Bolifin

Препаратнинг компонентларига (шу жумладан, бошқа НЯҚВ) шахсий юқори сезувчанлик, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиш босқичи, бронхиал астма, бурун ва буруннинг ёндош бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ (шу жумладан анамнездаги) ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган қўшилиши, оғир буйрак етишмовчилиги (КК 30 мл/мин дан кам), кўрув нервини шикастланиши, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназнинг генетик бўлмаслиги, қон тизимининг касалликлари, аортакоронар шунтлаш ўтказилгандан кейинги давр, буйракларнинг авж олиб борувчи касалликлари, оғир жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касалликлари, тасдиқланган гиперкалемия, меъда-ичакдан фаол қон кетиши, ичакнинг яллиғланиш касалликлари, болалар (3 ёшгача) да қуллаш мумкин эмас.

Мажмуавий препарат, таъсири унинг таркибига кирувчи компонентлар билан боғлиқ.

Ибупрофен – ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚВ), оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши, иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Циклоксигеназа 1 ва 2 (ЦОГ) ни сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, ҳам яллиғланиш ўчоғида, ҳам соғлом тўқималарда, простагландинларнинг миқдорини камайтиради (оғриқ, яллиғланиш ва гипертермик реакциялар медиаторлари) миқдорини камайтиради, яллиғланишни экссудатив ва пролифератив босқичларини сусайтиради.

Парацетамол – ЦОГ ни, асосан марказий нерв тизимида танламай блоклайди, сув-туз алмашинувига ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига кучсиз таъсир қилади. Оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Яллиғланган тўқималарда пероксидазалар парацетамолнинг ЦОГ 1 ва ЦОГ 2 га таъсирини нейтраллаштиради, бу яллиғланишга қарши самарасининг пастлиги билан тушунтирилади.

Мажмуанинг самарадорлиги алохида компонентларига нисбатан юқори.

Ибупрофен

Сўрилиши – юқори, меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Ичга қабул қилинганидан сўнг максимал концентрацияга эришиш вақти (Тc_max) – тахминан 1-2 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90% дан кўпроқ. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 2 соат. Бўғимларнинг бўшлиғига секин ўтади, синовиал суюқликда тўпланиб, плазмадагига нисбатан юқорирроқ концентрацияларни ҳосил қилади. Сўрилганидан сўнг фармакологик нофаол R-шаклининг тахминан 60% фаол S-шаклига аста-секин айланади. Метаболизмга учрайди. 90% дан кўпроғи буйраклар орқали (ўзгармаган ҳолда кўпи билан 1%) ва камроқ даражада метаболитлари ва уларнинг конюгатлари ҳолида ўт-сафро билан чиқарилади.

Парацетамол

Сўрилиши – юқори, плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% дан камроқ ва доза ошириб юборилганида аҳамиятсиз ошади. Сульфат ва глюкуронид метаболитлари плазма оқсиллари билан хатто нисбатан юқори концентрацияларда ҳам боғланмайди. С_max қиймати 5-20 мкг/мл, Т_mах – 0,5-2 соат. Организмнинг суюқ муҳитларида етарли даражада бир хил тақсимланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.

Парацетамолнинг тахминан 90-95% жигарда глюкурон кислотаси (60%), таурин (35%) ва цистеин (3%) билан нофаол конъюгатлар, шунингдек катта бўлмаган миқдорда гидроксилланган ва ацетил гуруҳини ажралиши метаболитларини ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди.

Препаратнинг катта бўлмаган қисми микросомал ферментлар таъсирида глутатионнинг сульфгидрил гуруҳлари билан боғланадиган юқори фаол N-ацетил-n-бензохинолин ҳосил қилиб гидроксил гуруҳини қўшилиши. Жигарда глутатионнинг захираси тугаганида (дозаси ошириб юборилганида) гепатоцитларни ферментлар тизими блокланиб, некроз ривожланишига олиб келиши мумкин.

Препарат ичга қабул қилинади. Қабул қилишдан олдин Болифин Юниор таблеткасини 5 мл (1 чой қошиқ) сувда эритиш керак. Препаратни суткалик дозаси 2-3 марта қабул қилишга бўлинади. Препаратни қабул қилишлар орасидаги минимал вақт оралиғи – 4 соат.

3 ёшдан катта болалар.

Бир марталик доза – 1 таблетка.

Суткалик доза боланинг ёши ва вазнига боғлиқ:

-       3-6 ёш (13-20 кг) суткада 3 таблетка;

-       6-12 ёш (20-40 кг) суткада 6 таблеткагача.

Буйраклар ва жигар функцияси бузилишларида препаратни қабул қилиш орасидаги танаффус 8 соатдан ҳам камро бўлмаслиги керак.

Шифокорнинг назоратисиз препаратни оғриқ қолдирувчи восита сифатида 5 кундан ортиқ ва иситмани туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ қабул қилиш мумкин эмас.

Симптомлари: меъда-ичак бузилишлари (абдоминал оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, эпигастрал сохада оғриқ), протромбин вақтини ошиши, 12-48 соатдан кейин қон кетиши, тормозланиш, уйқучанлик, депрессия, бош оғриғи, қулоқларни шанғиллаши, онгни бузилиши, юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, гепато- ва нефротоксикликни намоён бўлиши, тиришишлар, гепатонекроз ривожланиши мумкин.

Даволаш: биринчи 4 соат давомида меъдани ювиш; ишқорий ичимликлар ичиш, жадаллаштирилган диурез; фаоллаштирилган кўмирни ичга қабул қилиш, доза ошириб юборилганидан сўнг 8-9 соатдан кейин глутатион метионин синтезининг ўтмишдошларини ва SH-гуруҳи донаторларини юбориш ва 12 соатдан кейин N-ацетилцистеинни ичга қабул қилиш ёки вена ичига юбориш, антацид препаратлар; гемодиализ; симптоматик даволаш.

Қўшимча даволаш чораларини (кейинчалик местионинни юбориш, вена ичига N-ацетилцистеинни юбориш) ўтказиш зарурати қондаги парацетамолнинг концентрацияси, шунингдек препарат қабул қилинганидан кейин ўтгач вақтга қараб аниқланади.

Препаратни иситма туширувчи восита сифатида қўллашнинг мақсадга мувофиқлиги, иситмалаш синдромининг яққоллиги, характери ва кечишига қараб, ҳар бир ҳолатда ҳал қилинади.

Ибупрофен инфекцион касалликларнинг объектив белгиларини яшириш мумкин, шунинг учун инфекцион касалликлари бўлган пациентларга ибупрофенни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

МИЙ томонидан нохуш кўринишларни ривожланиши хавфини камайтириш учун мумкин бўлган энг кам даволаш курсларда минимал самарали дозани қўллаш керак.

Билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини назорат қилиш керак.

Болифин Юниор препаратини бошқа НЯҚП билан бирга қабул қилишдан сақланиш керак.

Препаратни узоқ муддат (5 кундан ортиқ) қабул қилганда периферик қон ва жигарнинг функционал холатини назорат қилиш керак.

Препарат қон зардобида глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдори, 17-кетостероидларни аниқлашда ўтказиладиган лаборатория текширишларининг натижаларини ўзгартириши мумкин (текширишдан 48 соат олдин препарат қабул қилишни бекор қилиш керак).

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш даври) Болифин Юниор препаратини қўллашнинг зарурати бўлганида, она учун даволашдан кутилган фойда ва ҳомила ёки бола учун потенциал хавфни синчиклаб солиштириш керак.

Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллашнинг зарурати бўлганида Болифин Юниор препаратини узоқ вақт қабул қилиш мумкин эмас.

Лактация даврида Болифин Юниор препаратини қисқа муддат қўлашнинг зарурати бўлганида одатда эмизишни тўхтатиш талаб қилинмайди.

Экспериментал тадқиқотларда Болифин Юниор препаратининг компонентларини эмбриотоксик, тератоген ва мутаген таъсири аниқланмаган.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш вақтида пациент диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиши керак.

Болифин Юниор препарати дори воситалари билан бир вақтда қўлланганида ўзаро таъсирнинг турли самаралари ривожланиши мумкин.

Парацетамол билан узоқ вақт бирга қўллаш нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.

Этанол, глюкокортикостероидлар, кортикотропин билан бирга қўллаш МИЙ эрозив ярали шикастланиши хавфини оширади.

Ибупрофен бевосита (гепарин) ва билвосита (кумарин ва индандион ҳосилалари) антикоагулянтлар, тромболитик агентлар (алтеплаза, анистреплаза, стероптокиназа, урокиназа), антиагрегантлар, колхициннинг таъсирини кучайтиради – геморрагик асоратларнинг ривожланишини хавфи ошади.

Инсулин ва перорал гипогликемик дори воситаларнинг гипогликемик таъсирини кучайтиради.

Гипотензив дори воситалари ва диуретикларнинг самарасини сусайтиради (буйрак простагландинларининг синтезини ингибициялашиши).

Қонда дигоксин, литий препаратлари ва метотрексатнинг концентрациясини оширади.

Кофеин ибупрофеннинг оғриқни қолдирувчи таъсирини кучайтиради.

Циклоспроин ва олтин препаратлари нефротоксикликни оширадилар.

Цефомандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси, пликамицин гипопротромбинемиянинг ривожланиши тез-тезлигини оширадилар.

Антацидлар ва колестирамин препаратнинг сўрилишини пасайтиради.

Миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксиклигининг намоён бўлишига ёрдам беради.

Рецепт бўйича.

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:

ибупрофен           100 мг

парацетамол        125 мг

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, лактоза, натрий крахмал гликоляти (А типи), Понсо 4R бўёвчиси, глицерин, сувсиз кремний коллоиди, апельсин ароматизатори, ананас ароматизатори, ялпиз мойи, аспартам, магний стеарати, тозаланган тальк.

Таблеткалар №2 (1х2), №10, №10 (1х10), №20 (2х10), №50 (5х10), №100 (10х10) (контур уяли ўрамларда).

Препарат терапевтик дозаларда одатда яхши ўзлаштирилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – диспептик ҳолатлар, юқори дозаларни узоқ муддат қўлланганида гепатотоксик таъсири.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмаси, қичишиш, эшакеми.

Ножўя самаралари пайдо бўлганида препарат қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.

-       Иситмалаш синдроми.

-       Турли этиологияли енгил ёки ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми: тиш оғриғи, пайларни чўзилишидаги, чиқиши, суякларни синишидаги оғриқ.

-       Синусит, тонзиллит, юқори нафас йўлларининг ўткир инфекцион – яллиғланиш касалликларидаги (фарингит, трахеит, ларингит) оғриқ ва иситмалаш синдромини даволаш учун ёрдамчи дори воситаси сифатида қўлланади.

Пушти рангли, бир томонида бўлиш учун чизиғи бўлган, ва бошқа томони силлиқ юзали думалоқ таблеткалар.

Сурункали юрак етишмовчилиги, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/ гиперлипидемия, қандли диабет, периферик артериялар касалликлари, чекиш, КК минутига 60 мл дан кам, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишлари, Helicobacter pylori инфекциясини мавжудлиги, НЯҚП ларни узоқ муддат қўллаш, алкоголизм, оғир соматик касалликлар, перорал глюкокортикостероидлар (шу жумладан, преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан, ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторларини (шу жумладан, циталопрам, флуоксетин, параксетин, сертралин) бир вақтда ўзида қабул қилиш.