Колтрол

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг, 20 мг N10 (1x10); N30 (3x10) (блистеры).

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин,  кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела
>30 кг/м², повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

Влияние на способность к управлению транспортом и потенциально опасными механизмами: сообщений о неблагоприятном влиянии аторвастатина на концентрацию внимания не имеется.

ТАБЛЕТКИ 10 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Аторвастатин кальция, эквивалент

Аторвастатин................................... 10 мг



ТАБЛЕТКИ 20 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Аторвастатин кальция, эквивалент

Аторвастатин..................................... 20 мг

Таблетки Аторвастатина содержат Аторвастатин кальция, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин применяется для снижения в крови уровня ЛПНП-холестерина (плохого холестерина), общего холестерина, триглицеридов (еще одного типа жира) и аполипопротеина B (протеина, участвующего в образовании холестерина). Аторвастатин также применяется для повышения уровня ЛПВП-холестерина (хорошего холестерина), что имеет большое значение для снижения риска затвердения артерий, что, в свою очередь, может привести к инфарктам, инсультам и периферийным сердечно-сосудистым заболеваниям. Аторвастатин может также использоваться и в других целях, не перечисленных в данном перечне медицинских показаний. Аторвастатин, также как и его метаболиты оказывает активное фармакологическое действие на людей. Печень является основным очагом действия препарата и основным очагом синтеза холестерина, а также клиренса ЛПНП. Дозировка препарата, в отличие от системной концентрации лекарства, лучше сочетается с ЛПНП -C редуктазой.

Аторвастатин быстро всасывается при пероральном применении; максимальная концентрация препарата в крови происходит в течение 1 - 2 часов. Степень всасывания увеличивается пропорционально дозе Аторвастатина. Абсолютная биодоступность Аторвастатина (исходное лекарственное вещество) составляет примерно 14% и системная доступность ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первом прохождении» в печени. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 литров.

Аторвастатин ≥98% связан с протеинами плазмы.

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения.

При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином - 20 мг; с итраконазолом - 40 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено).

Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется.

Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат.

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, астенический синдром; недомогание, головокружение, редко - периферическая нейропатия; очень редко - амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; редко - рвота, анорексия; очень редко - гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, боль в спине, артралгия; редко - судороги мышц, миозит, очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, очень редко - анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет - частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥5,6, индекс массы тела >30 кг/м², повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).

Прочие: редко – шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении; очень редко – геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни  действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема  указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином C_max аторвастатина увеличивается на 40%). Ингибиторы протеазы ВИЧ являются ингибиторами СYP3A4. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности. Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Во время лечения, следует избегать употребление этого сока.

Таблетки по 10мг и 20мг

ТАБЛЕТКИ 10 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Аторвастатин кальция, эквивалент

Аторвастатин................................... 10 мг



ТАБЛЕТКИ 20 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Аторвастатин кальция, эквивалент

Аторвастатин..................................... 20 мг

Таблетки Аторвастатина содержат Аторвастатин кальция, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин применяется для снижения в крови уровня ЛПНП-холестерина (плохого холестерина), общего холестерина, триглицеридов (еще одного типа жира) и аполипопротеина B (протеина, участвующего в образовании холестерина). Аторвастатин также применяется для повышения уровня ЛПВП-холестерина (хорошего холестерина), что имеет большое значение для снижения риска затвердения артерий, что, в свою очередь, может привести к инфарктам, инсультам и периферийным сердечно-сосудистым заболеваниям. Аторвастатин может также использоваться и в других целях, не перечисленных в данном перечне медицинских показаний. Аторвастатин, также как и его метаболиты оказывает активное фармакологическое действие на людей. Печень является основным очагом действия препарата и основным очагом синтеза холестерина, а также клиренса ЛПНП. Дозировка препарата, в отличие от системной концентрации лекарства, лучше сочетается с ЛПНП -C редуктазой.

Аторвастатин быстро всасывается при пероральном применении; максимальная концентрация препарата в крови происходит в течение 1 - 2 часов. Степень всасывания увеличивается пропорционально дозе Аторвастатина. Абсолютная биодоступность Аторвастатина (исходное лекарственное вещество) составляет примерно 14% и системная доступность ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первом прохождении» в печени. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 литров.

Аторвастатин ≥98% связан с протеинами плазмы.

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин. Холестерин и триглицериды циркулируют в крови, являясь частью липопротеиновых комплексов. При помощи ультрацентрифугирования, эти комплексы разделяют на фракции ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), ЛПСП (липопротеиды средней плотности), ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологические исследования показали, что повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; тем не менее, препарат не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Среднее время периода полувыведения аторвастатина из плазмы около 14 часов, хотя период полувыведения ингибиторной активности для ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно от 20 до 30 часов за счет активных продуктов метаболизма.

Аторвастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда), риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект отмечается через
2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени концентрация препарата в крови значительно повышается. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

По рецепту.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться  боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении  миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.