Нимесулид

Описание

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Описание лекарственной формы

• гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Круглые двояковыпуклые таблетки, светло-желтого или желтого цвета. Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина. таблетки Таблетки от светло-жедтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа "f" на другой стороне. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления нростагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому пимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные е угнетением синтеза нростагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, апальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Стах) нимесулида в плазме крови - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения -0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимссулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Период полувыведения (Н'1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида -2,89-4,78 часа. 4-гидроксипимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатичсской рециркуляции. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5–2,5 ч после приема. Значение AUC составляет 20-35 мг/л*ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Особые условия

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата. Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период. Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций. Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется. Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона. Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид. Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение. Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений. Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций. Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания. В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Влияние препарата Нимесулид Канон на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесулид Канон следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: докузат натрия 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактозы моногидрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, магния стеарат 1 мг, масло растительное гидрогенизированное 8 мг. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: докузат натрия 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактозы моногидрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, магния стеарат 1 мг, масло растительное гидрогенизированное 8 мг. 1 пакет содержит: активное вещество: нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.8 мг, крахмал кукурузный - 57.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 48 мг, коповидон - 6 мг, полиэтиленгликоль - 1.6 мг, полисорбат 80 - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг. активное вещество: нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25), лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахароза, ароматизатор апельсино¬вый нимесулид 100 мг Вспомогательные в-ва: гипролоза, доксузат натрия, карбоксиметилкрахмал натрия, касторовое масло гидрированное, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, МКЦ нимесулид 100мг; Вспомогательные в-ва: мкц, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, натрия карбоксиметил-крахмал натрия, тальк, магния стеарат нимесулид 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, МКЦ, кремния иоксид кремния Одна таблетка содержит: Активное вещество: пимесулид 100 мг; Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат -3.0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, тальк - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -до получения таблетки массой 310,0 мг.

Дозировка

• 100 мг

Побочные действия

• Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту при ее связывании с плазменными рецепторами. Не рекомендуется прием нестсроидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приема мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпросвая кислота), противогрибковыми препаратами (кстоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулаиовой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может повысит вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида. Нимссулид может усилить действие циклоспорина на почки Использование препарата с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АГ1Ф) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. Пимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, мстаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с пимссулидом может повышаться. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, цимстидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

Условия хранения

Синонимы

• найз, нимесил, нимика, апонил, кокстрал

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции. Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь по 2 г в пакетике из бумаги с полимерным покрытием.
По 10, 20, 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона.

СОСТАВ:
1 пакетик содержит:
Активное вещество: нимесулид - 100 мг;
Вспомогательные вещества: мальтодекстрин, сахароза, безводная лимонная кислота, кетомакрогол, ароматизатор лимонный или апельсиновый.
Описание: порошок светло-желтого цвета с характерным лимонным или апельсиновым запахом.

Состав и форма выпуска

Состав: 1 пакетик содержит: активное вещество: нимесулид - 100 мг; вспомогательные вещества: мальтодекстрин, сахароза, безводная лимонная кислота, кетомакрогол, ароматизатор лимонный или апельсиновый. Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для приема внутрь по 2 г в пакетике из бумаги с полимерным покрытием. По 10, 20, 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона.

Фармокологическое действие

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы метансульфонанилидов, оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект обусловлен его влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты и снижением биосинтеза простагландинов в очаге воспаления путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 препарат не нарушает синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, что снижает риск развития побочных эффектов. Кроме того, препарат угнетает перекисное окисление липидов, не влияя на гемостаз и фагоцитоз, а также уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, однако, в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться следующие расстройства: Со стороны центрально нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения. При уменьшении дозировок и последующем более осторожном увеличении дозы эти явления спонтанно проходят. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - диспепсия, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация язвы желудка или 12 перстной кишки. Со стороны органов дыхания: редко - одышка, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, гипертензия, геморрагия. Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения. Со стороны кожных покровов: гиперергические реакции (зуд, покраснение кожи, кожная сыпь), потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Со стороны печени и желчевыводящей системы: редко - гепатит, желтуха, холестаз, возможно увеличение показателей печеночных ферментов. Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, пан цитопения, пурпура. Обо всех побочных эффектах препарата следует сообщать врачу.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Препарат может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (необходим регулярный врачебный контроль). При одновременном применении с препаратом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, при этом наблюдается повышение концентрации лития в плазме крови. Применение препарата может снижать действие фуросемида. Также может наблюдаться увеличение возможности наступления побочных действий при приеме метотрексата. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Препарат может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Передозировка

Симптомы: апатия, летаргия, сонливость, тошнота, рвота (как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными), боли в области эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактическая реакция, кома.
Лечение: специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, принимать активированный уголь (60-100 г для взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.