BOLNOL AS tabletkalari N100

Atseklofenak - bu ko'p omilli ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan, yangi nosteroid yallig'lanishga qarshi vositadir. Prostaglandinlar sintezini bostiradi va shu yo'l bilan yallig'lanish, og'riq va isitma patogeneziga ta'sir qiladi.

Revmatik kasalliklarda atseklofenak og'riq yaqqolliligini, tonggi tanglikni, bo'g'imlar shishini ahamiyatli kamaytirish qobiliyatiga ega, bu pasientning funktsional holatini yaxshilanishiga olib keladi.

Paratsetamol – og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Og'riqni qoldiruvchi ta'sir mexanizmi prostaglandinlar sintezini ingibirsiya qilishi bilan bog'liq. Paratsetamolning isitmani tushiruvchi ta'siri, termoregulyasiyaning gipotalamusdagi markazlariga to'g'ridan-to'g'ri ta'siri bilan bog'liq, buning natijasida tomirlarning kengayishi va kuchli terlash tufayli, tanadan issiqlikni ajralib chiqishi kuchayadi.

faol moddalar: paratsetamol - 500 mg, atseklofenak - 100 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, propilenglikol, natriy kroskarmelloza, povidon, jelatinlangan kraxmal, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati, oq buyovchi: CS-SP-3180, tozalangan suv.

Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng atseklofenak tez so'riladi, uning Biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil qiladi. Plazmadagi cho'qqi kontsentrasiyasiga qo'llanganidan keyin taxminan 1-3 soatdan so'ng erishiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganida T_max sekinlashadi, ayni vaqtda so'rilish darajasi o'zgarmaydi.

Atseklofenak amalda proteinlar bilan to'liq (>99%) bog'lanadi. Atseklofenak sinovial suyuqlikka o'tadi, u erda plazmadagi kontsentrasiyasining taxminan 60% ga etadi.

Yarim chiqarilish davri T_1/2  taxminan 4 soat. Qabul qilingan dozaning 70-80% siydik bilan asosan bog'langan gidroksimetabolitlari ko'rinishida chiqariladi, taxminan 20% axlat bilan chiqariladi. Bir martalik peroral dozaning faqat 1% o'zgarmagan holda chiqariladi. Atseklofenak, ehtimol, CYP2C9 yordamida metabolizmga uchrab, asosiy metaboliti - 4-gidroksiatseklofenak hosil bo'ladi. Atseklofenakning sekin chiqarilishi jigar faoliyati yomonlashgan pasientlarda atseklofenakning bir martalik dozasidan so'ng aniqlangan. Kuniga bir marta 100 mg qo'llab, ko'p martalik dozani o'rganishi bo'yicha tadqiqotda, engil va o'rtacha jigar tsirrozi bo'lgan shaxslar va jigar faoliyati normal bo'lgan shaxslar orasida farmakokinetik parametrlarida farq bo'lmagan. Engil va o'rtacha buyrak faoliyati buzilishlari bo'lgan pasientlarda bir martalik dozadan so'ng farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farqlar aniqlangan.

Paratsetamol

Paratsetamol ichga qabul qilinganida yaxshi va tez so'riladi. Plazmadagi cho'qqi kontsentrasiyasiga 10-60 minut o'tgach erishiladi. Organizmning deyarli barcha to'qimalariga kiradi, yo'ldoshga oson o'tadi va ko'krak suti bilan chiqariladi. Jigarda metabolizmga uchraydi, metabolitlari farmakologik faol emas, ammo to'planganida jigarni nekroziga olib kelishi mumkin. Qabul qilingan dozaning 85% asosan metabolitlari ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 1,25-3 soat oralig'ida. Jigar faoliyati buzilganida preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashadi, bu metabolitlarini organizmda to'planishiga yordam beradi. 

Atseklofenak yaxshi o'zlashtiriladi, asosan me'da-ichak yo'llari tizimi tomonidan kuzatiladigan ko'pchilik noxush holatlar qaytuvchi va ahamiyatsizdir.

Ko'pchilik tarqalgan holatlar dispepsiya va qorinda og'riqni o'z ichiga oladi (>5% hollar). Atseklofenakni qabul qilganda shuningdek bosh aylanishi, qichishish, toshma va dermatitlar yuz berishi mumkin, lekin bu holatlar kam kuzatilgan (<5%).

Shuningdek, atseklofenakni qabul qilganda ko'ngil aynishi, diareya, meteorizm, gastrit, qabziyat, qusish rivojlanishi mumkin. Boshqa NYAQV kabi, atseklofenak ham jigar fermentlarining aylanayotgan qondagi darajasini oshirishi mumkin.

Paratsetamol

Paratsetamol terapevtik dozalarda nisbatan zararsiz hisoblanadi.

Me'da-ichak yo'llari tomonidan: ko'ngil aynishi, epigastral sohada og'riq. Paratsetamolning katta dozalarida uzoq muddat qo'llanganda preparat gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: yuqori qo'zg'aluvchanlik yoki uyquchanlik.

Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichish, eshakemi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: alohida hollarda: gemolitik anemiya, neytropeniya, leykopeniya, pantsitopeniya, trombositopeniya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ko'krak qafasi sohasida og'riqlar, arterial gipertenziyaning paydo bo'lishini yakka hollari, yurak etishmovchiligi aniqlangan;

Allergik va immunopatologik reaktsiyalar: angionevrotik shish.

Suyuqlikni tutilishiga moyilligi bo'lgan boshqa holatlardagi pasientlar kabi, buyraklar, jigar yoki yurak faoliyatini engil va o'rtacha buzilishlari bo'lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Shuningdek, umuman olganda nojo'ya reaktsiyalarga ko'proq moyilligi bo'lgan pasientlarda ham ehtiyotkorlik kerak. Asoratlar, masalan, me'da-ichakdan qon ketishi va/yoki perforasiya, ko'picha o'ta jiddiy oqibatlar, davolashning xohlagan vaqtida, anamnezida ogohlantiruvchi simptomlarsiz kuzatilishi mumkin. Keksa pasientlarda jigar, yurak-tomir yoki buyraklar faoliyatining yomonlashishdan aziyat chekish ehtimoli ko'proq bo'lishi mumkin. NYAQV bilan uzoq muddat davolanayotgan barcha pasientlar ogohlantirish sifatida tekshiruvdan o'tishlari kerak (masalan, jigar, buyraklar faoliyati yoki kon tahlili).

Surunkali og'ir alkogoliklarda paratsetamolni haddan tashqari qo'llash sababli, jigarga toksik shikastlanishlarning yuqori xavfi, garchi bunday holatlar kam kuzatilsada, bo'lishi mumkin. Alkogolni katta miqdorda muntazam qabul qiladigan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bunday pasientlar bolnol-asning tavsiya qilingan maksimal dozasini oshirmasliklari kerak.

Buyraklar faoliyatini engil buzilishlari bo'lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

- anamnezida anafilaktik reaktsiyalar yoki peptik yaralar;

- ta'siri o'xshash dorilar (masalan, aspirin yoki boshqa NYAQV) dori vositalari astma xurujlari, bronxospazm, o'tkir rinit yoki isitma chaqirgan pasientlar yoki bu dorilarga o'ta yuqori sezuvchanligi bo'lgan pasientlar.

-me'da-ichakdan qon ketishlari;

- o'tkir yurak etishmovchiligi yoki jigar yoki buyraklar faoliyatini o'tkir buzilishlari;

-  homiladorlik va laktasiya davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.

Atseklofenak plazmada litiy, digoksin va metotreksanning kontsentrasiyasini oshirishi, antikoagulyantlarning faolligini oshirishi, diuretiklarning faolligini ingibirsiya qilishi, tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi va xinolon antibiotiklari bilan bir vaqtda buyurilganida tutqanoqni tezlashtirishi mumkin.

Kaliyni tejovchi diuretiklar bilan birga qo'llanganida, zardobda kaliy miqdorini tekshirish kerak.

Bundan tashqari, atseklofenak va antidiabetik dori vositalarni birga qo'llash sababli, garchi kam kuzatilsada, gipo - yoki giperkaliemiya bo'lishi mumkin.

Atseklofenakni boshqa NYAQV yoki kortikosteroidlar bilan birga qo'llash nojo'ya samaralarni tez-tezligi oshishi bilan kechishi mumkin.

Paratsetamol

Paratsetamolning potentsial gepatotoksikligi barbituratlar, karbamazepin, gidantoinlar, izoniazid, rifampin va sulfinpirazonni katta dozalarda uzoq vaqt qo'llanganda kuchayishi mumkin.

Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda shifokor maslaxati zarur.

Yaroqlilik muddati-3 yil. Preparatning yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin.

Ovqatni qabul qilishdan qat'iy nazar qo'llansin.

Jigar faoliyatini buzilishi bo'lgan pasientlarda boshlang'ich dozasi kuniga 1 tabletka.

Davolash davomiyligini shifokor shaxsiy ravishda belgilaydi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BOLNOL

BOLNOL

Preparatning savdo nomi: Bolnol

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): parasetamol. diklofenak natriy

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: parasetamol – 500 mg, diklofenak natriy – 50 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, povidon K-30, ikki asosli kalsiy fosfati, gliserol, magniy stearati, tozalangan talk, natriy kraxmal glikolyati, tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, kapsula shaklidagi bir tomonida o‘yiqchasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

ATX kodi: M01AB55

Farmakologik xususiyatlari

Bolnol – bu og‘riqni qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi majmuaviy preparatdir.

Parasetamol og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir mexanizmi, asosan gipotalamusdagi termoregulyasiya markazida prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq. Parasetamolning isitmani tushiruvchi ta‘siri, termoregulyasiyaning gipotalamik markazlariga bevosita ta‘siri bilan bog‘liq, buning natijasida qon tomirlarini kengayishi va kuchli terlash tufayli, tanadan issiqlikni ajralib chiqishi kuchayadi.

Diklofenak natriy nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositadir. Ta‘sir mexanizmi siklooksigenazani nospesifik susaytirilishi, prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi, shuningdek leykositlarda erkin araxidonlar konsentrasiyasini pasaytirishi bilan bog‘liq. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, trombositlarning agregasiyasiga to‘sqinlik qiladi. Uzoq muddat qo‘llanganida desensibilizasiya qiluvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Parasetamol ichga qabul qilinganida yaxshi va tez so‘riladi. Plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasiga 30-90 minut o‘tgach erishiladi. Organizmning deyarli barcha to‘qimalariga kiradi, yo‘ldoshga oson o‘tadi va ko‘krak suti bilan chiqariladi. Jigarda metabolizmga uchraydi, metabolitlari farmakologik faol emas, ammo to‘planganida jigarni nekrozga uchratishi mumkin. Asosan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 1,5-3 soat oralig‘ida. Jigar faoliyati buzilganida preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashadi, bu metabolitlarini organizmda to‘planishiga yordam beradi.

Diklofenak natriy – bir marta ichga qabul qilinganidan so‘ng, ichakdan tez va to‘liq so‘riladi, faol moddaning taxminan 50% jigardan birinchi o‘tishda metabolizmga uchraydi. 50 mg dozada preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 1-2 soatdan so‘ng kuzatiladi va 1,5 mkg/ml (5 mkmol/l) ni tashkil qiladi. Ovqat preparatni so‘rilishini sekinlashtiradi, ammo so‘rilayotgan faol moddaning miqdori o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi; bunda preparatning ko‘p qismi (99,4%) albuminlar bilan bog‘lanadi. Sinovial suyuqligiga bo‘g‘im bo‘shlig‘iga yaxshi kiradi, u yerda faol moddaning maksimal konsentrasiyasiga plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kech erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarimchiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Preparatning 60% metabolitlari ko‘rinishda buyraklar orqali, qolgan qismi safro orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati yaqqol buzilgan (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bemorlarda, safro bilan chiqariladigan metabolitlarining solishtirma og‘irligi oshadi, shuning uchun ularning qondagi konsentrasiyasining oshishi kuzatilmaydi.

Qo‘llanilishi

Revmatoid artrid, osteoartrit, bel og‘rig‘i va tendinit, tendosinovit, bursit, paylarni cho‘zilishi va suyaklarni chiqishi kabi, boshqa o‘tkir skelet – mushak buzilishlari; ankilozlovchi spondilit; ortopedik, stomatologik va boshqa kichik jarrohlik operasiyalaridagi og‘riq va yallig‘lanishni susaytirish; yuvenil surunkali artrit; operasiyadan keyingi og‘riq; bosh og‘rig‘i; tanadagi og‘riqlar; isitmani pasaytirishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni chaynamasdan, butunligicha, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Preparatni ovqat qabul qilinganidan keyin qabul qilish kerak.

Kattalarga 1 tabletkadan sutkada 2-3 marta buyuriladi.

12 yoshdan oshgan tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga ½ tabletkadan sutkada 3 marta buyuriladi.

Navbatdagi har bir qabullar oralig‘i kamida – 4 soat.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diskomfort hissi (epigastriya sohasida og‘riqlar va spazmlar), meteroizm, ishtahaning pasayishi. Kam hollarda: qon ketishi, perforasiya bilan asoratlangan me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, aftozli stomatit, ezofagit. Alohida hollarda nospesifik yarali kolit, Kron kasalligi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik. Kam hollarda: his qilish yoki ko‘rishni buzilishi (yoyilgan ko‘rish, diplopiya), quloqlarda shovqin, ta‘sirchanlik, tirishishlar, uyquni buzilishi, depressiya, xavotirlik hissi, ruhiy buzilishlar;

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi. Bullyoz toshmalar, ekzema, eritrodermiya, sochlarni to‘kilishi, fotosensibilizasiya bo‘lishi mumkin;

Jigar faoliyati tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi, shu jumladan gepatit (sariqlik yoki sariqliksiz);

Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda: trombositopeniya, leykopeniya, agranulositoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ko‘krak qafasi sohasida og‘riqlar, arterial gipertenziyani paydo bo‘lishining yakka hollari, yurak yetishmovchiligi aniqlangan;

Allergik va immunopatologik reaksiyalar: kam hollarda: bronxial astma xurujlari, tizimli anafilaktik (anafilaktoid) reaksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezdagi aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalariga angionevrotik shish va bronxospastik reaksiyalar («aspirin astmasi»), bronxial astma xurujlari;
• zo‘rayish bosqichidagi me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan peptik yara, Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);
• homiladorlik, laktasiya;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• qon yaratish faoliyatining buzilishi;
• ko‘ruv nervining kasalliklari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, burun poliplari, pichan isitmasi;
• buyraklar va jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari, rangli ko‘rishni buzilishi, tug‘ma glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qonda kaliy  miqdori oshishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganida qon ketishi rivojlanishi mumkin. Preparat litiy, digoksin va siklosporinning qondagi konsentrasiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun ular bilan birga qo‘llanganida, bu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Metotreksat bilan davolashni boshlashdan 24 soat oldin yoki davolash to‘xtatilganidan keyin preparat buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunda uning zaharli ta‘sirining rivojlanish xavfi oshadi.

Jigar mikrosomal fermentlarini induksiya qiluvchi dorilar (barbituratlar va ayrim tutqanoqqa qarshi vositalar, shu jumladan, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzonal), spirt saqlovchi dori vositalari, rifampisin bilan birga qabul qilinganida preparatning gepatotoksik ta‘siri kuchayadi. Fenotiazinlar bilan birga qo‘llanganida haddan ziyod gipotermiya, azidotimidin bilan – neytropeniya rivojlanishi mumkin. Preparat xloramfenikolning zaharliligini oshiradi, bilvosita antikoagulyantlar, difenin, peroral gipoglikemik preparatlarning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin, «halqali» va tiazidli diuretiklarning diuretik va natriyuretik ta‘sirini susaytiradi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shuningdek glyukokortikoidlar bilan birga qo‘llanganida nojo‘ya ta‘sirlari tezlashadi va kuchayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga, shuningdek jigar, buyraklar, qon hosil qilish a‘zolari faoliyatining yaqqol buzilishlari bo‘lgan pasientlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Yuqori dozalarda preparat trombositlar agregasiyasini susaytirishi mumkin, shuning uchun gemostazining buzilishi bo‘lgan pasientlarni sinchiklab kuzatish kerak. Preparatni keksalarda, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertoniyasi, porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bevosita jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan keyin ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparat bilan davolash davrida jigar, buyrak faoliyatini va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida preparat gepatotoksik ta‘sirini kuchayishi mumkinligi tufayli, alkogolni iste‘mol qilish mumkin emas.

Avtotransportni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.

Bemorlar preparatni qabul qilish vaqtida yuqori diqqat va tezkor ruhiy va harakat reaksiyalarini talab qiluvchi ishlarni bajarishdan (masalan, avtomobilni haydash) saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari:  Allergik reaksiyalar, bosh og‘rig‘i, psixomotor qo‘zg‘alishlar, bosh aylanishi.

Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

 10 tabletkadan alyumin folga va PVX blisterda. 10 blisterdan qo‘llashbo‘yicha yo‘richnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.