Koltrol

O'ta yuqori sezuvchanlik, jigarning faol kasalliklari, “jigar” transaminazalari faolligini noaniq genezli oshishi (3 martadan ko'pga), kontratseptsiyani advekat usullaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar, homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalarga mumkin emas.
Atorvastatinni reproduktiv yoshdagi ayollarga, faqat agar u homilador emasligi aniq ma'lum bo'lsa va preparatni homila uchun potentsial xavfi to'g'risida xabardor bo'lsagina buyurish mumkin.
Ehtiyotkorlik bilan: alkogolizm, anamnezda jigar kasalliklari, elektrolit muvozanatli og'ir darajali buzilishlari, endokrin va metabolik buzilishlar, arterial gipotenziya, gemorragik insulьt, og'ir darajali o'tkir infektsiyalar (sepsis), nazorat qilinmaydigan tutqanoq, katta jarrohlik aralashuvlari, jarohatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Таркиби:
Tabletkalar 10 mg
Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: atorvastatin kalьtsiy tuzi ko'rinishidagi 10 mg atorvastatin;
yordamchi moddalar: laktoza – 50 mg, makkajo'xori kraxmali - 43,43 mg, mikrokristallik sellyuloza – 25 mg, natriy metil p-gidroksibenzoati - 0,20 mg, natriy propil p-gidroksibenzoati - 0,02 mg, natriy kroskarmeloza – 7 mg, magniy stearati – 2 mg, distillangan suv.
Tabletkalar 20 mg
Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: atorvastatin kalьtsiy tuzi ko'rinishidagi 20 mg atorvastatin;
yordamchi moddalar: laktoza – 100 mg, makkajo'xori kraxmali - 86,86 mg, mikrokristall sellyuloza – 50 mg, natriy metil p-gidroksibenzoati - 0,40 mg, natriy propil p-gidroksibenzoati - 0,04 mg, natriy kroskarmelozasi – 14 mg, magniy stearati – 4 mg, distillangan suv.

Аторвастатин - статинлар гуруҳига мансуб гиполипидемик воситадир. Қон плазмасида холестерин ва липопротеинлар даражасини пасайтиради. Гомозигот оилавий гиперхолестеринемияси бўлган беморларда ПЗЛП даражасини пасайтиради, уларни одатда гиполипидемик дори воситалари билан даволаб бўлмайди. Умумий холестерин, ПЗЛП холестерини, аполипопротеин В ва триглицеридларни даражасини пасайтиради; юқори зичликдаги липопротеинлар холестеринини ва аполипопротеини ва аполипопротеин А даражасини ошишини чақиради. Бошқа гиполипидемик дори воситалари билан даволанишга чидамли бўлган гомозигот наслий гиперхолестеринемияли беморларда ПЗЛП даражасини пасайтиради. Ишемик асоратларни (шу жумладан, миокард инфарктидан ўлимни ривожланиши), миокард ишемияси белгилари билан кечувчи стенокардия сабабли такрорий қайта госпитализация хавфини пасайтиради. Канцероген ва мутаген таъсир кўрсатмайди. Терапевтик самара даволаш бошлангандан кейин 2 ҳафтадан сўнг аниқланади, 4 ҳафтадан кейин максимал даражага эришади ва даволанишни ҳамма даври давомида сақланади. Асосан жигарда CYP3A4, CYP3A5 ва CYP3A7 таъсирлари остида фаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Плазма оқсиллари билан жадал боғланиши оқибатида гемодиализ орқали чиқарилмайди. Жигарнинг алкоголли циррози бўлган беморларда жигар етишмовчилигида препаратнинг қондаги концентрацияси аҳамиятли даражада ошади. Буйрак етишмовчилиги препаратнинг плазмадаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Atorvastatin - statinlar guruhiga mansub gipolipidemik vositadir. Qon plazmasida xolesterin va lipoproteinlar darajasini pasaytiradi. Gomozigot oilaviy giperxolesterinemiyasi bo'lgan bemorlarda PZLP darajasini pasaytiradi, ularni odatda gipolipidemik dori vositalari bilan davolab bo'lmaydi. Umumiy xolesterin, PZLP xolesterini, apolipoprotein V va triglitseridlarni darajasini pasaytiradi; yuqori zichlikdagi lipoproteinlar xolesterinini va apolipoproteini va apolipoprotein A darajasini oshishini chaqiradi. Boshqa gipolipidemik dori vositalari bilan davolanishga chidamli bo'lgan gomozigot nasliy giperxolesterinemiyali bemorlarda PZLP darajasini pasaytiradi. Ishemik asoratlarni (shu jumladan, miokard infarktidan o'limni rivojlanishi), miokard ishemiyasi belgilari bilan kechuvchi stenokardiya sababli takroriy qayta gospitalizatsiya xavfini pasaytiradi. Kantserogen va mutagen ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik samara davolash boshlangandan keyin 2 haftadan so'ng aniqlanadi, 4 haftadan keyin maksimal darajaga erishadi va davolanishni hamma davri davomida saqlanadi. Asosan jigarda CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 ta'sirlari ostida faol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Plazma oqsillari bilan jadal bog'lanishi oqibatida gemodializ orqali chiqarilmaydi. Jigarning alkogolli sirrozi bo'lgan bemorlarda jigar yetishmovchiligida preparatning qondagi kontsentratsiyasi ahamiyatli darajada oshadi. Buyrak yetishmovchiligi preparatning plazmadagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Ichga, kunning har qanday vaqtida, ovqatni qabuliga bog'liq bo'lmagan holda qo'llanadi. Davolashni boshlashdan oldin qonda lipidlarni kamayishini ta'minlovchi parhezga o'tish va davolanishni hamma davri davomida unga rioya qilish lozim.
Yurak ishemik kasalligini oldini olishda kattalar uchun boshlang'ich doza – 10 mg sutkada
1 martani tashkil qiladi. Dozani plazmada lipidlar ko'rsatkichlarini nazorati ostida kamida 2-4 haftalik interval bilan o'zgartirish lozim. Maksimal sutkalik doza –
1 qabulga80 mg ni tashkil qiladi. Siklosporin bilan bir vaqtda qabul qilinganda atorvastatinni maksimal sutkalik dozasi 10 mg ni tashkil qiladi; klaritromitsin bilan – 20 mg, itrakonazol bilan – 40 mg ni tashkil qiladi.
Birlamchi giperxolesterinemiyada va majmuaviy (aralash) giperlipidemiyada 10 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Samara 2 hafta davomida namoyon bo'ladi, maksimal samara
4 hafta davomida kuzatiladi.
Gomozigot oilaviy giperxolesterinemiyada 80 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi (PZLP miqdorini 18-45 % ga pasaytiradi). Davolashni boshlashdan oldin bemorga standart giperxolesterinemik parhezni buyurish kerak, u unga davolanish vaqtida rioya qilish kerak. Jigar yetishmovchiligida dozani pasaytirish kerak. 10 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarga (faqat bolalar va hayz ko'ruvchi qizlar) geterozigot oilaviy giperxolesterinemiyada boshlang'ich doza – 10 mg sutkada 1 marta buyuriladi. Dozani
4 hafta va undan ko'p vaqtdan erta oshirish mumkin emas. Maksimal sutkalik doza – 20 mg ni tashkil qiladi (20 mg dan yuqori dozani qo'llanilishi o'rganilmagan).
Keksa yoshdagi shaxslarga va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga dozalash tartibini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishlari bo'lgan bemorlarga preparatni organizmdan chiqarilishni sekinlashish sababli, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Jigar funktsiyasini klinik va laboratoriya ko'rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish va ularni ahamiyatli patologik o'zgarishlarida dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilish kerak.

Симптомлари: дозани ошириб юборилишининг специфик белгилари аниқланмаган. Жигар соҳасида оғриқ, ўткир буйрак етишмовчилиги, узоқ қўлланганда миопатия ва рабдомиолиз бўлиши мумкин бўлган симптомлар ҳисобланади.

Даволаш: махсус антидоти йўқ, симптоматик даволаш ва кейинги сўрилишини олдини олиш бўйича тадбирлар (меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш). Аторвастатин қон плазмаси оқсиллари билан аҳамиятли даражада боғланади, бунинг натижасида гемодиализ самарасиз ҳисобланади. Миопатия, кейинчалик рабдомиолиз ва ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланганда (кам ҳолларда)– препаратни дарҳол бекор қилиш ва диуретикни ва натрий гидрокарбонат эритмасини юбориш керак. Рабдомиолиз гиперкалемияни ривожланишга олиб келиш мумкин бўлиб, уни бартараф қилиш учун кальций хлориди ёки кальций глюконатини вена ичига юбориш, инсулин билан глюкозани инфузия қилиш, калий ионларининг ионалмашинувларини ишлатиш, ёки оғир ҳолларда гемодиализни ўтказиш керак.

Аторвастатин зардобдаги КФК кўрсаткичларини ошишини чақириши мумкин, буни кўкрак орти оғриқларни дифференциал ташҳисида эътиборга олиш лозим. Миалгия ва мушак ҳолсизлиги билан кечадиган нормага нисбатан КФК 10 мартага ошиши миопатия билан боғлиқ бўлиш мумкинлигини эътиборга олиш лозим, даволашни тўхтатиш керак.

Аторвастатинни цитохром CYP3A4 протеаза ингибиторлари (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) билан бир вақтда қўлланганда бошланғич дозани 10 мг дан бошлаш керак; антибиотиклар билан қисқа муддатли курсларда аторвастатинни қабул қилишни бекор қилиш лозим. Жигар фаолиятини кўрсаткичларини даволашни бошлашдан олдин препаратни қўллашни бошлашдан 6 ва 12 ҳафтадан кейин ёки доза оширилгандан кейин мунтазам, шунингдек қўллашни ҳамма даври давомида (трансаминазаларни даражаси нормадан ошган пациентларни ҳолати тўлиқ нормаллашгунга қадар) шунингдек мунтазам (ҳар 6 ойда) назорат қилиш зарур. “Жигар” тарансаминазалари кўрсаткичларини ошиши, асосан препаратни қўллашни биринчи 3 ойида кузатилади. АСТ ва АЛТ кўрсаткичлари 3 мартадан ошганида препаратни бекор қилиш ёки пасайтириш тавсия этилади.

Ўткир миопатия борлигини тахмин қиладиган клиник симптоматика ривожланганда ёки рабдомиолиз фонида (оғир инфекциялар, АБ пасайиши, катта оператив фаоллашувлар, жароҳат, метаболик, эндокрин ёки яққол электролит бузилишлар) ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланганини тахмин қилувчи омиллар бўлганида қўллашни вақтинчалик тўхтатиш лозим. Беморларни уларда тушунтириб бўлмайдиган оғриқлар ёки мушакларда ҳолсизлик пайдо бўлганида, айниқса улар қувватсизлик ёки иситма билан кечса шифокорга дарҳол мурожаат қилиш кераклиги тўғрисида огоҳлантириш зарур.

Атровастатинни қўллаш фонида атоник фасциитни ривожланиши ҳақида хабарлар бор, аммо препаратни қабул қилиш билан боғлиқлиги ҳозирги вақтгача исботланмаган, этиологияси номаълум. Репродуктив ёшдаги аёлларга контрацепциянинг ишончли усулларини қўллаш лозим. Чунки холестерин ва холестериндан синтезланадиган моддалар ҳомилани ривожланиши учун муҳим, ГМГ-КоА-редуктазани ингибирланишнинг потенциал хавфи препаратни ҳомиладорликда вақтида қўллашдаги фойдадан устун. Аёлларда ҳомиладорликни I уч ойлигида ловастатинни (ГМГ-КоА-редуктаза ингибитори) декстроамфетамин билан қўлланганда болаларда суякларни деформацияси, трахео-эзофагеал оқма, анусни атрезияси билан туғилиши ҳолатлари маълум. Даволаш жараёнида ҳомиладорлик пайдо бўлган ҳолларда препаратни қабул қилишни дарҳол тўхташи, пациентлар эса препаратни ҳомила учун потенциал хавфи тўғрисида огоҳлантирилиши керак.

Айрим маълумотлар статинлар синфи сифатида қонда глюкозани даражасини ошириши, диабетни ривожланиш хавфи юқори бўлган пациентларда эса қонда қандни даражасини ошишини чақириш мумкинлиги таъкидланган бўлиб, улар мувофиқ даволашни талаб қилади. Аммо статинларни юрак-қон томир касалликлари хавфини пасайтириши диабетни ривожланиш хавфидан бироз юқори, шунинг учун статинларни қўллашни тўхтатиш керак эмас. Хавф гуруҳидаги пациентларда мавжуд тавсияларга мувофиқ гликемияни мунтазам мониторинг қилиш учун (оч қоринга глюкоза 5,6-6,9 ммоль/л, тана вазни индекси
>30 кг/м², триглицеридлар даражасини ошиши, гипертензия) асос бор.

Транспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: аторвастатинни диққатни жамлашга нохуш таъсирлари тўғрисида хабарлар йўқ.

Циклоспорин, фибратлар, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессив, замбуруғларга қарши дори воситаларини (азолларга мансуб) ва никотинамидни бир вақтда буюрилганда аторвастатиннинг плазмадаги концентрацияси ва рабдомиолиз билан миопатияни ва буйрак етишмовчилигини пайдо бўлиш хавфи ошади.

Антацидлар концентрацияси 35% га пасайтиради (ПЗЛП холестерин миқдорига таъсири ўзгармайди).

Аторвастатинни варфарин билан бир вақтда қабул қилиш биринчи кунлари варфаринни қонни ивиш кўрсаткичларига бўлган таъсирини кучайтириши мумкин (протромбин вақтини камайиши). Бу самара кўрсатилган препаратларни бирга қўллангандан 15 кундан кейин йўқолади. Аторвастатинни CYP3A4 ингибиторлари каби протеаза ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда аторвастатиннинг плазмада концентрациясини ошиши билан кечади (эритромицин билан бир вақтда қўлланганда аторвастатинни С_max 40% га ошади). ОИТВ -протеаза ингибиторлари CYP3A4 ингибиторлари ҳисобланади. ОИТВ протеаза ингибиторлари ва статинларни бирга қўллаш статинларнинг қон зардобидаги даражасини оширади, бу кам ҳолларда миалгияни ривожланишга олиб келади, жуда кам ҳолларда рабдомиолизга, ўткир яллиғланишга ва миоглобулинурия ва ўткир буйрак етишмовчилигига олиб келувчи кўндаланг тарғил мушакларни парчаланишга олиб келади. Бу асорат учдан бир ҳолларда ўлим билан якунланади.

Дигоксинни аторвастатин билан мажмуада суткада 80 мг дозада қўлланганда дигоксиннинг концентрациядан тахминан 20% га ошади.

Норэтистерон сақловчи перорал контрацептивлари концентрациясини (аторвастатин билан суткада 80 мг дозада буюрилганда) 30% га ва этинилэстрадиол сақловчи перорал контрацептивларнинг концентрациясини 20% га оширади.

Колестипол билан мажмуавий қўлланганда ҳар бир препаратни алоҳида қўллангандагига нисбатан аторвастатинни колестипол билан бир вақтда қўлланганда концентрациясини 25% га пасайишга қарамай гиполипидемик самара ошади.

Эндоген стероид гормонларни концентрациясини пасайтирувчи дори воситалари, шу жумладан, кетоконазол, спиронолактон билан бир вақтда қўлланганда эндоген стероид гормонларни пасайиш хавфи ошади (эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим).

Даволаниш вақтида грейпфрут шарбатини истеъмол қилиш қон плазмасида аторвастатинни концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Даволаниш вақтида бу шарбатни истеъмол қилишдан сақланиш лозим.

Рецепт бўйича.

Таркиби:
Tabletkalar 10 mg
Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: atorvastatin kalьtsiy tuzi ko'rinishidagi 10 mg atorvastatin;
yordamchi moddalar: laktoza – 50 mg, makkajo'xori kraxmali - 43,43 mg, mikrokristallik sellyuloza – 25 mg, natriy metil p-gidroksibenzoati - 0,20 mg, natriy propil p-gidroksibenzoati - 0,02 mg, natriy kroskarmeloza – 7 mg, magniy stearati – 2 mg, distillangan suv.
Tabletkalar 20 mg
Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: atorvastatin kalьtsiy tuzi ko'rinishidagi 20 mg atorvastatin;
yordamchi moddalar: laktoza – 100 mg, makkajo'xori kraxmali - 86,86 mg, mikrokristall sellyuloza – 50 mg, natriy metil p-gidroksibenzoati - 0,40 mg, natriy propil p-gidroksibenzoati - 0,04 mg, natriy kroskarmelozasi – 14 mg, magniy stearati – 4 mg, distillangan suv.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда (10 мг ёки 20 мг). 1 ёки 3 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – uyqusizlik, bosh og'rig'i, astenik sindrom; loxaslik, bosh aylanishi; kam hollarda – periferik neyropatiya; juda kam hollarda – amneziya, paresteziya, gipesteziya, depressiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko'ngil aynishi, diareya, abdominal og'riq, dispepsiya, meteorizm, qabziyat; kam hollarda – qusish, anoreksiya; juda kam hollarda – gepatit, pankreatit, xolestatik sariqlik.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez – mialgiya, belda og'riq, artralgiya; kam hollarda – mushaklarni tirishishi, miozit; juda kam hollarda – miopatiya, rabdomioliz.
Allergik reaktsiyalar: kam – eshakemi, qichishish, teri toshmasi, bullyoz toshmasi; juda kam – anafilaksiya, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi), Layell sindromi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan: kam hollarda – trombotsitopeniya.
Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda – gipo- yoki giperglikemiya, zardob KFK faolligini oshishi.
Endokrin tizimi tomonidan: qandli diabet – rivojlanish tez-tezligi xavf omillarini bo'lish yoki bo'lmasligiga bog'liq (och qoringa glyukoza ≥5,6, tana vazni indeksi >30 kg/m2, triglitseridlar darajasini oshishi, anamnezida gipertenziya).
Boshqalar: kam hollarda – quloqlarda shovqin, toliqish, seksual buzilishlar, periferik shishlar, tana vaznini oshishi, ko'krakda og'riq, alopetsiya, interstitsial kasalliklarni, ayniqsa uzoq qo'llanganda rivojlanish hollari; juda kam hollarda – gemorragik insulьt (bir vaqtda SYP3A4 ingibitorlari bilan va katta dozalarda qo'llanganda), ikkilamchi buyrak yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin.

Atorvastatinni umumiy xolesterin, PZLP (past zichlikdagi lipoproteinlar) xolesterini apolipoprotein V va triglitseridlarni miqdori oshgan patsiyentlarni davolash uchun parhezga qo'shimcha sifatida, shuningdek birlamchi giperxolesterinemiya (nasliy geterozigot va nasliy bo'lmagan giperxolesterinemiya), majmuaviy (aralash) giperlipidemiyali (Fredrikson bo'yicha IIa va IIb turi), plazmada triglitseridlarni oshgan miqdori (Fredrikson bo'yicha III turi) bo'lgan bemorlarda parhez yetarli darajada samara ko'rsatmagan hollarda YuZLP (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar) miqdorini oshirish uchun buyuriladi. Atorvastatin shuningdek, gomozigot nasliy giperxolesterinemiyali patsiyentlarda parhezga yoki boshqa dorilarsiz chora tadbirlarga yetarli reaktsiya bo'lmagan hollarda umumiy xolesterin va YuZLP xolesterini miqdorini pasaytirish uchun ham ko'rsatilgan.

Оқ ёки деярли оқ рангли, икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.