Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, синтезируемых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета- лактамом, структурно схожим с пенициллинами.
Она подавляет некоторые бета-лактамазы и предотвращает инактивацию амоксициллина.
Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального действия. Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показателиантибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применения препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)*, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета- гемолитические стрептококки, стрептококки группы viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium# Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Виды с естественной резистентностью Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia
Прочие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae
# Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие механизма приобретенной резистентности.
* Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Данный препарат не следует применять для лечения инфекций, вызываемых пенициллин- резистентным Streptococcus pneumoniae.
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.