ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ 1,0 таблетки N10

Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушени­ем синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 508-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Strepto­coccus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocyto­genes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostrep- tococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Hae­mophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Tre­ponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на мик­рофлору желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев сохраняет активность при резистентно­сти к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.

После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин мета-болизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто: от >1/10, часто: от >1/100 до 1/1000 до 1/10 ООО до
Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто - дискомфорт в желудке, тошнота

Нечасто - дискомфорт в животе, рвота, диарея

Редко - стоматит, запор, снижение аппетита

Очень редко - псевдомембранозный колит

Реакции гиперчувствительности:

Редко - крапивница, отек Квинке и анафилактоидная реакция.

Очень редко - буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивена-Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводяших путей:

Очень редко - печеночная дисфункция, желтуха

Со стороны органов чувств:

В редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха

Прочие: очень редко - пурпура

рецептурные

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам из группы макролидов (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

- гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата;

- гиперчувствительность к другим макролидам;

- тяжелые нарушения функции печени;

- дети с массой тела менее 10 кг.

Беременность и лактация:

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

- другие антибиотики

Так как бактериостатические антибиотики in vitro могут снижать антимикробный эффект бак­терицидных, следует избегать их совместного назначения. Джозамицин не следует назначать совместно с линкозамидами, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

- ксантины

Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико- экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влия­ние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.

- антигистаминные препараты

При совместном назначении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих тер- фенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.

- алкалоиды спорыньи

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в том числе единичное наблю­дение на фоне приема джозамицина.

- циклоспорин

Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контро­лировать концентрацию циклоспорина в плазме.

- дигоксин

При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня послед­него в плазме крови.