NIMESULID 0,1 tabletkalari N10

So'rilishi

Ichga qabul qilinganda absorbsiya - yuqori. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligini pasaytiradi, uning darajasiga ta'sir qilmaydi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,5-2,5 soat.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% ni, eritrotsitlar bilan - 2% ni, lipoproteinlar bilan - 1% ni, kislotali alfa1-glikoproteidlar bilan - 1% ni tashkil qiladi.

Preparat dozasining o'zgarishi uning qon oqsillari bilan bog'lanish darajasiga ta'sir qilmaydi. Nimesulidning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) - 3,5-6,5 mg/l. Taqsimlanish hajmi - 0,19-0,35 l/kg. Ayollar jinsiy organlari to'qimalariga kirib boradi, u yerda bir marta qabul qilingandan so'ng uning konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 40% ini tashkil qiladi. Yallig'lanish o'chog'ining kislotali muhitiga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi kirib boradi. Gistoematik to'siqlar orqali oson o'tadi.

Metabolizmi

Jigarda to'qima monooksigenazalari tomonidan metabolizmga uchraydi.

Asosiy metabolit - 4-gidroksinimesulid (25%) o'xshash farmakologik faollikka ega, ammo, molekulalar o'lchamining kichrayishi tufayli, SOG-2 ning gidrofob kanali bo'ylab metil guruhining faol bog'lanish markaziga diffuziyalanishga qodir.

Chiqarilishi

Nimesulidning yarim chiqarilish davri (Т1/2) 1,56-4,95 soatni, 4-gidroksinimesulidniki - 2,89-4,78 soatni tashkil qiladi. 4-gidroksinimesulid buyraklar orqali (65%) va safro bilan (35%) chiqariladi, enterogepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 1,8 - 4,8 l/soat yoki 30-80 ml/daq), shuningdek bolalar va keksa yoshdagi shaxslarda nimesulidning farmakokinetik profili sezilarli darajada o'zgarmaydi.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Nojo‘ya ta’sirlar tezligi uchrash tezligiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez - (≥ 1/100 dan
Allergik reaksiyalar: kam hollarda - o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari; juda kam hollarda - anafilaktoid reaksiyalar.

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh aylanishi; kam hollarda - qo‘rquv hissi, asabiylik, "dahshatli" tush ko‘rishlar; juda kam hollarda - bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, entsefalopatiya (Reye sindromi).

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas - qichishish, toshma, terlashning kuchayishi; kam hollarda - eritema, dermatit; juda kam hollarda - eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stiven-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez emas - shishlar; kam hollarda - dizuriya, gematuriya, siydik tutilishi, giperkaliemiya; juda kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; tez-tez emas - qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kam hollarda - qorinda og‘riq, stomatit, qora axlat, me’da-ichakdan qon ketishi, 12 barmoqli ichak va/yoki me’da yarasi va/yoki perforatsiyasi.

Jigar va o‘t chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - "jigar" transaminazalarining oshishi; juda kam hollarda - gepatit, yashin tezligidagi gepatit, sariqlik, xolestaz.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: kam hollarda - anemiya, eozinofiliya; juda kam hollarda - trombotsitopeniya, pantsitopeniya, purpura, qon ketish vaqtining uzayishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - hansirash; juda kam hollarda - bronxial astma zo‘rayishi, bronxospazm.

Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda - ko‘rish noaniqligi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas - arterial bosimning oshishi; kam hollarda - taxikardiya, yurak urishini his qilish, gemorragiyalar, "qizib ketish", yurak urishini his qilish.

Boshqalar: kam hollarda - umumiy holsizlik; juda kam hollarda - gipotermiya, asteniya, giperkaliemiya.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya effektlar kuchaysa, yoki siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa har qanday nojo‘ya effektlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Nimesulid qisman buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlar uchun kreatinin klirensi ko'rsatkichlariga qarab preparat dozasini kamaytirish kerak. Kreatinin klirensi pasayganda davolashni to'xtatish kerak.

Boshqa NYQP qabul qilayotgan bemorlarda ko'rish buzilishi haqidagi xabarlarni hisobga olib, davolash darhol to'xtatilishi kerak. Agar har qanday ko'rish buzilishi namoyon bo'lsa, bemor shifokor-okulist ko'rigiga yuborilishi kerak.

Preparat to'qimalarda suyuqlik tutilishini chaqirish qobiliyatiga ega ekanligi sababli, yuqori arterial qon bosimi va yurak faoliyati buzilishlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.

Agar bemorlar nimesulid bilan bir qatorda oshqozon-ichak trakti uchun ultserogen ta'sir xos bo'lgan preparatlarni qabul qilsalar, ular muntazam shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Preparatni boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan selektiv tsog-2 ingibitorlari) va narkotik bo'lmagan analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llamaslik kerak.

Oshqozon-ichak trakti kasalliklarini davolashdan o'tayotgan va buning bilan birga nimesulid qabul qilayotgan bemorlar muntazam shifokor nazoratidan o'tishlari kerak.

NYQP qo'llanilganda oshqozon yoki ichak devorlaridan qon ketish, yaralanish va perforatsiya holatlari rivojlanishi mumkin. Ularning rivojlanish xavfi NYQP yuqori dozalari tayinlanganda, shuningdek anamnezida oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlar hamda keksa shaxslar qabul qilganda yuqori bo'ladi. Ushbu hollarda terapiya o'tkazish zarurati bo'lganda mizoprostol yoki proton pompasi ingibitorlarini birga qo'llash zarurati masalasini ko'rib chiqish kerak.

Preparatni ikki hafta qabul qilgandan so'ng jigar funktsiyalarining biokimyoviy ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Jigar shikastlanishi belgilari (teri qichishishi, teri qoplamalari sarg'ayishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq, siydikning to'q rangga kirishi, "jigar" transaminazalari darajasining oshishi) paydo bo'lganda preparat qabul qilishni to'xtatish va davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak.

Bemorlar har qanday g'ayrioddiy abdominal simptomlar haqida shifokorga xabar berishlari kerakligi to'g'risida ogohlantirilgan bo'lishlari kerak.

Preparat trombotsitlar xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin, biroq yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini o'rnini bosmaydi.

Gemorragik diatezi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki u trombotsitlar agregatsiyasini pasaytirishi mumkin.

Preparatni qo'llash ayollar fertilligiga salbiy ta'sir qilishi mumkin va homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Noxush ko'rinishlar yuzaga kelishi xavfini preparatning eng kichik samarali dozasini maksimal qisqa davr davomida qo'llash hisobiga kamaytirish mumkin.

Toshmaning birinchi belgilari, shilliq qavat shikastlanishlari yoki o'ta yuqori sezuvchanlikning boshqa ko'rinishlari paydo bo'lganda preparat bilan davolashni bekor qilish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat ko'rsatilgan qobiliyatlarga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan bosh aylanishi va boshqa nojo'ya ta'sirlarni chaqirishi mumkin.

- Nimesulid va preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik (bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo'shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYQPlarni o'zlashtira olmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

- zo'rayish bosqichidagi me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o'zgarishlari;

- o'tmishda oshqozon-ichakdan qon ketish yoki ichak devorlarining perforatsiyasi;

- ichakning yallig'lanish kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi) zo'rayish fazasida;

- serebrovaskulyar qon ketish;

anamnezda qon ketish bilan kechgan qon ivishining buzilishi;

- gemofiliya;

- jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi;

- anamnezda nimesulid preparatlarini qo'llash fonida gepatotoksik reaktsiyalar rivojlanishi haqida ma'lumotlar mavjudligi;

- gepatotoksik moddalarni yo'ldosh qo'llash;

- alkogolizm;

- giyohvandlik;

- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam);

- buyrak kasalligining zo'rayishi;

- homiladorlik;

- ko'krak suti bilan emizish davri;

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;

- qon ivishining yaqqol buzilishlari;

- tasdiqlangan giperkaliemiya;

- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davr;

- nafas olish tizimining bronxoobstruktiv kasalliklari;

- tana haroratining yuqori bo'lishi bilan kechadigan shamollash kasalliklari.

Ehtiyotkorlik bilan:

Yurak ishemik kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinf), serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalarning obliteratsiyalanuvchi kasalliklari, gemorragik diatiz, chekish, yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), tizimli qizil yuguruk va boshqa autoimmun kasalliklar.

O'tmishda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi rivojlanishi haqida ma'lumotlar, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi.



Keksa yosh, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni uzoq vaqt qo'llash, alkogolni suiiste'mol qilish, chekish, og'ir somatik kasalliklar, antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan yo'ldosh davolash.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Homiladorlikda va laktatsiya davrida qo'llash mumkin emas.

Shu bilan birga, hozirgi vaqtda nimesulidning embriotoksik va tokolitik ta'siri haqida ilmiy ma'lumotlar yo'q.

- Nimesulidni salitsilatlar yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki me'da-ichak traktida yaralar hosil bo'lishi xavfi ortadi.

- Mifepriston qabul qilingandan keyin 8-12 kun davomida nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

- Tutqanoqqa qarshi preparatlar (valproat kislotasi), zamburug'ga qarshi preparatlar (ketokonazol), silga qarshi preparatlar (izoniazid), amiodaron, metotreksat, metildopa, klavulan kislotasi bilan amoksitsillin bir vaqtda qo'llanilganda gepatotoksik ta'sir kuchayishi mumkin.

- Nimesulidni varfarin kabi antikoagulyantlar bilan birga qabul qilmaslik kerak, chunki ularning qon ivishiga qarshi ta'siri kuchayadi. Qon ketish xavfi ortishi sababli, bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi va og'ir koagulyatsiya buzilishlari bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatmalarga ega.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar gipotenziv preparatlarning ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Yengil va o'rtacha og'irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-80 ml/min) APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va siklooksigenaza tizimini bostiruvchi vositalar (NYQV, antiagregantlar) bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funksiyasining yanada yomonlashishi va o'tkir buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin, bu odatda qaytuvchan bo'ladi. Ushbu o'zaro ta'sirlar nimesulidni APF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan birgalikda qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olinishi kerak. Shuning uchun ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak, ayniqsa keksa bemorlarda. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak va bir vaqtda qo'llash boshlangandan keyin buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Nimesulid furosemidning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilarda nimesulid vaqtincha furosemid ta'siri ostida natriy chiqarilishini kamaytiradi, kamroq darajada - kaliy chiqarilishini va diuretik ta'sirning o'zini kamaytiradi. Nimesulid va furosemidni bir vaqtda qo'llash buyrak yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Nimesulid metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilinganda nojo'ya ta'sirlar ehtimolini oshirishi mumkin.

Litiy preparatlari va nimesulid birgalikda qo'llanilganda plazmada litiy darajasi oshadi.

Nimesulid siklosporinning buyraklarga nefrotoksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Preparatni glyukokortikosteroidlar, serotoninni qayta qamrab olish ingibitorlari, antitrombotsitar vositalar bilan qo'llash me'da-ichak qon ketishlari rivojlanishi xavfini oshiradi.

Nimesulid CYP2C9 izofermentini ingibitsiya qiladi, shuning uchun ushbu izoferment ishtirokida metabollanadigan preparatlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi nimesulid bilan bir vaqtda qo'llanilganda oshishi mumkin.

Nazariy jihatdan, NYQV (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning antiprostaglandin ta'siri hisobiga mifepriston va prostaglandin analoglarining samaradorligi pasayishi mumkin.

Nimesulidning glibenklamid, teofillin, digoksin, simetidin va antatsidlar (alyuminiy va magniy birikmalari kombinatsiyasi) bilan klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'sirlari aniqlanmagan.

Nimesulid metotreksat qo'llanilishidan 24 soat oldin yoki keyin buyurilganda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki bunday hollarda qon plazmasida metotreksat konsentratsiyasi va toksik ta'sirlar oshishi mumkin.