ЗЕВСИД таблетки

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%. Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% – с калом.

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 и в незначительной степени циклооксигеназу-1. В связи, с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

Со стороны кожи:
- чаще всего возникают сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит;
- в единичных случаях – ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны пищеварительного тракта:
- тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм;
- в единичных случаях – стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

Со стороны печени:
- желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

Со стороны центральной нервной системы:
- сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе);

Психические нарушения:
- ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;

Со стороны почек:
- отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;

Со стороны системы крови:
- анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

Со стороны иммунной системы:
- реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

Со стороны органов дыхания:
- диспноэ, в единичных случаях – бронхиальная астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- тахикардия, артериальная гипертензия, редко – кровотечение, приливы, колебание артериального давления.

Также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения.
Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид. Во время лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат нужно отменить. С осторожностью нужно назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его нужно применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
На протяжении лечения необходимо придерживаться осторожности во время управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- невралгия;
- воспаление связок и сухожилий;
- бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия);
- боли в позвоночнике;
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- синовит;
- тендинит;
- тендовагинит.

- гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомогательным веществам препарата;
- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
- нарушения системы свертывания крови;
- «аспириновая» астма;
- нарушения функции печени;
- одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
- алкоголизм, лекарственная зависимость;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
- беременность, период лактации;
- детский возраст (до 12 лет).

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида нуждается в осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, который приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значащего взаимодействия не отмечалось.
Нимесулид угнетает действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо придерживаться осторожности, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат нужно принимать на протяжении кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат нужно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости. Для взрослых и детей старше 12 лет – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. Максимальная суточная доза 200 мг. Максимальная продолжительность лечения 15 дней. Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не требует.

Симптомы
При передозировке наблюдается апатия, летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в надбрюшной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение
Специфического антидота не существует. В случае передозировки нужно проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых 4 часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Гемодиализ не эффективен, из-за высокой связи препарата с белками. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Препарат противопоказан детям возрастом до 12 лет. Дозирование для детей возрастом старше 12 лет такое же, как и для взрослых.

Применение Зевсид противопоказано в последнем триместре беременности. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые угнетают синтез простагландинов, препарат может послужить причиной преждевременного закрытия боталлового протока, вызвать легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременными женщинами, не рекомендуется назначать Зевсид в І и ІІ триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение Зевсид противопоказано в период кормления грудью.

С осторожностью нужно назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат необходимо отменить.