BOLNOL

Qonda maksimal kontsentratsiya taxminan 6 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 10-60 min. Terapevtik kontsentratsiyalarda plazma oqsillari bilan bog'lanishi minimal darajada. Paratsetamol jigarda metabolizmga uchraydi, uning ko'p qismi faol bo'lmagan metabolitlar xosil bo'lishi bilan glyukuron kislotasi va sul'fatlar bilan kon'yugatsiya reaktsiyasiga kirishadi va siydik orqali sul'fat va glyukuron kon'yugatlari ko'rinishida chiqariladi.Yarim chiqarilish davri (shu jumladan keksalarda) o'rtacha 2-3 soatni tashkil qiladi.

Kofein – peroral qabul qilinganda tez so'riladi, qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga bir soat davomida erishiladi, yarim chiqarilish davri taxminan 4-9 soat.

Qabul qilingan kofeinning 65-80% siydik bilan 1-metilsiydik kislotasi va 1-metilksantin ko'rinishida chiqariladi. 

- qon ivuchanligini pasaytirish uchun varfarin yoki boshqa preparatlarni qabul qiluvchi patsientlarga;

- surunkali buyrak va jigar kasalligi bo'lgan patsientlarga;

- agar bosh og'rig'i doimiy xolat bo'lib qolsa.

Preparatni qabul qilish vaqtida kofein saqlovchi ichimliklar (masalan kofe, choy) qabul qilish tavsiya etilmaydi. 

Past tuzli yoki tuzsiz parxezdagi patsientlarga xar bir tabletka 427 mg natriy saqlashini inobatga olish kerak. 

Fruktozani nasliy o'zlashtiraolmasligi bo'lgan patsientlarga preparatni qabul qilish mumkin emas, chunki xar bir tabletka 50 mg sorbitol saqlaydi.  

Boshqa paratsetamolsaqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. 

Tavsiya etilgan dozadan oshirilgan xollarda jigarga shikastlovchi ta'sir ko'rsatishi mumkin. 

Glutation darajasini pasaytiruvchi xolatlarda paratsetamolni qo'llash (masalan sepsis) metabolik atsidozni paydo bo'lish xavfini oshiradi. 

Quyidagi simptomlarni majmuada paydo bo'lishi:

- chuqur tez-tez qiyin nafas

- o'zini yomon xis qilish (ko'ngil aynishi, qusish)

- ishtaxani yo'qolishi 

Shifokorga murojaat qilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlikda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki kofeinni qo'llaganda o'z o'zidan bola tashlash xavfining extimoli mavjud. Emizish vaqtida preparatni qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki kofein ko'krak suti bilan ajraladi va bolada qo'zg'aluvchanlik chaqirishi mumkin.  

Dori vositasining transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri 

Avtomobilni xaydash va mexanizmlar bilan ishlashda cheklovlar yo'q.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BOLNOL

BOLNOL

Preparatning savdo nomi: Bolnol

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): parasetamol. diklofenak natriy

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: parasetamol – 500 mg, diklofenak natriy – 50 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, povidon K-30, ikki asosli kalsiy fosfati, gliserol, magniy stearati, tozalangan talk, natriy kraxmal glikolyati, tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, kapsula shaklidagi bir tomonida o‘yiqchasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

ATX kodi: M01AB55

Farmakologik xususiyatlari

Bolnol – bu og‘riqni qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi majmuaviy preparatdir.

Parasetamol og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir mexanizmi, asosan gipotalamusdagi termoregulyasiya markazida prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq. Parasetamolning isitmani tushiruvchi ta‘siri, termoregulyasiyaning gipotalamik markazlariga bevosita ta‘siri bilan bog‘liq, buning natijasida qon tomirlarini kengayishi va kuchli terlash tufayli, tanadan issiqlikni ajralib chiqishi kuchayadi.

Diklofenak natriy nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositadir. Ta‘sir mexanizmi siklooksigenazani nospesifik susaytirilishi, prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi, shuningdek leykositlarda erkin araxidonlar konsentrasiyasini pasaytirishi bilan bog‘liq. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, trombositlarning agregasiyasiga to‘sqinlik qiladi. Uzoq muddat qo‘llanganida desensibilizasiya qiluvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Parasetamol ichga qabul qilinganida yaxshi va tez so‘riladi. Plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasiga 30-90 minut o‘tgach erishiladi. Organizmning deyarli barcha to‘qimalariga kiradi, yo‘ldoshga oson o‘tadi va ko‘krak suti bilan chiqariladi. Jigarda metabolizmga uchraydi, metabolitlari farmakologik faol emas, ammo to‘planganida jigarni nekrozga uchratishi mumkin. Asosan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 1,5-3 soat oralig‘ida. Jigar faoliyati buzilganida preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashadi, bu metabolitlarini organizmda to‘planishiga yordam beradi.

Diklofenak natriy – bir marta ichga qabul qilinganidan so‘ng, ichakdan tez va to‘liq so‘riladi, faol moddaning taxminan 50% jigardan birinchi o‘tishda metabolizmga uchraydi. 50 mg dozada preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 1-2 soatdan so‘ng kuzatiladi va 1,5 mkg/ml (5 mkmol/l) ni tashkil qiladi. Ovqat preparatni so‘rilishini sekinlashtiradi, ammo so‘rilayotgan faol moddaning miqdori o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi; bunda preparatning ko‘p qismi (99,4%) albuminlar bilan bog‘lanadi. Sinovial suyuqligiga bo‘g‘im bo‘shlig‘iga yaxshi kiradi, u yerda faol moddaning maksimal konsentrasiyasiga plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kech erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarimchiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Preparatning 60% metabolitlari ko‘rinishda buyraklar orqali, qolgan qismi safro orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati yaqqol buzilgan (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bemorlarda, safro bilan chiqariladigan metabolitlarining solishtirma og‘irligi oshadi, shuning uchun ularning qondagi konsentrasiyasining oshishi kuzatilmaydi.

Qo‘llanilishi

Revmatoid artrid, osteoartrit, bel og‘rig‘i va tendinit, tendosinovit, bursit, paylarni cho‘zilishi va suyaklarni chiqishi kabi, boshqa o‘tkir skelet – mushak buzilishlari; ankilozlovchi spondilit; ortopedik, stomatologik va boshqa kichik jarrohlik operasiyalaridagi og‘riq va yallig‘lanishni susaytirish; yuvenil surunkali artrit; operasiyadan keyingi og‘riq; bosh og‘rig‘i; tanadagi og‘riqlar; isitmani pasaytirishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni chaynamasdan, butunligicha, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Preparatni ovqat qabul qilinganidan keyin qabul qilish kerak.

Kattalarga 1 tabletkadan sutkada 2-3 marta buyuriladi.

12 yoshdan oshgan tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga ½ tabletkadan sutkada 3 marta buyuriladi.

Navbatdagi har bir qabullar oralig‘i kamida – 4 soat.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diskomfort hissi (epigastriya sohasida og‘riqlar va spazmlar), meteroizm, ishtahaning pasayishi. Kam hollarda: qon ketishi, perforasiya bilan asoratlangan me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, aftozli stomatit, ezofagit. Alohida hollarda nospesifik yarali kolit, Kron kasalligi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik. Kam hollarda: his qilish yoki ko‘rishni buzilishi (yoyilgan ko‘rish, diplopiya), quloqlarda shovqin, ta‘sirchanlik, tirishishlar, uyquni buzilishi, depressiya, xavotirlik hissi, ruhiy buzilishlar;

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi. Bullyoz toshmalar, ekzema, eritrodermiya, sochlarni to‘kilishi, fotosensibilizasiya bo‘lishi mumkin;

Jigar faoliyati tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi, shu jumladan gepatit (sariqlik yoki sariqliksiz);

Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda: trombositopeniya, leykopeniya, agranulositoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ko‘krak qafasi sohasida og‘riqlar, arterial gipertenziyani paydo bo‘lishining yakka hollari, yurak yetishmovchiligi aniqlangan;

Allergik va immunopatologik reaksiyalar: kam hollarda: bronxial astma xurujlari, tizimli anafilaktik (anafilaktoid) reaksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezdagi aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalariga angionevrotik shish va bronxospastik reaksiyalar («aspirin astmasi»), bronxial astma xurujlari;
• zo‘rayish bosqichidagi me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan peptik yara, Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);
• homiladorlik, laktasiya;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• qon yaratish faoliyatining buzilishi;
• ko‘ruv nervining kasalliklari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, burun poliplari, pichan isitmasi;
• buyraklar va jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari, rangli ko‘rishni buzilishi, tug‘ma glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda kaliy  miqdori oshishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganida qon ketishi rivojlanishi mumkin. Preparat litiy, digoksin va siklosporinning qondagi konsentrasiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun ular bilan birga qo‘llanganida, bu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Metotreksat bilan davolashni boshlashdan 24 soat oldin yoki davolash to‘xtatilganidan keyin preparat buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunda uning zaharli ta‘sirining rivojlanish xavfi oshadi.

Jigar mikrosomal fermentlarini induksiya qiluvchi dorilar (barbituratlar va ayrim tutqanoqqa qarshi vositalar, shu jumladan, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzonal), spirt saqlovchi dori vositalari, rifampisin bilan birga qabul qilinganida preparatning gepatotoksik ta‘siri kuchayadi. Fenotiazinlar bilan birga qo‘llanganida haddan ziyod gipotermiya, azidotimidin bilan – neytropeniya rivojlanishi mumkin. Preparat xloramfenikolning zaharliligini oshiradi, bilvosita antikoagulyantlar, difenin, peroral gipoglikemik preparatlarning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin, «halqali» va tiazidli diuretiklarning diuretik va natriyuretik ta‘sirini susaytiradi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shuningdek glyukokortikoidlar bilan birga qo‘llanganida nojo‘ya ta‘sirlari tezlashadi va kuchayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga, shuningdek jigar, buyraklar, qon hosil qilish a‘zolari faoliyatining yaqqol buzilishlari bo‘lgan pasientlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Yuqori dozalarda preparat trombositlar agregasiyasini susaytirishi mumkin, shuning uchun gemostazining buzilishi bo‘lgan pasientlarni sinchiklab kuzatish kerak. Preparatni keksalarda, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertoniyasi, porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bevosita jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan keyin ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparat bilan davolash davrida jigar, buyrak faoliyatini va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida preparat gepatotoksik ta‘sirini kuchayishi mumkinligi tufayli, alkogolni iste‘mol qilish mumkin emas.

Avtotransportni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.

Bemorlar preparatni qabul qilish vaqtida yuqori diqqat va tezkor ruhiy va harakat reaksiyalarini talab qiluvchi ishlarni bajarishdan (masalan, avtomobilni haydash) saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari:  Allergik reaksiyalar, bosh og‘rig‘i, psixomotor qo‘zg‘alishlar, bosh aylanishi.

Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

 10 tabletkadan alyumin folga va PVX blisterda. 10 blisterdan qo‘llashbo‘yicha yo‘richnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Kattalarga 1 tabletkadan kuniga 2-3 marta buyuriladi. 

30 kg ko'p bo'lgan 12 yoshdan katta bolalarga kuniga 3 marta ½ tabletkadan buyuriladi.

Xar keyingi qabul uchun xar bir oraliq kamida 4 soatni tashkil qilishi kerak. 

- trombotsitopeniya

- anafilaktik reaktsiyalar

- yuqori sezuvchanlik teri reaktsiyalari, shu jumladan terida toshma, angionevrotik shish, Stivens-Djonson sindromi.  

- atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQV yuqori sezuvchanligi bo'lgan patsientlardagi bronxospazm 

- jigar funktsiyasini buzilishlari

Tez-tezligi noma'lum

- nervozlik

- bosh aylanishi

Kofeinsaqlovchi maxsulotlar bilan preparatni bir vaqtda qo'llash (masalan, kofe, choy, kofeinsaqlovchi ichimliklar) uyquni buzilishi, bezovtalik, qo'zg'aluvchanlik, bosh og'rig'i, me'da-ichak buzilishlari va yurak urishini tezlashishiga olib kelishi mumkin. 

Yuqorida sanab o'tilgan reaktsiyalar paydo bo'lganda, shuningdek og'iz bo'shlig'ida yaralarni kepaklanishi, nafasni qiyinlashishi, gematoma, qon ketishlar yoki preparatga biron-bir noxush reaktsiyalar paydo bo'lganda preparatni qo'llashni bekor qilish va zudlik bilan shifokorga murojaat qilish kerak. 

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:500 mg paratsetamol (kukunsimon), 65 mg suvsiz kofein;

yordamchi moddalar: povidon K90, makkajuxori kraxmali, natriy glikolyat kraxmali (A-tipdagi), benzoy kislotasi, natriy benzoati, tozalangan tal'k, tozalangan suv

Сhiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin fol'ga va PVX blisterda.

10 blisterlardan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan karton qutida. 

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. 

Yaroqlilik muddati

3 goda

Yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.