Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с бета-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Таким образом, Амоксиклав® действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Амоксиклав® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение

Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко - кандидоз и другие виды суперинфекции.

рецептурные

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата.

В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

Препарат содержит калий.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;

— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов как экзантема.

При одновременном применении Амоксиклав® усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с Амоксиклавом диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Амоксиклав® не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Дозировка

Передозировка