АМОКСИКЛАВ суспензия 70мл 400 мг+57 мг/5 мл

рецептурные

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 17,50 г (70 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла.

Лекарственная форма: Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав:

Активные вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.

5 мл (1 дозировочная пипетка) суспензии для приема внутрь содержат 400 мг амоксициллина в форме тригидрата и 57 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Соотношение действующих веществ: 7:1.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «дикая вишня», ароматизатор

«лимон», натрия сахаринат, маннитол.

  Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом уровне pH. Оба компонента препарата быстро и хорошо всасываются после приема внутрь, при этом их биодоступность достигает приблизительно 70 %. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.

При приеме здоровыми добровольцами таблеток 875 мг/125 мг два раза в сутки натощак максимальные концентрации в сыворотке составляли 11,64±2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18±0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты, время достижения максимальной концентрации — 1,5 ч (диапазон 1,0–2,5) для амоксициллина и 1,25 ч (диапазон 1,0–2,0) для клавулановой кислоты, AUC(0-24 ч) — 53,52±12,31 мкг·час/мл для амоксициллина и 10,16±3,04 мкг·час/мл для клавулановой кислоты, период полувыведения (T½) — 1,19±0,21 ч для амоксициллина и 0,96±0,12 ч для клавулановой кислоты.

Примерно 25 % от общего содержания клавулановой кислоты и 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в грудном молоке (клавулановая кислота — в следовых количествах). Оба вещества проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых. У новорожденных (включая недоношенных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути выведения. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, им следует с осторожностью выбирать дозу; целесообразен контроль функции почек.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты. При нарушении функции почек дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).

Нарушение функции печени

Применять с осторожностью, регулярно контролировать функцию печени.

антибиотик (гр. пенициллинов)

порошок: от белого до желтовато-белого цвета.

суспензия: от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

  Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовались следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до

< 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), неизвестной частоты (исходя из доступных данных оценка не представляется возможной).

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и рвота. Инфекционные и паразитарные заболевания

Частые: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Неизвестной частоты: чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения.

Неизвестной частоты: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестной частоты: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: головокружение, головная боль.

Неизвестной частоты: обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота (чаще в связи с приемом внутрь высоких доз; выраженность реакций со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота, диарея.

Нечастые: несварение.

Неизвестной частоты: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический, см. «Особые указания и меры предосторожности»), «черный волосатый» язык, поверхностное изменение окраски зубов. В очень редких случаях о поверхностном изменении окраски зубов сообщали у детей. Надлежащая гигиена полости рта может помочь предотвратить окрашивание зубов, поскольку оно, как правило, устраняется зубной щеткой.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечастые: повышение уровней АСТ и (или) АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значимость этих наблюдений неизвестна).

Неизвестной частоты: гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов, см. «Особые указания и меры предосторожности»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

В случае развития любой кожной аллергической реакции лечение прекращают    (см.

«Особые указания и меры предосторожности»).

Нечастые: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редкие: многоформная эритема.

Неизвестной   частоты: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. «Особые указания и меры предосторожности»), реакция на лекарственное средство, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестной частоты: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

  Повышенная   чувствительность    к    действующим    или    вспомогательным   веществам препарата, а также к любым пенициллинам.

Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.

Желтуха        или        нарушение        функции        печени        на        фоне        применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

  Оральные антикоагулянты

Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале лечения амоксициллином и после его отмены. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может сопровождаться усилением его токсичности.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах, что может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.

Микофенолата мофетил

У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения перорального препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50%-ное снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты (МФК) — перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК не обязательно свидетельствует об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

 Дозы отражают содержание амоксициллина и клавулановой кислоты.

При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:

·        предполагаемые      возбудители      и      их      возможная      чувствительность      к антибактериальным препаратам;

·        тяжесть и локализация инфекции;

·        возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано далее.

Для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более данная форма выпуска Амоксиклава при приеме два раза в сутки в соответствии с приведенными ниже рекомендациями обеспечивает общую суточную дозу, равную 1750 мг амоксициллина и 250 мг клавулановой кислоты, а при приеме препарата три раза в сутки — 2625 мг амоксициллина и 375 мг клавулановой кислоты.

Для детей с массой тела менее 40 кг данная форма выпуска Амоксиклава при приеме в соответствии с приведенными ниже  рекомендациями  обеспечивает  максимальную суточную дозу, равную 1000–2800 мг амоксициллина и 143–400 мг клавулановой кислоты. При необходимости применения более высокой суточной дозы амоксициллина рекомендовано использовать другую форму выпуска препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.

Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра (о длительном лечении см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).

Дети с массой тела менее 40 кг

Рекомендованные дозы:

·         доза от 25 мг/3,6 мг до 45 мг/6,4 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на два приема;

·         при лечении некоторых инфекций (таких как среднего отита, синусита и инфекций нижних дыхательных путей) можно применять дозу вплоть до 70 мг/10 мг/кг массы тела в сутки, разделенную на два приема.

Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более

Данная суспензия обычно не рекомендуется для лечения взрослых и детей с массой тела 40 кг и более. Но в случае необходимости рекомендованная доза должна соответствовать следующим критериям:

·         стандартная доза (для всех показаний): 875 мг/125 мг два раза в сутки;

·         более высокая доза (особенно для лечения таких инфекций, как средний отит, синусит,  инфекции  нижних   дыхательных   путей   и   мочевыводящих   путей):  875 мг/125 мг три раза в сутки.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применение данной формы выпуска Амоксиклава не рекомендуется для лечения пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, поскольку для них нет рекомендаций по коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

Применять с осторожностью. Обязателен регулярный контроль функции печени.

Способ применения

Для приема внутрь. Принимать в начале приема пищи.

Лечение можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата для внутривенного введения и продолжить препаратом для приема внутрь.

В случае пропуска очередной дозы примите ее, как только об этом вспомните. До приема следующей за этим дозы должно пройти не менее 4 часов. Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.

Приготовление суспензии

Как правило, суспензию готовит фармацевт в аптеке.

Перед применением проверьте, не нарушена ли пломбировка крышки. Встряхните флакон, чтобы   разрыхлить   порошок.   Добавьте   необходимое   количество   воды (см. таблицу) двумя порциями (сначала на 2/3, затем до метки), каждый раз хорошо взбалтывая. Перед каждым приемом энергично взболтать!

Неиспользованный препарат утилизировать согласно местным требованиям.

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов и нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.

Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут развиваться судороги.

По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.

Ограниченные данные по применению препарата во время беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, если врач не считает лечение необходимым.

Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения вскармливания грудным молоком. Возможно развитие сенсибилизации. Лечение препаратом в период грудного вскармливания возможно лишь после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Следует          учитывать      официальные руководства   по        надлежащему            применению антибактериальных препаратов.

До начала лечения Амоксиклавом проводят тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у пациентов с атопией. В случае развития аллергической реакции лечение Амоксиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты.

При доказанной чувствительности возбудителей инфекции к амоксициллину рассматривают переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.

Данный препарат непригоден для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, не опосредованной бета-лактамазами, чувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты. Данный препарат не следует применять для лечения инфекций, вызванных резистентным к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих высокие дозы препарата, возможно развитие судорог (см. «Побочное действие»).

При подозрении на инфекционный мононуклеоз следует избегать назначения Амоксиклава, так как возможно появление кореподобной сыпи.

Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное применение препарата иногда может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует отмены Амоксиклава и является противопоказанием к последующему применению амоксициллина.

Лечение пациентов с нарушением функции печени проводят с осторожностью. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. В очень редких случаях эти нежелательные явления наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых   случаях   они   могут   появляться   только через   несколько недель после прекращения лечения. Обычно они носят обратимый характер. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, чрезвычайно редко сообщали о смертельном исходе. Они практически всегда развивались у пациентов с серьезными основными заболеваниями или у пациентов, принимавших сопутствующие лекарственные препараты, способные поражать печень.

О случаях антибиотико-ассоциированного колита сообщали при приеме почти всех антибактериальных препаратов; по своей тяжести он может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. При развитии антибиотико-ассоциированного колита прием Амоксиклава немедленно прекращают, обращаются к врачу и начинают соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника.

Во время длительного лечения рекомендовано периодически оценивать функцию различных систем органов, включая почки, печень, и гемопоэз.

При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания (возможно удлинение протромбинового времени). Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов.

У пациентов с нарушением функции почек обязательна коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения (см. «Дозы и способ применения»).

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях наблюдалась кристаллурия (кристаллизация солей в моче), преимущественно на фоне парентеральной терапии. Для снижения вероятности кристаллурии при приеме высоких доз амоксициллина необходимо принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный объем отделяемой мочи. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

При необходимости оценки уровня глюкозы в моче необходимо пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Наблюдались случаи ложноположительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.