ФОРСИЛ

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). ТСmах – 1,5-2,5 ч., продолжительность действия — около 6–8 ч. Связь с белками плазмы 97-99%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Т1/2 нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. При длительном применении не кумулирует.

Особые условия

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу на протяжении короткого периода времени. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышения возрастания уровней печеночных ферментов или появления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид.
Во время лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной недостаточностью, так как его применение может привести к нарушению функции почек. В случае нарушения функции почек препарат следует отменить.
Прием препарата может быть связан с незначительным увеличением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Риск возникновения этих заболеваний наиболее вероятен при применении высоких доз и длительном лечении препаратом. Не превышайте рекомендованную врачом дозу или длительность лечения.
Также следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщается о задержке жидкости и отеках при приеме НПВП.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Если во время лечения препаратом у Вас разовьются симптомы, похожие на простуду или грипп (ощущение общей слабости, недомогания, озноб или дрожи), следует прекратить прием препарата и информировать лечащего врача о возникших симптомах.
Если вы планируете беременность, следует сообщить об этом лечащему врачу, поскольку препарат может снижать фертильность.

Дозировка

1 пакетик по 100 мг внутрь, 2 раза в день после еды, растворив содержимое пакетика в стакане воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Максимальная суточная доза для взрослых- 200 мг.
Нимесулид применяется для лечения пациентов старше 12 лет. Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Побочные действия

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении первой недели лечения:
аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы";
со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе);
психические нарушения: ощущение тревоги, кошмарные сновидения;
со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.
со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;
со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; очень редко – астма, бронхоспазм, в особенности у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко – гипотермия;
прочие: редко - гиперкалиемия.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как Варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия:
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме, так как имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь со вкусом апельсина. По 2,0 г или 3,0 г в пакетиках из бумаги с полимерным покрытием или из другой упоковочной термосвариваемой или металлизированной. По №5, №10, №15, №20, №25, №30, №40 или №50 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещено в картонную упаковку.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь со вкусом апельсина. По 2,0 г или 3,0 г в пакетиках из бумаги с полимерным покрытием или из другой упоковочной термосвариваемой или металлизированной. По №5, №10, №15, №20, №25, №30, №40 или №50 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению помещены в картонную упаковку.

Фармакодинамика

Нимесулид - является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонамидов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Нимесулид в отличии от других НПВС селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Нимесулид подавляет образование свободных радикалов (кислородных), ингибирует высвобождение миелопероксидазы, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Описание

светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом. При растворении содержимого 1 пакетика в 100 мл теплой воды образуется суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со вкусом апельсина.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в надбрюшном участке, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматичную терапию. Больным на протяжении первых 4 часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.