Ампициллин

Описание

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета, гигроскопичный. Порошок для приготовления раствора для в/м введения порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен таблетки таблетки белого цвета таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер), оницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе

Особые условия

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (увеличения интервала между принимаемыми дозами) в соответствии со значениями клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина до 15 - 29 мл/мин интервал между приемами ампициллина тригидрата увеличивают до 6 - 8 ч, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин его увеличивают до 12 ч. У лиц находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе ампициллина тригидрат применяют в стандартных разовых дозах после каждой процедуры гемодиализа. Влияние на способность вождения автомобиля и работу с движущимися механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки ампициллина тригидрата при приеме внутрь не сообщалось. Симптомы: при применении очень высоких доз может проявляться токсическое просудорожноедействие на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций), при судорожной готовности и судорожном синдроме – введение диазепама 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно. Ампициллина тригидрат удаляется из организма при гемодиализе.

При беременности и кормлении

Принимать препарат в период беременности можно, но только по рекомендации врача. Беременным женщинам назначают данный медикаментозный препарат в следующих случаях:
- При воспалении бронхов и легких в тяжелой форме;
- При обнаружении инфекции в кишечнике;
- При пиелонефрите;
- При инфицировании органов выделения и воспроизводства;
- При эндометрите.

В основном беременным женщинам прописывают таблетки, и очень редко – инъекции.

При кормлении грудью средство принимать не рекомендуется, потому что он может изменить микроскопическую кишечную флору и привести к аллергическим реакциям у ребенка.

Применение у детей

Инструкция по применению предлагает принимать препарат детям уже с пятой недели их жизни. Раньше данный препарат принимать детям нельзя, так как может повлиять на развитие слуховых органов. До полугода детям вводят препарат в виде внутримышечных уколов. А уже с полугода можно им давать препарат в порошке или в суспензии. Необходимую норму лекарства может определить только педиатр. Он ориентируется на степень тяжести протекания заболевания, веса ребенка и причин, вызвавших заболевание у него. Прием средства у детей обязательно должен сопровождаться обильным питьем жидкостей. Ребенку, у которого тяжелая инфекция, назначается лекарство в размере 50-100 миллиграмм на каждый килограмм веса ребенка. Эту норму дети принимают в несколько приемов. Если ребенок весит свыше 20 килограмм, норма Ампициллина равняется взрослой дозе – 250-500 миллиграмм в сутки за 4 приема. Курс лечения – одна-две недели.

Состав

• ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллин) -1,0 г 1 таб. ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, цинк 1 таб. ампициллина тригидрат 250 мг 1 таблетка содержит: действующего вещества – ампициллина (в виде ампициллина тригидрата) - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия. 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг ампициллин (в форме натриевой соли) 250 мг Ампициллин натрия /в пересчеие на ампициллин/ 1000мг Ампициллина натриевая соль 0,5г Ампициллина тригидрат 0,25; Вспомогательные в-ва: картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат Ампициллина тригидрат 250мг; вспомогательные вещества (крахмал, магния стеарат или кальция стеарат, тальк). Ампициллина тригидрат; вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат или кальция стеарат, тальк

Дозировка

• 0,25 г 0,25г, 0,5г 0,5 г 1 г 1,0 г + 0,5 г 1000 мг 1г, 2г 250 мг 250мг 250мг/5мл 500 мг

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор ?-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина ?-лактамазами микроорганизмов. При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм. Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина. Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Условия хранения

Синонимы

• RENEWAL; Пентрексил, Абетатен, Ацидоциклин, Анилин, Акроцилин, Агнопен, Алберцилин, Амиил, Амециллин, Ампен, Ампексин, Ампифен, Ампилин, Ампиопенил, Ампленил, Амплитал, Бактипен, Биампен, Бинотал, Бритапен, Броадоцилин, Цимексиллин, Диациклин, Дициллин, Домициллин, Домипен, Эуроциллин, Фортапен, Грампенил, Истициллин, Лифициллин, Максибиотик, Максипред, Морепен, Негопен, Опицилин, Орацилина, Пенберин, Пенибрин, Пентрекс, Полицилин, Риомицин, Росциллин, Семициллин, Синтелин, Синпенйн, Тотациллин, Ультрабион, Вампен, Вексампил, Видопен, Зимопен, Апо-Ампи, Менцилин, Стандациллин, Дедоомпил, Кампицилин.

Форма выпуска

Описание: Ампициллин – это антибиотик, международное и фармакологическое название которого Ampicillinum, относится к противомикробным средствам пенициллинового класса.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав: Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком. Действующее вещество: ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная. 60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Фармокологическое действие

Медикаментозный препарат, являющийся полусинтетическим антибиотиком, который применяется в большинстве областей современной медицины. Его действие направлено на лечение заболеваний, которые вызваны смешанными инфекциями. Лекарство прекрасно усваивается организмом человека при приеме его внутрь и не разрушается, попадая в кислую среду желудка. Максимальная концентрация препарата в кровяной плазме наступает после 1-2 часов после его приема. Его связь с белками в плазме крови составляет приблизительно 28%. Данный лекарственный препарат после приема равномерно рассредоточивается по всему организму человека. Его можно обнаружить в терапевтической концентрации в жидкостях (плевральной, перитонеальной, амниотической, синовиальной), водянистой жидкости волдырей. Очень высокая концентрация средства образуется в моче. Так же его можно обнаружить в слизистой оболочке кишечника, костях, пузыре желчном, легком, тканях женских половых органов и т. д. гематоэнцефалический барьер оказывает проникновению лекарства большую сопротивляемость. Она может, увеличится только, если возникает воспаление оболочек мозга. Из кровеносных потоков средство выводится, но не полностью, примерно за 1-2 часа. У людей, которые страдают почечной недостаточностью и пациентов преклонного возраста данный процесс увеличивается на несколько часов. 30 % препарата перерабатывается печенью. Из организма выведение средства происходит в основном мочой, частично – с желчью.

Передозировка

Лекарство необходимо принимать только по схеме, прописанной лечащим врачом. При передозировке данным медикаментозным препаратом могут возникнуть такие явления, как:
- Галлюцинации;
- Судороги;
- Повышенное возбуждение;
- Ощущение тревоги и волнения;
- Тошнота;
- Рвотные позывы;
- Понос;
- Сыпь на кожных покровах.

При проявлении таких явлений, наступивших после передозировке, необходимо немедленно прекратить прием средства. Иначе дальнейший прием может привести к необратимым последствиям.