Ампициллин

Описание

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета, гигроскопичный. Порошок для приготовления раствора для в/м введения порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен таблетки таблетки белого цвета таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер), оницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе

Особые условия

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования (увеличения интервала между принимаемыми дозами) в соответствии со значениями клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина до 15 - 29 мл/мин интервал между приемами ампициллина тригидрата увеличивают до 6 - 8 ч, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин его увеличивают до 12 ч. У лиц находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе ампициллина тригидрат применяют в стандартных разовых дозах после каждой процедуры гемодиализа. Влияние на способность вождения автомобиля и работу с движущимися механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки ампициллина тригидрата при приеме внутрь не сообщалось. Симптомы: при применении очень высоких доз может проявляться токсическое просудорожноедействие на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций), при судорожной готовности и судорожном синдроме – введение диазепама 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно. Ампициллина тригидрат удаляется из организма при гемодиализе.

Состав

• ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллин) -1,0 г 1 таб. ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, цинк 1 таб. ампициллина тригидрат 250 мг 1 таблетка содержит: действующего вещества – ампициллина (в виде ампициллина тригидрата) - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия. 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг ампициллин (в форме натриевой соли) 250 мг Ампициллин натрия /в пересчеие на ампициллин/ 1000мг Ампициллина натриевая соль 0,5г Ампициллина тригидрат 0,25; Вспомогательные в-ва: картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат Ампициллина тригидрат 250мг; вспомогательные вещества (крахмал, магния стеарат или кальция стеарат, тальк). Ампициллина тригидрат; вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат или кальция стеарат, тальк

Дозировка

• 0,25 г 0,25г, 0,5г 0,5 г 1 г 1,0 г + 0,5 г 1000 мг 1г, 2г 250 мг 250мг 250мг/5мл 500 мг

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор ?-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина ?-лактамазами микроорганизмов. При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм. Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина. Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Условия хранения

Синонимы

• RENEWAL; Пентрексил, Абетатен, Ацидоциклин, Анилин, Акроцилин, Агнопен, Алберцилин, Амиил, Амециллин, Ампен, Ампексин, Ампифен, Ампилин, Ампиопенил, Ампленил, Амплитал, Бактипен, Биампен, Бинотал, Бритапен, Броадоцилин, Цимексиллин, Диациклин, Дициллин, Домициллин, Домипен, Эуроциллин, Фортапен, Грампенил, Истициллин, Лифициллин, Максибиотик, Максипред, Морепен, Негопен, Опицилин, Орацилина, Пенберин, Пенибрин, Пентрекс, Полицилин, Риомицин, Росциллин, Семициллин, Синтелин, Синпенйн, Тотациллин, Ультрабион, Вампен, Вексампил, Видопен, Зимопен, Апо-Ампи, Менцилин, Стандациллин, Дедоомпил, Кампицилин.

Состав и форма выпуска

во флаконе 40 г (в комплекте с мерной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота рвота, диарея, сухость во рту, изменения вкуса, боль в животе, псевдомеморанозный энтероколит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, крайне редко – анафилактический шок. При появлении аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию. Со стороны центральной нервной системы: возможны головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами). При длительном применении возможны: кишечный дисбактериоз, колит, кандидоз.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками, в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками, в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами - антагонизм. Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс, уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают выделение ампициллина с мочой, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови Антациды, слабительные средства, аминогликозиды уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает всасывание ампициллина. Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с аллопуринолом могут появляться кожная сыпь, поэтому рекомендуется применять их по отдельности.

Нозологическая классификация

• A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное
• A37 Коклюш
• A39 Менингококковая инфекция
• A41.9 Септицемия неуточненная
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации