Nimesulid

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NIMESULID

NIMESULIDE

Preparatning savdo nomi: Nimesulid

Ta‘sir etuvi modda (XNP): Nimesulid

Dori shakli: Suspenziya tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

faol modda: Nimesulid – 100 mg.

yordamchi moddalar: saxaroza, qand-rafinad, maltodekstrin, ovqat xushbo‘yi, limon kislotasi, makrogolsetostearil efiri.

Ta‘rifi: Oqdan to sariq tusli oq rangligacha bo‘lgan, maxsus xushbo‘y xidli, shirin ta‘mli kukun.

Farmakoterapevtik guruxi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Nimesulid – metansulfonanilidlar guruhi nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositasi (NYAQV), yaqqol yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Terapevtik samarasi uning araxidon kislotasining metabolizmiga ta‘siri va yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlarni biosintezini, SOG ni ingibirlash yo‘li orqali pasayishi bilan bog‘liq. SOG-2 ga selektiv ta‘siri hisobiga, preparat me‘da shilliq qavatida sitoprotektor samaraga ega bo‘lgan prostaglandinlar sintezini buzmaydi, bu nojo‘ya samaralarining rivojlanishi xavfini pasaytiradi. Bundan tashqari, preparat gemostazga va fagositozga ta‘sir qilmasdan, lipidlarning perekisli oksidlanishini susaytiradi, shuningdek neytrofil granulositlar tomonidan superoksid anionlarning hosil bo‘lishini kamaytiradi va yallig‘lanishda hosil bo‘ladigan erkin radikallarning hosil bo‘lishini susaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qon plazmasida maksimal konsentrasiyasiga (S_max) 1-2 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95%. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) 2-3 soatni, ta‘sir davomiyligi esa, taxminan 6-8 soatni tashkil qiladi. Jigarda to‘qima monooksigenazalari tomonidan biotransformasiyalanadi. Asosiy metaboliti bo‘lib farmakologik faol gidroksinimesulid hisoblanadi. Preparatning taxminan 98% organizmdan asosan buyraklar orqali 24 soat davomida chiqariladi. Uzoq muddat qo‘llanganida organizmda to‘planmaydi.

Qo‘llanilishi

Revmatoid artrit, osteoartrit, osteartroz, sinovit, bursit, tendinit, tendovaginit, spondiloartrit, Bexterov kasalligi, og‘riqlar (shu jumladan bosh, tish, operasiyadan keyingi va jarohatlardan keyingi og‘riqlar), isitma sindromi (infeksion- yallig‘lanish, ginekologik, urologik va tomirli kasalliklaridagi). Shuningdek yumshoq to‘qimalarni va tayanch harakat apparatini travmatik yallig‘lanish, nevralgiya, mialgiya, algodismenoreyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozasi

Preparatni kattalarga ichga ovqatdan keyin buyuriladi. Paketchaning ichidagisi bir stakan suvda eritiladi. O‘rtacha bir martalik doza 100 mg sutkada 2 martani tashkil qiladi. Keksa pasientlarda preparatning dozasi shaxsiy tanlanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparatni odatda yaxshi o‘zlashtiriladi, ammo davolash kursining boshida yoki katta dozalarda quyidagi buzilishlar kuzatilishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, ensefalopatiya, (Reye sindromi), qo‘rquv hissi, asabiylik, dahshatli tush ko‘rishlar. Doza kamaytirilganida va keyinchalik doza yanada ehtiyotkorlik bilan oshirilganida bu holatlar o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Me‘da-ichak yo‘llarining a‘zolari tomonidan: kam – diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; ba‘zida – qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kam – dispepsiya, moysimon axlat, me‘da-ichakdan qon ketishlar, me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi va perforasiya.

Nafas a‘zolari tomonidan: kam- hansirash, bronxospazm.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam- taxikardiya, gipertenziya, gemorragiya.

Sezgi a‘zolari tomonidan: juda kam-ko‘rishni buzilishi.

Teri qoplamalari tomonidan: giperergik reaksiyalar (qichishish, terini qizarishi, teri toshmasi), terlash, kam-eritema, dermatit, juda kam-eshakemi, yuzni shishi, Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish.

Jigar va o‘t-safro chiqarish tizimi tomonidan: kam-gepatit, sariqlik, xolestaz, jigar fermentlarining ko‘rsatkichlarini oshishi mumkin.

Buyraklar va siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam-dizuriya, gematuriya, siydikni tutilishi, juda kam-buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstisial nefrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam- anemiya, eozinofiliya, juda kam-trombositopeniya, pansitopeniya, purpura.

Preparatning barcha nojo‘ya samaralari to‘g‘risida shifokorga xabar qilish lozim.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan preparatning har qanday komponentiga, asetilsalisil kislotasiga yoki boshqa NYAQV larga);
• O‘tkir me‘da-ichak qon ketishlari;
• Me‘da yoki o‘n ikki barmoq ichakning zo‘rayishi bosqichidagi yara kasalligi;
• Bosh miyaga qon quyilishlari;
• Aspirinli astma;
• Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/mindan kam);
• Qon ivishini og‘ir buzilishlari;
• Jigar yetishmovchiligi;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• Homiladorlik;
• Laktasiya davri (ko‘krak bilan emizish);

Extiyotkorlik bilan: arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi, II tur qandli diabet.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni ko‘pchilik dori vositalarini plazma oqsillari bilan bog‘lanish joyidan siqib chiqarishi va qonda erkin fraksiyalarni oshishi oqibatida ularning samaradorligi va toksikligini oshirishi mumkin (muntazam shifokor nazorati kerak).

Preparat bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ivishini kamaytiruvchi dori vositalarining samaralari kuchayadi, bunda litiyning qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi.

Preparatni qo‘llash furosemidning ta‘sirini pasaytirishi mumkin. Shuningdek metotreksat qabul qilinganida nojo‘ya ta‘sirlarni yuz berishi extimolini oshishi kuzatilishi mumkin.

Nimesulidni plazma oqsillari bilan yuqori darajasida bog‘lanishi tufayli, bir vaqtda gidantoin va sulfanilamidlar bilan davolanayotgan pasientlar, qisqa vaqt oralig‘ida tekshirishdan o‘tgan holda shifokorning kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak.

Preparat siklosporinning nefrotoksik ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Keksa yoshdagi pasientlarda, yurak-tomir kasalliklarida, shu jumladan arterial gipertenziyada, qon ketishga moyillikda, me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limini buzilishlarida, buyraklar faoliyatining buzilishlarida (dozani kamaytirish tavsiya qilinadi), antikoagulyantlar va antiagregantlar bilan davolash fonida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Ko‘rishni buzilishi paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni darhol to‘htatish va okulistga murojaat qilish lozim. Uzoq muddat qo‘llanganida jigar va buyraklarning faoliyatini muntazam nazorat qilish kerak.

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlar va past kaloriyali parhezga rioya qiladigan pasientlar preparatning tarkibiga saxaroza kirishini hisobga olishlari kerak.

Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq odamlarda ishlash vaqtida extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparatni bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: apatiya, letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish (odatda bemorlarga tutib turuvchi parvarish ko‘rsatilganda qaytuvchi), epigastriya sohasida og‘riqlar, me‘da-ichak qon ketishlari, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafasni susayishi, anafilaktik reaksiyalar, koma.

Davolash: maxsus antidoti yo‘q. Agarda dozani oshirib yuborilishi ohirgi 4 soat davomida yuz bergan bo‘lsa, qusishni chaqirish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish (katta odam uchun 60-100 g), osmotik surgilarni qo‘llash kerak. Jadallangan diurez, gemodializ preparatni oqsillar bilan yuqori bog‘lanishi tufayli samarasiz. Simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Oral eritmani tayyorlash uchun kukun 2 g dan qog‘oz paketchalarda.

Paketlar 5-10 ta qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.