Зинкар

Действующее вещество (МНН): Кеторолака трометамин. Форма выпуска: Раствор содержащий 30 мг кеторолака трометамина в ампулах по 2 мл.

Препарат оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак трометамин представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов. Комбинированное применение с окспентифиллином усиливает тенденцию к кровотечению. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения (Vd), повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. На фоне применении препарата возможно уменьшение клиренса метотрексата, лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Раствор препарата для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)). В/м (глубоко в мышцу медленно): в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначать опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Перед введением препарата следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс. Обезболивающее действие начинает развиваться через полчаса, а максимальный эффект достигается через 1-2 часа. Продолжительность действия обычно составляет 4-6 часов. При первой инъекции препарата должны быть наготове средства для соответствующих лечебных мероприятий в случае реакций гиперчувствительности. Средняя разовая доза при однократном в/м введении составляет 10-30 мг. При необходимости повторные инъекции по 10-30 мг препарата делают через каждые 4-6 часов (больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг через 4-6 часов). В/в: совместим с 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций, раствором Рингера лактата для инъекций, плазмолитическим раствором. - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч, - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 часов. Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при в/м, так и в/в путях введения. Продолжительность курса применения не должна превышать 5 дней при парентеральном введении.