NIMESUL poroshok 100mg 100 mg/2 g N30

So'rilishi.
Ichga qabul qilinganda absorbsiya – yuqori (ovqat qabul qilish so'rilish tezligini pasaytiradi, uning darajasiga ta'sir qilmaydi). Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) - 1,5 - 2,5 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 95 %, eritrotsitlar bilan – 2 %, lipoproteinlar bilan – 1 %, kislotali alfa1-glikoproteinlar bilan – 1 %. Dozaning o'zgarishi bog'lanish darajasiga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanishi.
Maksimal kontsentratsiya – 3,5 - 6,5 mg/l. Taqsimlanish hajmi – 0,19 - 0,35 l/kg. Ayol jinsiy a'zolari to'qimalariga kiradi, u yerda bir martalik qabuldan keyin uning kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyaning taxminan 40 % ni tashkil qiladi. Yallig'lanish o'chog'ining kislotali muhitiga (40 %), sinovial suyuqlikka (43 %) yaxshi kiradi. Gistagematik to'siqlar orqali oson o'tadi.

Metabolizmi.
Jigarda to'qima monooksidazalari tomonidan metabollanadi. Asosiy metabolit – 4-gidroksinimesulid (25 %), o'xshash farmakologik faollikka ega, ammo molekulalar hajmining kichikligi tufayli siklooksigenaza-2 ning gidrofob kanali bo'ylab metil guruhining bog'lanish faol markaziga tez diffuziyalanishga qodir. 4-Gidroksinimesulid suvda eruvchan birikma bo'lib, uni chiqarish uchun glutation va II faza metabolizm kon'yugatsiya reaktsiyalari (sulfatlanish, glyukuronlanish va boshqalar) talab etilmaydi.

Chiqarilishi.
Nimesulidning yarim chiqarilish davri – 1,56 - 4,95 soat, 4-gidroksinimesulidniki – 2,89 - 4,78 soat. 4-Gidroksinimesulid buyraklar orqali (65 %) va safro bilan (35 %) chiqariladi, enterogepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQP), yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va antiagregant ta’sir ko‘rsatadi.
Boshqa NYAQP lardan farqli o‘laroq, siklooksigenaza-2 ni tanlab bostiradi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandin sintezini tormozlaydi; siklooksigenaza-1 ga kamroq ifodalangan susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi (sog‘lom to‘qimalarda prostaglandin sintezining susayishi bilan bog‘liq nojo‘ya samaralarni kamroq chaqiradi).

- nimesulidga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP, shu jumladan nimesulidni qo'llash bilan bog'liq anamnezdagi giperergik reaksiyalar (bronxospazm, rinit, eshakemi);
- bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo'shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va asetilsalitsil kislotasi hamda boshqa NYQP ni o'zlashtira olmaslikning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
- anamnezda nimesulidga gepatotoksik reaksiyalar;
- potensial gepatotoksiklikka ega boshqa dori preparatlari (masalan, boshqa NYQP) bilan bir vaqtda qo'llash;
- zo'rayish bosqichidagi ichakning surunkali yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);
- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davr;
- shamollash va o'tkir respirator-virusli infeksiyalardagi isitma sindromi;
- o'tkir jarrohlik patologiyasiga shubha;
- zo'rayish bosqichidagi me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi; me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi; anamnezdagi perforatsiyalar yoki me'da-ichakdan qon ketishlar;
- anamnezdagi serebrovaskulyar qon ketishlar yoki yuqori qonash bilan kechuvchi boshqa kasalliklar;
- qon ivishining og'ir buzilishlari;
- og'ir yurak yetishmovchiligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/daq), tasdiqlangan giperkaliemiya;
- jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- homiladorlik va emizish davri;
- alkogolizm, giyohvandlikka qaramlik;
- irsiy fruktoza o'zlashtira olmaslik, saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;
- irsiy laktoza o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza so'rilishining buzilishi, laktaza yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan:
- Arterial gipertenziya;
- qandli diabet;
- kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
- yurak ishemik kasalligi;
- serebrovaskulyar kasalliklar;
- dislipidemiya/giperlipidemiya;
- periferik arteriyalar kasalliklari;
- gemorragik diatez;
- chekish;
- kreatinin klirensi 30- 60 ml/daq;
- anamnezda me'da-ichak traktining yarali shikastlanishi;
- anamnezda Helicobacter pylori chaqirgan infeksiya;
- keksa yosh;
- uzoq muddat oldingi NYQP qo'llash;
- og'ir somatik kasalliklar.
- Quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Ichga. Paketcha tarkibi taxminan 100 ml xona haroratidagi suvda eritiladi (oq rangdagi, sarg'ish-kulrang tusli suspenziya hosil bo'ladi). Tayyorlangan eritma saqlanmaydi. Nimesulid preparati faqat 12 yoshdan oshgan bemorlarni davolash uchun qo'llaniladi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: 1 paketchadan sutkasiga ikki marta ovqatdan keyin.

Keksa yoshdagi bemorlar: keksa bemorlarni davolashda sutkalik dozani to'g'irlash zarurati shifokor tomonidan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimolidan kelib chiqqan holda belgilanadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 - 60 ml/daq) dozani to'g'irlash talab etilmaydi, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda esa (kreatinin klirensi <30 ml/daq) Nimesulid preparati qarshi ko'rsatilgan.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Nimesulid preparatini qo'llash qarshi ko'rsatilgan. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi ehtimolini kamaytirish uchun minimal samarali dozani maksimal qisqa vaqt davomida qabul qilish tavsiya etiladi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi. Davolash kursining maksimal davomiyligi – 15 kun.