НИМЕСУЛ порошок

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Состав: 1 пакетик содержит: активное вещество: нимесулид - 100 мг; вспомогательные вещества: мальтодекстрин, сахароза, безводная лимонная кислота, кетомакрогол, ароматизатор лимонный или апельсиновый. Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для приема внутрь по 2 г в пакетике из бумаги с полимерным покрытием. По 10, 20, 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона.

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Достигает максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 95%, период полувыведения (Т1/2) - 2-3 часа, а продолжительность действия - около 6-8 часов. Биотрансформируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основным метаболитом является фармакологически активный гидроксинимесулид. Выводится из организма преимущественно почками около 98% препарата в течение 24 часов. При длительном применении в организме не кумулируется.

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы метансульфонанилидов, оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект обусловлен его влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты и снижением биосинтеза простагландинов в очаге воспаления путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 препарат не нарушает синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, что снижает риск развития побочных эффектов. Кроме того, препарат угнетает перекисное окисление липидов, не влияя на гемостаз и фагоцитоз, а также уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.

Препарат обычно хорошо переносится, однако, в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться следующие расстройства:
Со стороны центрально нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения. При уменьшении дозировок и последующем более осторожном увеличении дозы эти явления спонтанно проходят.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - диспепсия, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация язвы желудка или 12 перстной кишки.
Со стороны органов дыхания: редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, гипертензия, геморрагия.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения.
Со стороны кожных покровов: гиперергические реакции (зуд, покраснение кожи, кожная сыпь), потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: редко - гепатит, желтуха, холестаз, возможно увеличение показателей печеночных ферментов.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, пан цитопения, пурпура.
Обо всех побочных эффектах препарата следует сообщать врачу.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами.
При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек
Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, синовит, бурсит, тендинит, тендовагинит, спондилоартрит, болезнь Бехтерева, боли (в т.ч. головная, зубная послеоперационные, посттравматические), лихорадочный синдром (при инфекционно-воспалительных, гинекологических, урологических и сосудистых заболеваниях), а также травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, невралгия миалгия, альгодисменорея.

-гиперчувствительность (в т.ч. к любому компоненту препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС);
-острые желудочно-кишечные кровотечения;
-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
-внутричерепные кровоизлияния;
-аспириновая астма;
-почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
-тяжелые нарушения свертывания крови;
-печеночная недостаточность;
-детский возраст до 12 лет;
-беременность;
-период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Препарат может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (необходим регулярный врачебный контроль).
При одновременном применении с препаратом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, при этом наблюдается повышение концентрации лития в плазме крови.
Применение препарата может снижать действие фуросемида.
Также может наблюдаться увеличение возможности наступления побочных действий при приеме метотрексата.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Препарат может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Препарат может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (необходим регулярный врачебный контроль). При одновременном применении с препаратом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, при этом наблюдается повышение концентрации лития в плазме крови. Применение препарата может снижать действие фуросемида. Также может наблюдаться увеличение возможности наступления побочных действий при приеме метотрексата. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Препарат может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Препарат назначают взрослым внутрь после еды. Содержимое пакетика растворяют в одном стакане воды. Средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки. Пожилым пациентам дозу препарата подбирают индивидуально.

Симптомы: апатия, летаргия, сонливость, тошнота, рвота (как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными), боли в области эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактическая реакция, кома.
Лечение: специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, принимать активированный уголь (60-100 г для взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.