6, 12 нед и при увеличении дозы препарата Торватор®. Если отмечается трехкратное, относительно ВГН, повышение активности АСТ и/или АЛТ, лечение препаратом Торватор® должно быть прекращено.
Повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови зависит от дозы препарата и обратимо у всех пациентов.
При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает ВГН более чем в 10 раз, лечение следует прекратить.
Во время лечения, запрещается употреблять алкогольные напитки.
Учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.
- резистентная к диетическим методам лечения, первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия);
- комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, в том числе у инстулинозависимых больных;
- больные, с повышенным уровнем триглициридов и больные, с резистентным к диетическим методам лечения дисбеталипопротеинемией, вместе с диетой;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
- заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- заболевания печени или повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет).
- женщины репродуктивного возраста которые пренебрегают способами адекватной концентрации.
Одновременное применение аторвастатина и фенитоина, влечёт снижение эффективности аторвастатина.
При одновременном применении с антацидами (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижается концентрация аторвастатина в плазме крови.
У пациентов, одновременно получающих аторвастатин и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением.
При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (норэтиндрон и этинилэстрадиол) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.
До начала применения препарата Торватор® пациент должен быть переведен на диету, попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии. Препарат Торватор® можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день, вне зависимости от приёма пищи.
Доза препарата варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2–4 нед контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Торватор® составляет 10 мг 1 раз в сутки, каждый день. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума через 41 нед. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия:
Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Торватор® составляет 10 мг 1 раз в сутки, в соответствии с реакцией пациента, дозу увеличивают через 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия:
Начальная доза составляет 10 мг/сутки. Наблюдается оптимальная польза при максимальной суточной дозе по 80 мг 1 раз в сутки.
У пациентов пожилого возраста дозу препарата Торватор® изменять не следует.