КОАКТ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальных средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том. ч. Анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Коакта.

Фармакокинетика двух компонентов Коакта похожа. Пик сывороточных концентраций наблюдается примерно через 1:00 после приема внутрь. Абсорбция Коакту улучшается при его приеме в начале еды.

При приеме удвоенной дозы Коакту примерно в два раза удваивается концентрация в сыворотке крови. Клавуланат и амоксициллин имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови около 70% остается несвязанным в сыворотке крови.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамных структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.

Таким образом, Коакт проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Коакт оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, виды Streptococcus;
грамположительные анаэробы: виды Clostridium , виды Peptococcus , виды Peptostreptococcus;
грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori , виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shigella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides * (включая Bacteroides fragilis ) , виды Fusobacterium *.

Репродуктивные исследования влияния пероральных и парентеральных форм Коакту на животных (с применением доз, в 10 раз превышали дозы для человека) не выявили ни тератогенного действия. В одном исследовании сообщалось, что профилактическое применение Коакту женщинам с преждевременным разрывом оболочек плода может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно в младенца, который находится на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковые инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Коакт в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени нарушения.

Коакт следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Сообщалось об изменениях печеночных тестов у некоторых больных, которые лечились Коактом.

Подбирая дозу Коакту, следует учитывать:
- вероятную чувствительность патогенных микроорганизмов к действующим веществам;
- тяжесть и локализацию инфекции;
- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

Для минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и достижения оптимального всасывания препарат следует применять в начале приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от показаний и не должна превышать 14 дней без оценки целесообразности его продления. Начинать лечение можно с парентерального введения амоксициллина / клавулановой кислоты, а продолжать формой препарата для перорального применения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг разовая доза 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела <40 кг от 20 мг / 5 мг / кг / сут (при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг / 15 мг / кг / сут (при тяжелых инфекциях) в 3 приема.
У детей до 2 лет следует применять дозу не более 40 мг / 10 мг / кг.

Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек
Корректировка дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени.
Препарат применяют с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печени.

Инструкция для приготовления суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, следует развести до образования суспензии, как описано ниже.
Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна.
Налить во флакон с порошком кипяченую воду, примерно 2/3 объема, необходимого для растворения порошка.
Закрыть крышкой и встряхивать флакон до образования суспензии.
Дать постоять суспензии 5 мин до полной дисперсии.
Долить кипяченой воды до метки на флаконе и встряхивать снова.
Перед каждым приемом хорошо взболтать.
После разведения образуется 100 мл суспензии.

Для отмеривания приготовленной суспензии используется дозировочный колпачок с отметками «5 ml» и «10 ml».

Дети.
Применять детям с рождения.
Детям (включая недоношенных новорожденных) в первые недели жизни применять препарат не чаще двух раз в день.

Симптомы . Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.

Лечение. Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Коакт может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Перед началом терапии Коактом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции скорее всего возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Коакт не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобная высыпания.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Коакту микрофлоры.

Изредка у пациентов, принимающих Коакт и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Существуют единичные сообщения о холестатическая желтуха, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска ее возникновения во время лечения высокими дозами амоксициллина рекомендуется поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Коактом может привести к повышению уровня препарата в крови на длительное время, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Коакту и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Коакт может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Есть отдельные сообщения об увеличении уровня ПВ (международного нормализованного соотношения (INR)) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR и при необходимости прекратить лечение Коактом.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С. После приготовления суспензию хранить в течение 7 дней при температуре 2˗8 ° С в холодильнике.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит амоксициллина (эквивалентно амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановой кислоты (эквивалентно клавуланата калия) 125 мг (для дозировки 500 мг / 125 мг); 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит амоксициллина (эквивалентно амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановой кислоты (эквивалентно клавуланата калия) 125 мг (для дозировки 875 мг / 125 мг); вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry white 06B58855 (HIS): (гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (Е171), макрогол PEG 400, гипромеллоза 15 cP), спирт изопропиловый, метилен хлорид, вода очищенная. Таблетки 250мг / 125 мг, покрытые оболочкой-20 штук, Таблетки 500 мг / 125 мг, покрытые оболочкой-15 штук, Таблетки 875 мг / 125 мг, покрытые оболочкой-15 штук

Антибиотик (гр.пенициллинов)

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг+125 мг N20 (4x5); 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг N15 (3x5) (блистеры)

Инфекции и инвазии:
- Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем:
- Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
- Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы:
- Очень редко - ангионевротический отек анафилаксия; синдром, подобный сывороточной болезни; аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы:
- Нечасто - головокружение, головная боль.
- Очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Взрослые
- Очень часто - диарея.
- Часто - тошнота, рвота.

Дети
- Часто - диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вероятность возникновения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.
- Нечасто - нарушение пищеварения.
- Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык. Очень редко у детей наблюдается поверхностная изменение цвета зубов. Правильный уход за полостью рта может предотвратить это явление. Изменение окраски можно устранить с помощью чистки зубов.

Со стороны пищеварительной системы:
- Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечалось у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов, хотя клиническое значение этого не установлено.
- Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко (менее 1 сообщение приблизительно 4 млн назначений) имеют место летальные случаи, которые случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием и у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.

Со стороны кожи и подкожной ткани:
- Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница.
- Редко - полиморфная эритема.
- Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
- Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия

Коакт показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит,
- подтверждено обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония
- циститы;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит.

Наличие в составе Коакту клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его антибактериальное действие на микроорганизмы, которые обычно резистентные к другим пенициллинов и цефалоспоринов.