Тулип

• Препарат Тулип® применяется: — в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредериксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными; — для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно.

• — повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным компонентам препарата; — заболевания печени в активной стадии или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); — миопатия; — беременность и период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью. Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторов), тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные (гипертиреоз) и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы.

• 1 таб. Аторвастатин 10 мг 1 таб. Аторвастатин 20 мг 1 таб. Аторвастатин 40 мг

Абсорбция и распределение

Абсорбция — высокая. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1–2 ч. Cmax у женщин выше на 20%, АUС — на 10% ниже, чем у мужчин. Cmax у больных алкогольным циррозом печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) в 16 раз, а АUС — в 11 раз выше нормы.

Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без одновременного приема пищи.

После приема внутрь аторвастатина в вечернее время концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC приблизительно на 30%), чем после приема в утренние часы, однако снижение концентрации холестерина-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность составляет 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в ЖКТ и при первом прохождении через печень.

Средний Vd — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома P4503A4 c образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Тулип® (таблетки по 10 и 20 мг) вызывает снижение уровня общего холестерина на 29 и 33%, ЛПНП-холестерина — на 39 и 43%, аполипопротеина В на 32 и 35% и триглицеридов — на 14 и 26%. Уровень ЛПВП-холестерина при этом повышается соответственно на 6 и 9%. Выводится в основном с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится с помощью гемодиализа). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат Тулип^® противопоказан к применению во время беременности. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Тулип^®, его прием следует прекратить как можно быстрее, а пациентку необходимо предупредить о потенциальном риске для плода.

Препарат Тулип^® можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом Тулип^® должны применять надежные методы контрацепции.

Аторвастатин выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Тулип^® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

• 10, 20 мг

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Срок годности указан на упаковке.

рецептурные

упак 30 таблеток

Гиполипидемическое средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессоница, астенический синдром, недомогание, слабость, парестезии, гипестезии; нечасто - периферическая нейропатия, амнезия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; нечасто -анорексия, рвота, панкреатит; редко - гепатит, холестатическая желтуха (в том числе и обструктивная).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - миалгия, боль в суставах, боль в спине; нечасто - миопатия, судороги мышц и артралгии; редко - миозит, рабдомиолиз.

Со стороны органа слуха: нечасто -шум в ушах.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь и зуд, аллергические реакции; нечасто -крапивница; очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в том числе и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы: нечасто - алопеция, гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы (КФК).

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.

• в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ и повышения концентрации Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
• для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;
• вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HLA 10" на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 34.8 мг, кроскармеллоза натрия - 19.2 мг, гипролоза - 2 мг, полисорбат 80 - 2.6 мг, магния оксид тяжелый - 26 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 250 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.976 мг, гипролоза - 0.744 мг, титана диоксид (Е171) - 1.38 мг, макрогол 6000 - 0.6 мг, тальк - 0.3 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HLA 20" на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 34.8 мг, кроскармеллоза натрия - 19.2 мг, гипролоза - 2 мг, полисорбат 80 - 2.6 мг, магния оксид тяжелый - 26 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 250 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.976 мг, гипролоза - 0.744 мг, титана диоксид (Е171) - 1.368 мг, макрогол 6000 - 0.6 мг, тальк - 0.3 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.012 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с желтовато-коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HLA 40" - на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 284.97 мг, лактозы моногидрат - 69.6 мг, кроскармеллоза натрия - 38.4 мг, гипролоза - 4 мг, полисорбат 80 - 5.2 мг, магния оксид тяжелый - 52 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.952 мг, гипролоза - 1.488 мг, титана диоксид - 2.736 мг, макрогол 6000 - 1.2 мг, тальк - 0.6 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.024 мг.