Кламосар

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: верхних ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тон­зиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизенте­рия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абс­цесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперацион­ные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобнои сыпи).
• С осторожностью
• Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишеч­ного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недо­статочность (ХПН).

• амоксициллина натриевая соль (в пересчете на активное вещество)- 1г, клавуланат калия (в пересчете на активное вещество) – 100 мг или 200 мг

Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После внутривенного введения (в/в) в дозах 1200 мг и 600 мг максимальная концентрация (Сmax) амоксициллина- 105.4 мкг/мл и 32.2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты- 28.5 мкг/мл и 10.5 мкг/мл соответственно. Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.Связь с белками плазмы: амоксициллин- 17-20%, клавулановая килота-22-30%.Метаболизируются оба компонента печени: моксициллин- на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. Период полувыведения (Т?) после в/в введения в дозе 1200 мг и 600 мг – 0.9 ч и 1.07ч для амоксициллина, 0.9ч и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50- 78% и 25- 40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизменном виде в течение первых 6 ч после приема. Препарат проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повы­шение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
• Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эри­тема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачествен­ная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - кристаллурия.
• Со стороны кроветворной системы: редко вызывает обратимую лейкопению (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимые тромбоцитопению и гемолитическую анемию. Иногда наблюдается увеличение времени крово­течения и протромбинового времени.
• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень редкие побочные эффекты со стороны ЦНС включают обратимую гиперактивность, головокружение, головную боль и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции печени и у пациентов, получающих большие дозы препарата.
• Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
• Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции. Имеются редкие сообщения о случаях интерстициального нефрита.

Допустимо. В исследованиях на экспериментальных животных тератогенного эффекта не обнаружено.

• 1000 мг + 200 мг

Симптомы: тошнота, диарея, рвота.

Лечение: симптоматическое; эффективен гемодиализ.

• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требу­ет соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллер­гические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Передозировка Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Кламосар не следует смешивать с продуктами крови, другими белковыми жидкостями, с растворами глю­козы, декстрана или бикарбоната. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (ЛС) (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Не рекомендуется применять одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препаратов может приводить к повы­шению концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие ЛС, блокирующие канальце­вую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникно­вения аллергических реакций. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

В/в. Вводят медленно, в течение 3–4 мин, не позднее 20 мин после растворения. Для проведения инфузии 600 мг вещества растворяют в 50 мл раствора для инфузии или 1,2 г вещества — в 100 мл раствора. Продолжительность капельного вливания — 30–40 мин. Препарат можно вводить в различных инфузионных растворах, кроме раствора глюкозы (декстрозы).

Взрослые и дети старше 12 лет: 1,2 г каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.

Дети от 3 мес до 12 лет: 30 мг/кг каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.

Дети до 3 мес: 30 мг/кг каждые 12 ч у недоношенных детей и новорожденных, затем интервал между введениями уменьшают до 8 ч.

30 мг вводимого внутривенно препарата содержит 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

В хирургической практике Кламосар применяется с целью защиты от инфицирования во время хирургического вмешательства. Взрослым вводят в/в 1,2 г перед анестезией, если вмешательство длится более часа. Курс лечения можно продлить на несколько дней, если при вмешательстве был повышен риск проникновения инфекции. Следует применять препарат и при послеоперационном лечении.

При снижении функции почек: взрослым при легкой недостаточности (Cl креатинина > 30 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозировку; при среднетяжелой недостаточности (Cl креатинина — 10–30 мл/мин) начинают лечение с введения 1,2 г в/в, потом 600 мг в/в каждые 12 ч; при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина в/в, потом продолжают по 600 мг в/в каждые 24 ч; диализ уменьшает концентрацию в сыворотке, поэтому препарат назначается в дозировке 600 мг в/в во время или после диализа. Дозировку для детей также уменьшают.

Лечение взрослых и детей может продолжаться 14 дней, после чего необходимо решить вопрос о продолжении антибактериальной терапии или ее отмене.